Chronická bolest představuje významný celospolečenský socio-ekonomický problém. Výraznou měrou se podílí na invalidizaci obyvatelstva vyspělých zemí světa a nepříznivě ovlivňuje kvalitu života. Strategie léčby chronické bolesti je multimodální; zahrnuje farmakoterapii, rehabilitační léčbu, psychoterapii, invazivní metody a některé další léčebné možnosti. Základní strategie léčby bolesti vychází z třístupňového analgetického žebříčku WHO. Základem léčby chronické bolesti jsou neopioidní analgetika, dle intenzity bolesti kombinovaná se slabými nebo silnými opioidy. Tato léčba může být doplňována adjuvantní analgetickou medikací. Opioidy v poslední době dělíme i na konvenční a atypické. Zástupcem atypických opioidů je především buprenorfin a tapentadol.
Chronic pain is a major society-wide socio-economic problem. It significantly contributes to the population disability rate in developed countries and adversely affects the quality of life. The strategy of chronic pain management is multimodal, involving pharmacotherapy, rehabilitation therapy, psychotherapy, invasive methods, and some other therapeutic options. The basic pain management strategy is based on the WHO three-step analgesic ladder. Non-opioid analgesics are the mainstay of chronic pain management, combined with weak or strong opioids depending on the intensity of pain. This treatment can be supplemented with adjuvant analgesic medication. Recently, opioids have also been classified into conventional and atypical ones. Buprenorphine and tapentadol are the main examples of atypical opioids.
- MeSH
- Buprenorphine pharmacology therapeutic use MeSH
- Chronic Pain * diagnosis drug therapy MeSH
- Quality of Life MeSH
- Humans MeSH
- Pain Management methods MeSH
- Analgesics, Opioid pharmacology classification therapeutic use MeSH
- Tapentadol pharmacology therapeutic use MeSH
- Tramadol pharmacology therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Metabolic syndrome (MetS) represents a worldwide health problem, affecting cardiovascular and mental health. People with MetS are often suffering from depression. We used hereditary hypertriacylglycerolemic (HTG) rats as an animal model of MetS, and these were fed a high-fat-high-fructose diet (HFFD) to imitate unhealthy eating habits of people having several MetS risk factors and suffering depression. Male HTG rats were fed a standard diet (HTG-SD) or HFFD for eight weeks (HFFD8). Venlafaxine was administered for the last three weeks of the experiment (HFFD8+VE). Heart function was observed on the level of intact organisms (standard ECG in vivo), isolated hearts (perfusion according to Langendorff ex vivo), and molecular level, using the RT-PCR technique. The function of the isolated perfused heart was monitored under baseline and ischemia/reperfusion conditions. Analysis of ECG showed electrical abnormalities in vivo, such as significant QRS complex prolongation and increased heart rate. Ex vivo venlafaxine significantly reduced QT interval after ischemia/reperfusion injury. Baseline values of contractile abilities of the heart tended to be suppressed by HFFD. A significant reduction of LVDP was present in the HFFD8 group. Molecular analysis of specific genes involved in cardiac electrical (Cacna1c, Scn5a), contractile (Myh6, Myh7), metabolic function (Pgc1alpha) and calcium handling (Serca2a, Ryr2) supported some of the functional findings in vivo and ex vivo. Based on the present effect of venlafaxine on heart function, further research is needed regarding its cardiometabolic safety in the treatment of patients with MetS suffering from depression. Keywords: Metabolic syndrome, Venlafaxine, ECG, Cardiac contraction, Ischemia/Reperfusion.
