- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
Článek je zaměřen na novinky v magistraliter přípravě. Jsou představeny nově dostupné suroviny latanoprost a minoxidil používané v léčbě alopecie. Gelový přípravek s latanoprostem podporuje růst a zesílení řas. Autoři uvádějí vlastnosti nových topických vehikul, jakými jsou pěnový základ Espumil™, transdermální základ Pentravan® a univerzální masťový základ Cremor basalis, včetně příkladů jejich použití v praxi.
The article focuses on recent possibilities concerning magistral drugs. New available active pharmaceutical substances for treatment of alopecia – latanoprost and minoxidil – are introduced. Viscose solution with latanoprost boosts the growth of eyelashes and eyebrows. Characteristics of new topical bases as foam base Espumil™, transdermal base Pentravan®, and universal cream base Cremor basalis are summarised and introduced together with practical examples of their use.
- MeSH
- alopecie * farmakoterapie MeSH
- antihypertenziva MeSH
- aplikace kožní * MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- farmaceutická vehikula MeSH
- farmakopea jako téma MeSH
- lidé MeSH
- masťové základy MeSH
- neuroprotektivní látky MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- piperidiny MeSH
- příprava léků * MeSH
- prostaglandiny F syntetické * MeSH
- pyrimidiny MeSH
- vazodilatancia MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Jednou z moÏností jak optimalizovat biodostupnost léãiv po topické oãní aplikaci je prodlouÏení doby kontaktu pfiípravku s oãní tkání. Nejobvyklej‰í cestou k dosaÏení tohoto cíle je zv˘‰ení viskozity pfiípravku pfiídavkem vhodné pomocné látky. Kromû hydrogelÛ a mukoadhezivních látek jsou k tomuto úãelu v souãasnosti vyuÏívány také polymery, které vykazují fázovou zmûnu „sol-gel“. K této tzv. gelaci in situ dochází ve velmi krátkém ãase po kontaktu s oãní tkání vlivem zmûny teploty, pH nebo interakcí s fyziologick˘mi ionty. Tato práce je zamûfiena na pfiehled in situ gelujících polymerních látek, které jsou studovány v souvislosti s vyuÏitím v oãní aplikaci.
One of the possibilities of how to optimize bioavailability of drugs after topical ophthalmic administration is prolongation of the period of contact of the preparation with the eye tissue. The most usual way of achieving this gaol is an increase in the viscosity of the preparation by an addition of a suitable auxiliary substance. At present besides hydrogels and mucoadhesive substances, also polymers which produce the sol-gel phase change are employed for this purpose. This so-called in situ gelation takes place in a very short period of time after contact with the eye tissue due to a change in temperature, pH, or interaction with physiological ions. The present paper aims to survey in situ gelling polymeric substances, which are examined in relation to their use in ophthalmic administration.
V práci byla hodnocena lisovatelnost směsných suchých pojiv připravených v poměrech 3:1, 1:1 a 1:3z Pharmatosy DCL 15, DCL 21 a Avicelu PH-200. Dále se hodnotila citlivost směsí na přídavekmazadla stearanu hořečnatého z hlediska ovlivnění pevnosti tablet. Nejvýhodnější se ukázaly býtsměsi laktos s Avicelem PH-200 v poměru 3:1. Pevnosti tablet z těchto směsí se pohybovaly v optimálnímrozmezí a byla u nich prokázána nejmenší citlivost na přídavek mazadla. Zvýšení koncentracestearanu nevedlo k výraznému poklesu pevnosti výlisků. Pharmatosa DCL 21 poskytovala vesměsi s Avicelem PH-200 pevnější výlisky při nižší lisovací síle než Pharmatosa DCL 15.
The paper evaluated the compressibility of dry binders prepared in the ratios of 3:1, 1:1, and 1:3from Pharmatosa DCL 15 and DCL 21 and Avicel PH 200, and the sensitivity of the mixtures to anaddition of the lubricant magnesium stearate from the standpoint of the effect on the strength oftablets. Mixtures of lactoses with Avicel PH -200 in a ratio of 3:1 proved to be most advantageous.The strengths of tablets made of these mixtures oscillated in the optimal range and they showedthe least sensitivity to the added lubricant. An increase in stearate concentration did not result ina marked decrease in the strength of compacts. Pharmatosa DCL 21 in a mixture with AvicelPH 200 yielded stronger compacts at lower compression force than Pharmatosa DCL 15.
V návaznosti na statistické aspekty dávkování léčiv v náhodné práškové směsi jsou shrnuty vlastnostinenáhodných směsí mikronizovaných léčivých látek s pomocnými látkami řádově většíhorozměru částic. Literární přehled je zaměřen především k podmínkám vzniku interaktivním směsí,možnostem přesnějšího dávkování malých množství léčivých látek a omezení rizika oddělováníuspořádaných jednotek směsi (ordered unit). Z technologického hlediska jsou interaktivní směsiaktuální především pro přímé lisování tablet a dávkování mikronizovaného léčiva v práškovýchinhalátorech. Z teoretického hlediska jsou zajímavé poznatky o dočasném zvýšení rozpustnostiněkterých léčivých látek po vzniku amorfního povrchu při dlouhodobém míchání interaktivníchpráškových směsí.
Linking up with the statistical aspects of dosing the active ingredient in the randompowdermixture,the properties of non-random mixtures of micronized active ingredients with auxiliary substancesof the particle size larger by an order are summed up. The review of literature aims to report theconditions of the development of interactive mixtures, possible more precise dosing of small amountsof active ingredients, and limitation of the risk of ordered unit segregation. From the technologicalstandpoint, interactive mixtures are relevant primarily for direct compression of tablets and dosingof the micronized active ingredient in dry powder inhalers.From the theoretical standpoint, the dataconcerning a temporary increase in the solubility of some active ingredients after the developmentof an amorphous surface during long-term mixing of interactive powder mixtures are of interest.
