Novel acetylcholinesterase reactivator K112 and its cholinergic properties
Jazyk angličtina Země Francie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
20634031
DOI
10.1016/j.biopha.2010.01.002
PII: S0753-3322(10)00003-X
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- acetylcholinesterasa metabolismus MeSH
- cholinesterasové inhibitory chemie farmakologie MeSH
- fluidita membrány účinky léků MeSH
- hipokampus účinky léků enzymologie MeSH
- hladké svalstvo účinky léků enzymologie MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- močový měchýř účinky léků enzymologie MeSH
- otrava organofosfáty MeSH
- otrava farmakoterapie enzymologie MeSH
- oximy chemie farmakologie MeSH
- potkani Sprague-Dawley MeSH
- potkani Wistar MeSH
- prasata MeSH
- pyridinové sloučeniny chemie farmakologie MeSH
- reaktivátory cholinesterasy chemie farmakologie MeSH
- receptor muskarinový M2 antagonisté a inhibitory MeSH
- rekombinantní proteiny antagonisté a inhibitory MeSH
- srdce účinky léků MeSH
- srdeční frekvence účinky léků MeSH
- svalová kontrakce účinky léků MeSH
- synaptozomy účinky léků enzymologie MeSH
- techniky in vitro MeSH
- vazba proteinů MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- 4,4'-bis(hydroxyiminomethyl)-1,10-(1,2-phenylenedimethyl)bispyridinium MeSH Prohlížeč
- acetylcholinesterasa MeSH
- cholinesterasové inhibitory MeSH
- oximy MeSH
- pyridinové sloučeniny MeSH
- reaktivátory cholinesterasy MeSH
- receptor muskarinový M2 MeSH
- rekombinantní proteiny MeSH
The oxime reactivator K112 is a member of the new group of xylene linker-containing AChE reactivators. Its cholinergic properties could be of importance at OP poisoning and are not related to the AChE reactivation that has been studied. It has been found that, despite of reactivating potency, this compound has additional effects. These cholinergic effects include a weak inhibition of AChE (IC(50)=43.8 ± 4.88 μM), inhibition of binding to the porcine muscarinic M2 receptor (IC(50)=4.36 μM) and finally, the inhibition of HACU (68.4 ± 9.9%), a key regulatory step in the synthesis of ACh. The inhibition of the binding of (3H)-HC-3 (64.7 ± 4.7%) and the influence on the membrane fluidity have also been observed. Blocking properties of K112 on the muscarinic receptors have been revealed in the in vitro experiment (rat urinary bladder) and in the in vivo experiment (rat heart BPM) as well. All these cholinergic properties could significantly contribute to the antidotal effect of K112 at the poisoning by the organophosphates.
Citace poskytuje Crossref.org
