Targeted antifungal delivery system: beta-glucosidase sensitive nystatin-star poly(ethylene glycol) conjugate
Jazyk angličtina Země Nizozemsko Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
19874880
DOI
10.1016/j.ijpharm.2009.10.034
PII: S0378-5173(09)00760-1
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antifungální látky aplikace a dávkování chemie metabolismus MeSH
- Aspergillus niger enzymologie MeSH
- celulasy izolace a purifikace metabolismus MeSH
- farmaceutická chemie MeSH
- farmaceutická technologie metody MeSH
- gelová chromatografie MeSH
- hydrolýza MeSH
- kinetika MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
- nosiče léků * MeSH
- nystatin aplikace a dávkování chemie metabolismus MeSH
- poločas MeSH
- polyethylenglykoly chemie MeSH
- příprava léků MeSH
- propylenglykoly chemie MeSH
- pufry MeSH
- rozpustnost MeSH
- spektrofotometrie ultrafialová MeSH
- stabilita léku MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antifungální látky MeSH
- celulasy MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- nosiče léků * MeSH
- nystatin MeSH
- pentaerythritol MeSH Prohlížeč
- polyethylenglykoly MeSH
- propylenglykoly MeSH
- pufry MeSH
A new targeted intravenous conjugate of nystatin with pentaerythritol poly(ethylene glycol)ether has been prepared and characterised (NY(4)-sPEG, M=25 160). The conjugate contains a beta-d-glucopyranoside molecular switch sensitive to beta-glucosidases (E.C.3.2.1.21), which are specifically present in the enzyme outfit of fungal pathogens. The investigated conjugate is stable under in vitro conditions for 24h (solution of phosphate buffer pH=7.4). Spectrophotometrically controlled releasing of nystatin in model medium containing beta-glucosidase ((Aspergillus niger) 2mg/mL, 66.6 units/g; pH 7.4, 2 x 10(-2)M), reported decomposition half-life of conjugate tau(1/2)=(88+/-2)s. This implies that releasing of nystatin is controlled only enzymatically.
Citace poskytuje Crossref.org