Byly připraveny tenké filmy metodou odpařování vodných roztoků chitosanu nebo jeho směsís poloxamerem407, želatinou či polyvinylalkoholem. Filmy různé tloušťky byly síťovány fosfátovýmiionty. Obsahovaly mikronizovanou kyselinu listovou v koncentraci 9,1 % nebo 3,2 %. Byla sledovánaprolongovaná několikahodinová liberace kyseliny listové do isotonických fosfátových pufrů při pH5,5; 6,0 a 6,5. Mechanizmus liberace byl v počáteční fázi řízen převážně difúzí rozpuštěné frakce,při vyšších hodnotách pH se uplatnila vyšší rychlost rozpouštění látky. U některých kompozic bylaprokázána sorpce kyseliny listové na chitosan s rozsahem závislým na složení kompozitů a naaktuální aciditě média.
Thin films were prepared by the method of evaporation of aqueous solutions of chitosan or itsmixtures with poloxamer 407, gelatin, or polyvinyl alcohol. Films of varying thickness werecross-linked with phosphate ions. They contained micronized folic acid in a concentration of 9.1 %or 3.2 %. Prolonged several hours' liberation of folic acid into isotonic phosphate buffer at pH 5.5,6.0,and 6.5was examined. In the initial stage, the mechanism of liberationwas governed by diffusionof the dissolved fraction, at higher pH values a higher rate of dissolution of the substance played itsrole. In some composites, sorption of folic acid to chitosan in an extent dependent on the compositionof composites and current acidity of the medium was demonstrated.
- MeSH
- chitin analogy a deriváty metabolismus MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- kyselina listová chemie MeSH
- polymery farmakologie chemie terapeutické užití MeSH
- roztoky chemie terapeutické užití MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Hovězí sérový albumin byl heterogenně dispergován v terpolymeru kyseliny DL-mléčné, kyselinyglykolové a mannitolu.Terpolymerový nosič byl plastifikován triacetinem,tributyrinemanebo směsítriacetinu s trikaprylinem. Matrice byly připraveny mísením taveniny nosiče s plastifikátorema albuminem. Liberace byla testována v 1/15 mol.l-1 fosfátovém pufru pH 7,4 a probíhala ve dvoufázích – burstu a fázi kontinuálního děje. Burst představoval 30 % až 90 % liberovaného albuminu.Druhá, kontinuální fáze započala čtvrtý den liberace a během deseti dnů se uvolnilo maximálně10 % z celkového množství albuminu. Průběh liberace byl nejvýrazněji ovlivněn parametry oligoesterovéhonosiče, jeho molekulovou hmotností a stupněm větvení. Celkový rozsah liberace albuminubyl ovlivněn jednak jeho ireverzibilní adsorpcí na nosič, jednak jeho polymerací. Rozsah adsorpcea polymerace albuminu se zvyšoval s molekulovou hmotností nosiče a snižoval s rostoucím stupněmjeho větvení. Liberace albuminu byla pozitivně ovlivněna přítomností plastifikátorů v matricích,jako nejlepší byl prokázán triacetin.
Bovine serum albumin was heterogeneously dispersed in the terpolymer of DL-lactic acid, glycolicacid, and mannitol. The terpolymeric carrier was plasticized by triacetin, tributyrin, or a mixture oftriacetin with tricaprylin.Matrices were prepared by mixing a melt of the carrier with the plasticizerand albumin. Liberation was tested in 1/15 mol.l-1 phosphate buffer pH 7.4 and took place in twostages – the burst and the stage of the continual process. The burst represented 30 % to 90 % ofliberated albumin. The second, continual stage began on day 4 of liberation and within ten daysmaximally 10 % of the total amount of albumin was released. The course of liberation was mostmarkedly influenced by the parameters of the oligoester carrier, its molecular weight, and the degreeof branching. The total extent of albumin liberation was influenced partly by its irreversibleadsorption on the carrier, partly by its polymerization. The extent of adsorption and polymerizationof albumin was increased with the molecular weight of the carrier and decreased with the increasingdegree of its branching. Albumin liberation was positively influenced by the presence of plasticizersin matrices, triacetin being demonstrated as the best one.
Přesnost dávkování práškových léčiv v kusových lékových formách lze teoreticky předvídat pomocístatistických principů variability náhodných směsí, jejichž využití k tomuto účelu je tradičněsledováno. Kritický literární přehled uvedené problematiky je zaměřen především na náhodnémíchání práškových směsí, jejich homogenitu, objemové dávkování a využití korelogramu přisledování nenáhodných a segregovaných směsí. Poznatky jsou užitečné jak pro volbu vhodnéhorozměru částic, tak pro ověření vhodnosti použitých parametrů míchání a technologického zpracovánízískané směsi.
The precision of dosing of powder drugs in piece dosage forms can be theoretically forecast by meansof statistical principles of variability of random mixtures, the use of which for this purpose has beentraditionally examined. The present critical review of the literature of the subject is primarilyfocused on random mixing of powder mixtures, their homogenity, volume dosing, and the use ofa correlogram in the examination of nonrandom and segregated mixtures. The knowledge is usefulboth for the selection of a suitable particle size and for the verification of suitability of the employedparameters of mixing and the technological processing of the obtained mixture.
