Monoquaternary pyridinium salts with modified side chain-synthesis and evaluation on model of tabun- and paraoxon-inhibited acetylcholinesterase
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
18676153
DOI
10.1016/j.bmc.2008.07.036
PII: S0968-0896(08)00649-4
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- acetylcholinesterasa chemie účinky léků MeSH
- aktivace enzymů účinky léků MeSH
- aktivátory enzymů chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- biologické modely * MeSH
- cholinesterasové inhibitory farmakologie MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- molekulární struktura MeSH
- mozek enzymologie MeSH
- organofosfáty antagonisté a inhibitory farmakologie MeSH
- paraoxon antagonisté a inhibitory farmakologie MeSH
- preklinické hodnocení léčiv MeSH
- pyridinové sloučeniny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- stereoizomerie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- acetylcholinesterasa MeSH
- aktivátory enzymů MeSH
- cholinesterasové inhibitory MeSH
- organofosfáty MeSH
- paraoxon MeSH
- pyridinové sloučeniny MeSH
- tabun MeSH Prohlížeč
Acetylcholinesterase reactivators are crucial antidotes for the treatment of organophosphate intoxication. Eighteen monoquaternary reactivators of acetylcholinesterase with modified side chain were developed in an effort to extend the properties of pralidoxime. The known reactivators (pralidoxime, HI-6, obidoxime, trimedoxime, methoxime) and the prepared compounds were tested in vitro on a model of tabun- and paraoxon-inhibited AChE. Monoquaternary reactivators were not able to exceed the best known compounds for tabun poisoning, but some of them did show reactivation better or comparable with pralidoxime for paraoxon poisoning. However, extensive differences were found by a SAR study for various side chains on the non-oxime part of the reactivator molecule.
Citace poskytuje Crossref.org
