Gallic acid-based indanone derivative interacts synergistically with tetracycline by inhibiting efflux pump in multidrug resistant E. coli
Jazyk angličtina Země Německo Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
    PubMed
          
           26658982
           
          
          
    DOI
          
           10.1007/s00253-015-7152-6
           
          
          
      PII:  10.1007/s00253-015-7152-6
  
    Knihovny.cz E-zdroje
    
  
              
      
- Klíčová slova
- ATPase, Efflux pump inhibition, Gallic acid, Indanone derivative, Subacute oral toxicity, Synergy,
- MeSH
- antibakteriální látky farmakologie MeSH
- aplikace orální MeSH
- Escherichia coli účinky léků MeSH
- indany aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakologie MeSH
- inhibitory enzymů farmakologie MeSH
- kyselina gallová aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakologie MeSH
- makrofágy účinky léků MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- myši MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- septický šok prevence a kontrola MeSH
- simulace molekulového dockingu MeSH
- synergismus léků * MeSH
- tetracyklin farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antibakteriální látky MeSH
- indacrinone MeSH Prohlížeč
- indany MeSH
- inhibitory enzymů MeSH
- kyselina gallová MeSH
- tetracyklin MeSH
The purpose of the present study was to study the synergy potential of gallic acid-based derivatives in combination with conventional antibiotics using multidrug resistant cultures of Escherichia coli. Gallic acid-based derivatives significantly reduced the MIC of tetracycline against multidrug resistant clinical isolate of E. coli. The best representative, 3-(3',4,'5'-trimethoxyphenyl)-4,5,6-trimethoxyindanone-1, an indanone derivative of gallic acid, was observed to inhibit ethidium bromide efflux and ATPase which was also supported by in silico docking. This derivative extended the post-antibiotic effect and decreased the mutation prevention concentration of tetracycline. This derivative in combination with TET was able to reduce the concentration of TNFα up to 18-fold in Swiss albino mice. This derivative was nontoxic and well tolerated up to 300 mg/kg dose in subacute oral toxicity study in mice. This is the first report of gallic acid-based indanone derivative as drug resistance reversal agent acting through ATP-dependent efflux pump inhibition.
Citace poskytuje Crossref.org