- MeSH
- Diet, High-Fat * adverse effects MeSH
- Fructose * administration & dosage MeSH
- Cardiovascular Diseases MeSH
- Rats MeSH
- Metabolic Syndrome genetics MeSH
- Disease Models, Animal MeSH
- Heart Disease Risk Factors MeSH
- Venlafaxine Hydrochloride * MeSH
- Animals MeSH
- Check Tag
- Rats MeSH
- Male MeSH
- Animals MeSH
- Publication type
- Journal Article MeSH
Osteoartróza je multifaktoriáloní onemocnění, které postihuje velkou část populace. Uvádí se, že obraz osteoartrózy je při RTG vyšetření viditelný až u 60 % vyšetřovaných osob nad 65 let. Jedná se o jednu z nejčastějších příčin nemocnosti. Osteoartróza je až ve 20 % důvodem návštěvy ordinace praktického lékaře. U mladších osob může být příčinou vzniku invalidity. Jde o multifaktoriální degenerativní onemocnění kloubů, při kterém dochází k poruše obnovy kloubní chrupavky. Kloubní chrupavka ztrácí lesk, měkne a na jejím povrchu vznikají fisury. Postupně se stává chrupavka méně odolnou a dochází k jejím ztrátám. Subchondrální kost sklerotizuje a na okrajích kloubu se tvoří osteofyty. Druhotně jsou postiženy okolní měkké tkáně, zejména vazy. Osteoartróza kolenního kloubu (gonartróza) může postihovat mediální, laterální femorotibiální nebo femoropatelární oblast. Způsobuje bolest, typicky na začátku pohybu, bolest se stupňuje a je ovlivňována počasím. Pohyb je omezený a často jsou viditelné osové deformity. Rozlišujeme čtyři stupně gonartrózy dle RTG nálezu. Léčba zahrnuje režimová opatření, farmakoterapii a chirurgickou léčbu. Z analgetik lze použít nesteroidní antiflogistika, ostatní neopioidní a případně i opioidní analgetika. Často nejúčinnější je léčba nesteroidními antiflogistiky, které potlačují zánětlivou komponentu procesu. Vhodným zástupcem ze skupiny analgetik s protizánětlivými účinky je aceklofenak, preferenčně působící na COX-2 (1). Užívá se perorálně, rychle se absorbuje a jeho biologická dostupnost je téměř 100 % (2). Aceklofenak je dobře tolerován, je šetrnější pro GIT ve srovnání s většinou NSAIDs (3, 4). Kazuistika ilustruje postup léčby u polymorbidní pacientky s gonatrózou a chronickým vertebrogenním algickým syndromem lumbálního úseku páteře.
Osteoarthritis is a multifactorial disease that affects a large portion of the population. It is reported that the image of osteoarthritis is visible in X-ray examinations in up to 60% of examined individuals over 65. It is one of the most common causes of morbidity. Osteoarthritis accounts for up to 20% of visits to a general practitioner's office. In younger individuals, it can be a cause of disability. It is a multifactorial degenerative joint disease in which there is a disruption in the renewal of joint cartilage. The joint cartilage loses its luster, softens, and fissures form on its surface. Gradually, the cartilage becomes less resilient and losses occur. The subchondral bone becomes sclerotic, and osteophytes form at the edges of the joint. Secondarily, surrounding soft tissues, especially ligaments, are affected. Knee osteoarthritis (gonarthrosis) can affect the medial, lateral femorotibial, or femoropatellar area. It causes pain, typically at the beginning of movement, the pain intensifies and is influenced by the weather. Movement is limited, and axial deformities are often visible. We distinguish four degrees of gonarthrosis based on X-ray findings. Treatment includes regimen measures, pharmacotherapy, and surgical treatment. Analgesics such as nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), other non-opioid, and possibly opioid analgesics can be used. The most effective treatment is often with NSAIDs, which suppress the inflammatory component of the process. A suitable representative from the group of analgesics with anti-inflammatory effects is aceclofenac, which preferentially acts on COX-2. It is taken orally, quickly absorbed, and its bioavailability is almost 100%. Aceclofenac is well tolerated and is gentler on the gastrointestinal tract compared to most NSAIDs. The case study illustrates the treatment procedure for a poly morbid patient with gonarthrosis and chronic vertebrogenic algic syndrome of the lumbar spine.
