Novel thiosemicarbazone metal chelators are extensively studied anti-cancer agents with marked and selective activity against a wide variety of cancer cells, as well as human tumor xenografts in mice. This study describes the first validated LC-MS/MS method for the simultaneous quantification of 2-benzoylpyridine 4-ethyl-3-thiosemicarbazone (Bp4eT) and its main metabolites (E/Z isomers of the semicarbazone structure, M1-E and M1-Z, and the amidrazone metabolite, M2) in plasma. Separation was achieved using a C18 column with ammonium formate/acetonitrile mixture as the mobile phase. Plasma samples were treated using solid-phase extraction on 96-well plates. This method was validated over the concentration range of 0.18-2.80 μM for Bp4eT, 0.02-0.37 μM for both M1-E and M1-Z, and 0.10-1.60 μM for M2. This methodology was applied to the analysis of samples from in vivo experiments, allowing for the concentration-time profile to be simultaneously assessed for the parent drug and its metabolites. The current study addresses the lack of knowledge regarding the quantitative analysis of thiosemicarbazone anti-cancer drugs and their metabolites in plasma and provides the first pharmacokinetic data on a lead compound of this class.
- MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- pilotní projekty MeSH
- potkani Wistar MeSH
- protinádorové látky krev metabolismus farmakokinetika MeSH
- tandemová hmotnostní spektrometrie metody MeSH
- thiosemikarbazony krev metabolismus farmakokinetika MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie metody MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- hodnotící studie MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
Přeruš. str. : il., tab. ; 30 cm
A new soft X - ray technique with Calci-view programme will be used in detection and quantification of atheroclerotic lesions in vessel wall Three dimensional imaging of vessel narrowing with Calci-view programme can be used in detection of atherosclerotic plaque in blood vessel wall IVUS, CTA and AG parameters of sclerotic plaque will be compared with those of native 3DRA with Calci-view programme
Ke studiu ateromatózních změn v tepenné stěně, stanovení doby vhodné pro angioplastiku, bude použita rotační angiografie s trojrozměrným zobrazením cévní stěny rentgenovou technikou programu CalciView. Trojrozměrné zobrazování tepenného zúžení systémem Integris 3D-RA lze využít k detekci ateromatózních plátů v cévní stěně pomocí měkké techniky programu CalciView. K studii ateromatózních změn arteriální stěny, detekci sklerotických kalcifikovaných plátů v karotidách bude použito nativní RTG zobrazení s 3D rekonstrukcí, parametry budou srovnány s metodou IVUS.
- MeSH
- angiografie metody MeSH
- angioplastika MeSH
- arteriální okluzní nemoci diagnóza MeSH
- radiografie metody MeSH
- skleroterapie MeSH
- ultrasonografie metody MeSH
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- angiologie
- radiologie, nukleární medicína a zobrazovací metody
- NLK Publikační typ
- závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR
- MeSH
- angioplastika metody MeSH
- arteriální okluzní nemoci chirurgie patologie terapie MeSH
- dospělí MeSH
- kardiochirurgické výkony metody MeSH
- koronární cévy chirurgie MeSH
- lidé MeSH
- nestabilní angina pectoris terapie MeSH
- stenty MeSH
- ultrasonografie metody MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
