Structural diversity of nucleoside phosphonic acids as a key factor in the discovery of potent inhibitors of rat T-cell lymphoma thymidine phosphorylase
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu srovnávací studie, časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
20053558
DOI
10.1016/j.bmcl.2009.12.081
PII: S0960-894X(09)01804-6
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- inhibiční koncentrace 50 MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- lidé MeSH
- lymfom T-buněčný enzymologie MeSH
- nukleosidy chemie farmakologie MeSH
- organofosfonáty chemie farmakologie MeSH
- potkani Sprague-Dawley MeSH
- thymidinfosforylasa antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- srovnávací studie MeSH
- Názvy látek
- nukleosidy MeSH
- organofosfonáty MeSH
- thymidinfosforylasa MeSH
Structurally diverse, sugar-modified, thymine-containing nucleoside phosphonic acids were evaluated for their ability to inhibit thymidine phosphorylase (TP, EC 2.4.2.4) purified from spontaneous T-cell lymphomas of an inbred Sprague-Dawley rat strain. From a large set of tested compounds, among them a number of pyrrolidine-based derivatives, 10 nucleotide analogues with IC(50) values below 1 microM were selected. Out of them, four compounds strongly inhibited the enzyme with IC(50) values lying in a range of 11-45 nM. These most potent compounds might be bi-substrate analogues.
Citace poskytuje Crossref.org
Pyrrolidine nucleotide analogs with a tunable conformation