- Keywords
- aceklofenak,
- MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal administration & dosage therapeutic use MeSH
- Osteoarthritis, Knee * drug therapy pathology MeSH
- Drug Therapy, Combination MeSH
- Comorbidity * MeSH
- Humans MeSH
- Low Back Pain drug therapy MeSH
- Analgesics, Opioid MeSH
- Aged MeSH
- Tramadol administration & dosage therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Aged MeSH
- Female MeSH
- Publication type
- Case Reports MeSH
Opioidy jsou stále základem léčby nejsilnějších bolestí, jak akutních, tak zvláště chronických. Opioidy s plným a exkluzivním μ-opioidním agonismem (konvenční opioidy – např. morfin, oxykodon, fentanyl) jsou používané pro léčbu bolesti již velmi dlouho a většinou s velmi dobrým analgetickým efektem. Nežádoucí účinky léčby konvenčními opioidy jsou ale často závažné, je jich hodně a jsou dostatečně zdokumentované. Atypické opioidy se liší od konvenčních opioidů tím, že jejich protibolestivý účinek není způsoben jen pouze díky agonismu na μ-opioidním receptoru, ale účastní se ho i další opioidní receptory a také neopioidní mechanismy. Atypické opioidy (tramadol, buprenorfin, tapentadol a nově cebranopadol) mají dostatečný protibolestivý účinek se sníženými nežádoucími vedlejšími účinky, včetně vzniku dechového útlumu a závislosti ve srovnání s konvenčními opioidy. Mají lepší poměr riziko/benefit, a tak zvyšují účinnost, snášenlivost a bezpečnost léčby bolesti. Tyto výhodné rozdílnosti ve srovnání s konvenčními opioidy zlepšují výsledky léčby chronické bolesti atypickými opioidy a snižují rizika této léčby jak pro jednotlivého pacienta, tak pro celou společnost.
Opioids ate still the mainstay of the treatment of the worst types of pain especially chronic pain. Opioids with full and exclusive μ-opioid agonism (conventional opioids – for example morphine, oxycodon, fentanyl) have had the most used and effective in the pain treatment for long time. But the negative sequele conventional opioids are often serious, numerous and well documented. Atypical opioids differ from conventional opioids as they do not rely exclusively on μ-receptor agonism for their analgesic effect, but they have acted also on other opioid receptors and on non-opioid mechanisms. The atypical opioids (tramadol, buprenorphin, tapentadol and nowly cebranopadol) have sufficient analgesic effects and lower oc- currence of adverse effects, toxicity and abuse potential compared with conventional opioids. They are the best risk-benefit ratio, proven efficacy, best tolerability and better safety data than the conventional opioids. These differences results in improved outcomes and reduced risks with the use of atypical opioid in the treatment of chronic pain for every patient and for all society.
- Keywords
- atypické opioidy, Cebranopadol,
- MeSH
- Pain etiology drug therapy classification MeSH
- Buprenorphine pharmacology therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Analgesics, Opioid * pharmacology classification adverse effects MeSH
- Receptors, Opioid * classification drug effects MeSH
- Tapentadol pharmacology therapeutic use MeSH
- Drug Tolerance physiology MeSH
- Tramadol pharmacology therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
- MeSH
- Fentanyl therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Dipyrone therapeutic use MeSH
- Cancer Pain drug therapy MeSH
- Analgesics, Opioid * pharmacology classification therapeutic use MeSH
- Breakthrough Pain * etiology drug therapy MeSH
- Tapentadol therapeutic use MeSH
- Tramadol therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Research Support, Non-U.S. Gov't MeSH
- Review MeSH
- MeSH
- Analgesics administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Antirheumatic Agents administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Pain * drug therapy MeSH
- Drug Therapy, Combination MeSH
- Humans MeSH
