Triterpenic azines, a new class of compounds with selective cytotoxicity to leukemia cells CCRF-CEM
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
29424548
DOI
10.4155/fmc-2017-0171
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- betulinic acid, cytotoxicity, hydrazone,
- MeSH
- buněčné linie MeSH
- fytogenní protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- hydraziny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární konformace MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
- triterpeny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- fytogenní protinádorové látky MeSH
- hydraziny MeSH
- triterpeny MeSH
AIM: From betulinic acid (1a), we synthesized 30-oxobetulinic acid (2a) that is highly cytotoxic against many cancer cell lines; however, its generic toxicity is the main obstacle in further development as cytostatic. Methodology & results: From 2a, we prepared a new class of compounds - nonsymmetrical azines and tested their in vitro cytotoxicity. All new azines with a free 28-COOH group (4a-4e) were highly and selectively cytotoxic against the T-lymphoblastic leukemia cell line CCRF-CEM and exhibited dose-dependent inhibition of RNA and DNA synthesis and other cell-cycle alterations, including the M-phase block. CONCLUSION: The potential use of azines (4a-4e) in drug development focused on hematological cancers is significantly higher than that of previously studied acids 1a and 2a.
Citace poskytuje Crossref.org
