Antiedematózna aktivita monohydrátu diakva-tetrakis(o -krezotináto)dimeďnatého komplexu(Cu o K)a diakva-bis(o -krezotináto)zinočnatého komplexu (Zn o K)bola hodnotená pletyzmometrickyna dextránovom a karagenínovom edéme na potkanoch.Dihydrát diakva-bis(salicyláto)meďnatéhokomplexu (CuS)a diakva-bis(salicyláto)zinočnatý komplex (ZnS)boli použité ako porovnávacieštandardy.Všetky zlúčeniny boli podané i.p.v jednorazovej dávke 50 µmol/kg (počítané naRCOO —fragment)30 min pred injikovaním iritačných látok.Priemerná antidextránová/antikaragenínová aktivita látok (vyjadrená ako miera redukcie edému)bola zistená:Cu o K 36/54 %–Zn o K59/65 %– CuS 71//52 %– ZnS 63/10 %.Vzťahy medzi koordinačno-chemickými vlastnosťami a biologickým účinkom príslušných komplexov sú diskutované.
Using rat paw dextran-induced and carrageenan-induced edemas,the antiedematous activites ofmonohydrate of the diaquatetrakis(o -cresotato)dicopper(II)complex (Cu o C)and the diaquabis(o-cresotato)zinc(II)complex (Zn o C)were assayed plethysmometrically.Dihydrate of the diaquabis(salicylato)copper(II)complex (CuS)and the diaquabis(salicylato)zinc(II)complex (ZnS)were used asthe standards of comparison.All compounds were administered i.p.in a single dose of 50 µmol/kgbody weight (calculated for the RCOO-fragment)30 min before injecting the irritants.The antidextran/anticarrageenan activities of the species (expressed as a mean edema reduction)were found:Cu o C 36/54 %–Zn o C 59/65 %–CuS 71/52 %–ZnS 63/10 %.The relationships between thecoordination-chemical properties and the biological effects of the corresponding complexes arediscussed.
Antiedematózna aktivita dihydrátu diakva-tetrakis(p-krezotináto)dimeďnatého komplexu (CupK)a diakva-bis(p-krezotináto)zinočnatého komplexu (ZnpK) bola hodnotená pletyzmometricky nadextránovom a karagenínovom edéme na potkanoch. Dihydrát diakva-bis(salicyláto)meďnatéhokomplexu (CuS) a diakva-bis(salicyláto)zinočnatého komplexu (ZnS) boli použité ako porovnávacieštandardy. Všetky zlúčeniny boli podané i.p. v jednorazovej dávke 50 mmol/kg (počítané na RCOO--fragment) 30 min pred injikovaním iritačnej látky. Priemerná antidextránová/antikaragenínováaktivita látok (vyjadrená ako miera redukcie edému) bola zistená: CupK 46/74 % – ZnpK 50/26 %– CuS 71/52 % – ZnS 63/10 %. Vzťahy medzi koordinačno-chemickými vlastnosťami a biologickýmúčinkom príslušných komplexov sú diskutované.
Using rat paw dextran-induced and carrageenan-induced edemas, the antiedematous activities ofdihydrate of diaquatetrakis(p-cresotato)dicopper(II) complex (CupC) and diaquabis(p-cresotato)zinc(II) complex (ZnpC) were assayed plethysmometrically. Dihydrate of diaquabis(salicyla-to)copper(II) complex (CuS) and diaquabis(salicylato)zinc(II) complex (ZnS) were used as standardsof comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 mmol/kg body weight (calculatedfor the RCOO-fragment) 30 min before injecting the irritant. The antidextran/anticarrageenanactivities of the species (expressed as a mean edema reduction) were found: CupC 46/74 % – ZnpC50/26 % – CuS 71/52 % – ZnS 63/10 %. The relationships between the coordination-chemicalproperties and the biological effects of the corresponding complexes are discussed.
