Synthesis and characterisation of a new pH-sensitive amphotericin B--poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) conjugate
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
17336066
DOI
10.1016/j.bmcl.2007.02.009
PII: S0960-894X(07)00196-5
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- amfotericin B analogy a deriváty chemická syntéza MeSH
- antifungální látky chemická syntéza farmakologie MeSH
- chemické modely MeSH
- farmaceutická chemie metody MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- molekulární konformace MeSH
- polyethylenglykoly chemie MeSH
- polylysin chemie MeSH
- polymery chemie MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- spektrofotometrie ultrafialová metody MeSH
- teplota MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- amfotericin B MeSH
- antifungální látky MeSH
- polyethylenglykoly MeSH
- polylysin MeSH
- polymery MeSH
This paper reports on the synthesis, characterisation, and efficiency of a new intravenous conjugate of amphotericin B (AMB). Twelve molecules of AMB were attached to block copolymer poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) via pH-sensitive imine linkages. In vitro drug release studies demonstrated the conjugate (M(w)=26,700) to be relatively stable in human plasma and in phosphate buffer (pH 7.4, 37 degrees C). Controlled release of AMB was observed in acidic phosphate buffer (pH 5.5, 37 degrees C) with the half-life of 2 min. The LD(50) value determined in vivo (mouse) is 45 mg/kg.
Citace poskytuje Crossref.org
