Synthesis of (2E)-2-methyl-3-(4-([4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]sulfanyl)phenyl)prop-2-enoic acid (VUFB 20609) and 2-methyl-3-(4-([4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]sulfanyl)phenyl)propanoic acid (VUFB 20584) as potential antileukotrienic agents
Jazyk angličtina Země Velká Británie, Anglie Médium print
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
15231044
DOI
10.1211/0022357023484
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antagonisté leukotrienů chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- buněčná smrt účinky léků MeSH
- chinoliny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- hydrogenace MeSH
- inhibitory agregace trombocytů chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- kyselina arachidonová antagonisté a inhibitory MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- stereoizomerie MeSH
- sulfidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- 2-methyl-3-(4-((4-(quinolin-2-ylmethoxy) phenyl)sulfanyl)phenyl)propanoic acid MeSH Prohlížeč
- 2-methyl-3-(4-((4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)sulfanyl)phenyl) prop-2-enoic acid MeSH Prohlížeč
- antagonisté leukotrienů MeSH
- chinoliny MeSH
- inhibitory agregace trombocytů MeSH
- kyselina arachidonová MeSH
- sulfidy MeSH
The syntheses of (2E)-2-methyl-3-(4-([4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]sulfanyl)phenyl) prop-2-enoic acid (VUFB 20609) and racemic 2-methyl-3-(4-([4-(quinolin-2-ylmethoxy) phenyl]sulfanyl)phenyl)propanoic acid (VUFB 20584) as new potential antileukotrienic drugs are described. Due to a low reactivity of the 4-substituted aryl bromides (coupling of the 4-substituted aryl bromides do not provide an activating functional group with 4-methoxybenzene-1-thiol), special conditions, in particular specific heterogeneous copper catalysts, were used. Catalytic hydrogenation of the conjugated double bond on Pd/C in the presence of the sulfanyl group is discussed. In-vitro cytotoxicity testing was performed using a microplate colorimetric acid phosphatase assay. Antiplatelet activity was evaluated using an in-vitro test in human platelet-rich plasma. Some substances inhibited arachidonic acid-induced platelet aggregation.
Citace poskytuje Crossref.org
Investigating biological activity spectrum for novel styrylquinazoline analogues