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní chemie terapeutické užití MeSH
- edém farmakoterapie chemicky indukované MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- měď MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- salicylany chemie terapeutické užití MeSH
- sloučeniny zinku MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Jednojadrové akva-(aryloxyacetáto)zinočnaté komplexy zloženia [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2] (R =fenyl, o-, m-, p-tolyl) boli pripravené ako potenciálne protizápalovo účinné látky. Výsledky elemen-tárnej analýzy a parametre IČ spektier dovolili uvedené zlúčeniny zaradiť do skupiny karboxyláto-zinočnatých komplexov s deformovane oktaedrickou štruktúrou. Antiedematózna aktivitaakvakomplexov bola hodnotená na karagenínovom opuchu na potkanoch a ich účinky boli porovná-vané s príslušnými voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej Zn(II)- a Cu(II)-soli, boli použitéako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 mmol/kg(počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti Zn(II)-komplexy boli účinnejšie (vyjadrenéako miera redukcie edému 58 – 70 – 68 – 59 %), vrátane dihydrátu salicylanu zinočnatého (64 %),ako nekomplexované kyseliny (37 – 26 – 50 – 48 %). Aktivita tetrahydrátu salicylanu meďnatého(60 %) a kyseliny salicylovej (57 %) je za tých istých podmienok porovnateľná. Zistená aktivitakomplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre a ku koordinačno-chemickým vlastnostiamštudovaných acidoligandov.
Mononuclear aqua(aryloxyacetato)zinc(II) complexes of the composition [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2](R = phenyl, o-, m-, p-tolyl) were prepared as potential anti-inflammatory agents. The results ofelemental analysis and parameters of IR spectra allow to classify the above-mentioned compoundsto the group of carboxylatozinc(II) complexes with a distorted octahedral structure. They wereassayed in rat paw carrageenan-induced edema and antiedematous effects were compared to thoseof free acids. Salicylic acid and its zinc(II) and copper(II) salts were used as the standards ofcomparison. All compounds were administered i.p. in a single dose of 50 mmol/kg body weight(calculated for the carboxylate fragment). In general, the zinc(II) complexes tested were clearly moreeffective (expressed as a mean edema reduction of 58 – 70 – 68 – 59 %), including zinc(II) salicylatedihydrate (64 %), than the uncomplexed acids (37 – 26 – 50 – 48 %). Copper(II) salicylate tetrahyd-rate (60 %) and salicylic acid (57 %) exhibited comparable effects under the same conditions. Theobserved activities of the complexes are discussed in relation to their structures as well as to thecoordination-chemical properties of the acidoligands under study.
- MeSH
- antiflogistika terapeutické užití MeSH
- edém chemicky indukované terapie MeSH
- karagenan škodlivé účinky toxicita MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kyseliny karboxylové analýza chemie MeSH
- měď chemie MeSH
- sloučeniny zinku analýza chemická syntéza terapeutické užití MeSH
- spektrofotometrie infračervená metody využití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
Na dextránovom a karagenínovom edéme na potkanoch bola hodnotená protizápalová aktivita kyseliny galovej (I), kyseliny triacetylgalovej (II) a monohydrátu triacetylgalanu meďnatého (III). Všetky testované zlúčeniny boli podané i.p. v dávke 50 μmol/kg, počítané na RCOO-fragment. Priemerné hodnoty sledovanej aktivity pre dextránový/karagenínový edém klesali v nasledovnom poradí: III (55,9/41,8 %) > I (38,6/31,1 %) > II (-3,4/13,3 %). Vzťah medzi zistenou biologickou aktivitou a kyselinou galovou ako aj jej štruktúrnymi derivátmi je diskutovaný.
Using rat paw dextran-induced and carrageenan-induced edemas, the anti-inflammatory activity of gallic acid (I), triacetylgallic acid (II) and monohydrate copper(II) triacetylgallate (III) was assayed. All compounds tested were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight, calculated for the RCOO-fragment. The average antiedematous activities in dextran/carrageenan edemas were decreasing in the following order: III (55.9/41.8 %) > I (38.6/31.1 %) > II ( (-3.4/13.3 %). The relationship between the biological effects found and gallic acid as well as its structural derivatives is discussed.
