3-Phenyl-5-methyl-2H,5H-furan-2-ones: tuning antifungal activity by varying substituents on the phenyl ring
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
10969993
DOI
10.1016/s0960-894x(00)00376-0
PII: S0960-894X(00)00376-0
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antifungální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- chlorbenzeny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- cyklizace MeSH
- gama-butyrolakton analogy a deriváty chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- houby účinky léků MeSH
- ketokonazol farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- 3-(3,4-dichlorophenyl)-5-methyl-2H,5H-furan-2-one MeSH Prohlížeč
- antifungální látky MeSH
- chlorbenzeny MeSH
- gama-butyrolakton MeSH
- incrustoporin MeSH Prohlížeč
- ketokonazol MeSH
A series of racemic 3-phenyl-5-methyl-2H,5H-furan-2-ones related to a natural product, (-)incrustoporine, was synthesized, and their antifungal activity evaluated. The key structural feature, furanone ring, was closed via H2SO4-mediated cyclization of 2-phenylpent-4-enoic acids. The compounds displayed antifungal activity, especially against filamentous fungi. Expressed as the minimum inhibition concentration (MIC) in micromol/L, the activity of the most promising derivative against Absidia corymbifera matched that of ketoconazole (31.25 micromol/L). In terms of microg/mL, the substance was more active (7.6 microg/mL) than this standard antifungal drug (16.6 microg/mL).
Citace poskytuje Crossref.org
In vitro antifungal activity of 3-phenyl-2H-benzoxazine-2,4(3H)-diones
