Fine tuning of the pH-dependent drug release rate from polyHPMA-ellipticinium conjugates
Jazyk angličtina Země Velká Británie, Anglie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
23941688
DOI
10.1016/j.bmc.2013.07.038
PII: S0968-0896(13)00659-7
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- Controlled release, Drug delivery, Ellipticine, Hydrazone, PolyHPMA,
- MeSH
- akrylamidy chemie MeSH
- buněčné linie MeSH
- DNA chemie metabolismus MeSH
- elipticiny chemie MeSH
- hydrazony chemie MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- lidé MeSH
- nosiče léků chemická syntéza chemie MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- protinádorové látky chemie metabolismus toxicita MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- akrylamidy MeSH
- DNA MeSH
- elipticiny MeSH
- hydrazony MeSH
- N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide MeSH Prohlížeč
- nosiče léků MeSH
- protinádorové látky MeSH
Polymer conjugates of anticancer drugs have shown high potential for assisting in cancer treatments. The pH-labile spacers allow site-specific triggered release of the drugs. We synthesized and characterized model drug conjugates with hydrazide bond-containing poly[N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide] differing in the chemical surrounding of the hydrazone bond-containing spacer to find structure-drug release rate relationships. The conjugate selected for further studies shows negligible drug release in a pH 7.4 buffer but released 50% of the ellipticinium drug within 24h in a pH 5.0 phosphate saline buffer. The ellipticinium drug retained the antiproliferative activity of the ellipticine.
Citace poskytuje Crossref.org
Formation of DNA adducts by ellipticine and its micellar form in rats - a comparative study