Protizápalová aktivita 9 vybraných arylkarboxylátomeďnatých akvakomplexov všeobecného zloženia Cu(RCOO)2.nH20, kde R predstavuje 2-hydroxy-Y-metylfenyl, Y = 3(n = 1.5), 4 (4) alebo 5 2), 2-hydroxy-3,6-dimetylfenyl (n = 4); 2,5-diacetoxyfenyl (1); 2-metoxy- (1) a 4-metoxyfenyl (3); 2-furyl (3) a 2-tienyl (1), bola hodiiotená na karagenínovom edéme na potkanoch a porovnávaná s účinkom voľných kyselin karboxylových. Ako porovnávacie štandardy boli použité: tetrahydrát salicylanu meďnatého a kyselina salicylová. Všetky zlúčeniny boli podané i.p. v jednorazovej dávke 50 μmol/kg, počítané na RCOO-fragment. m-krezotináto- (priemerná redukcia edému 70 %) a p-krezotinátomeďnatý akvakomplex (80 %) bolí výrazne účinnejšie ako tetrahydrát salicylanu meďnatého (55 %). Pre aktivitu testovaných komplexov i nekomplexovaných kyselin je vyžadovaná nesubstituovaná hydroxylová skupina na salicylátovom skelete. Izomérne kyseliny krezotínové (82-47-62 %) a kyselina 2-furoová (48 %) mali vyšší účinok ako kyselina salicylová (42 %). Vzťah medzi koordinačnochemickými vlastnosťanú a biologickým účinkom študovaných komplexov je diskutovaný.
Using rat paw carrageenan edema, the anti-inflammatory activity of nine selected arylcarboxylatocopper(II) aquacomplexes of the general composition Cu(RCOO)2.nH20, where R represents 2-hydroxy-Y-methylphenyl, Y = 3 (n = 1.5), 4 (4) or 5 (2); 2-hydroxy-3,6-dimethylphenyl (n = 4); 2,5-diacetoxyphenyl (1); 2-methoxy- (1) and 4-methoxyphenyl (3); 2-furyl (3) and 2-thienyl (1), was assayed and compared to that of the free acids. Copper(II) salicylate tetrahydrate and salicylic acid were used as standards for comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight, calculated for the RCOO-fragment. m-Cresotato- (mean edema reduction 70 %) and p-cresotatocopper(II) (80 %) aquacomplexes were cleeirly more effective than copper(II) salicylate tetrahydrate (55 %). The nonsubstituted hydroxyl of the salicylate skeleton of acidoligands is required for the activity of the complexes and of free acids tested. Isomeric cresotic acids (82-47-62 %) and 2-furoic acid (48 %) exhibited a higher effect than salicylic acid (42 %). The relationship between the coordination-chemical properties and the biological effects of the complexes studied is discussed.
- MeSH
- edém farmakoterapie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- měď MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- salicylany chemie terapeutické užití MeSH
- zánět farmakoterapie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Na karagenínovom edéme na potkanoch bola hodnotená protizápalová aktivita jednojadrových akva-(krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu(ROCH2COO)2(H20)n] (R = 2- a 3-metylfenyl, n = 2; 4-metylfenyl (n = 3), ako aj dvojjadrových fenazón-(o-, m-,p-krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu2(ROCH2COO)4(fzn)2l (fzn = fenazón). Účinok testovaných komplexov sa porovnával navzájom a s voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej meďnatá soľ (tetrahydrát) boli použité ako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 μmol/kg (počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti všetky Cu(II)-komplexy boli účinnejšie (71-88 %) ako príslušné volné izomérne kyseliny krezoxyoctové (47, 37, 45 %), s výnimkou diakva-bis(o-krezoxyacetáto)mednatého komplexu (43 %). Rovnako tetrahydrát salicylanu mednatého (57 %) a kyselina salicylová (41 %) boli menej aktívne. Zistená aktivita komplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre.
In groups of mononuclear aqua(cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu(ROCH2COO)2(H20)nl (R= 2- and 3-methylphenyl, n = 2; 4-methylphenyl, n =3) and binu- clear phenazone(o-, m-, p-cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu2(ROCH2COO)4(phz)2l the anti-inflammatory activity was assayed in rat paw carrageenan-induced edema. The effects of the complexes were compared with each other and with those of the free acids. Salicylic acid and its cupric salt (tetrahydrate) were used as standards of comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight (calculated for the RCOO-fragment). In general, all Cu(II) complexes tested were clearly more effective (71-88 %) than the corresponding free isomeric cresoxyacetic acids (47, 37, 45 %), with the exception of diaquabis(o-cresoxyacetato)copper(Il) complex (43 %). Copper(II) salicylate tetrahydrate (57 %) and salicylic acid (41 %) were less active, too. The observed activities of complexes are discussed in relation to their structures.