- Dipyrone administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Acetaminophen administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Tramadol administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Nesteroidní antirevmatika (NSA) jsou široce využívána v léčbě bolesti jak akutní, tak chronické. Dlouhodobé systémové podávání NSA může být provázeno řadou závažných nežádoucích účinků, které významně limitují možnosti dlouhodobé terapie. Tato postižení nelze omezit na alteraci trávicího traktu, NSA poškozují kardiovaskulární systém (hypertenze, progrese ischemické choroby srdeční) a ledviny (otoky, renální insuficience aj.). Potenciální toxicita NSA se jeví jako klinicky závažná především u starší populace, jež představuje většinu uživatelů NSA. Opioidy, včetně tramadolu, patří mezi nejbezpečnější analgetika. Nejsou toxické pro parenchymatózní orgány, hematopoézu a nezasahují do funkce koagulačního systému; jsou to analgetika vhodná pro polymorbidní pacienty. K nežádoucím účinkům opioidů patří obstipace, dechová deprese, narušení spánkové architektury a vznik fyzické závislosti. Opatrnosti je třeba u vyššího dávkování a rychlého navyšování dávek pacientem, velké opatrnosti je třeba u geriatrických pacientů, kde je třeba individualizovat terapii. Riziko je možné snížit užitím co nejnižších dávek tramadolu potencovaných paracetamolem. Vždy je třeba zvažovat individuální prospěch a rizika léčby u konkrétního pacienta a usilovat o aktivní management rizik léčby.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used in the treatment of both acute and chronic pain. Long-term systemic administration of NSAIDs may be accompanied by a number of serious adverse effects that significantly limit the options for long-term therapy. These complications cannot be limited to alterations of the gastrointestinal tract; NSAIDs damage the cardiovascular system (hypertension, progression of ischemic heart disease) and the kidneys (oedema, renal insufficiency, etc.). The potential toxicity of NSAIDs appears to be clinically significant, particularly in the elderly population, which represents the majority of NSAID users. Opioids, including tramadol, are among the safest analgesics. They are not toxic to parenchymatous organs, haematopoiesis, and do not interfere with the function of the coagulation system; they are analgesics suitable for polymorbid patients. Adverse effects of opioids include constipation, respiratory depression, disturbance of sleep patterns, and the development of physical dependence. Caution is needed with higher dosages and rapid dose escalation by the patient; great care is needed in geriatric patients where therapy needs to be individualized. The risk can be reduced by using the lowest possible doses of tramadol potentiated with paracetamol. It's essential to always weigh the individual benefits and risks of treatment for each patient and to actively manage potential treatment risks.
- MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal pharmacology classification adverse effects MeSH
- Chronic Pain * diagnosis etiology drug therapy MeSH
- Drug Combinations * MeSH
- Humans MeSH
- Analgesics, Opioid * pharmacology adverse effects MeSH
- Acetaminophen pharmacology therapeutic use MeSH
- Tramadol pharmacology therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- MeSH
- Pain * drug therapy MeSH
- Child MeSH
- Fentanyl administration & dosage adverse effects MeSH
- Humans MeSH
- Morphine administration & dosage pharmacology adverse effects MeSH
- Analgesics, Opioid * administration & dosage classification adverse effects MeSH
- Oxycodone administration & dosage pharmacology MeSH
- Tramadol administration & dosage pharmacology adverse effects MeSH
- Check Tag
- Child MeSH
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Pregabalin je široce předepisované léčivo ze skupiny antiepileptik s prokázanými protiúzkostnými a analgetickými účinky. V zahraniční literatuře je popisováno jeho zneužívání, a to včetně rozvoje závislosti. Ve dvou kazuistikách popisují autoři příklady z tuzemské praxe. Je popsána jak závislost vzniklá iatrogenně u pacientky bez předchozí psychiatrické komorbidity, tak závislost u polymorfně závislého pacienta s komorbidní depresivní poruchou.
Pregabalin is a widely prescribed antiepileptic medication with anxiolytic and analgetic effect. Pregabalin abuse and pregabaline addiction are described and studied in literature. In two case studies the authors present cases from the Czech republic. A case of iatrogenic addiction is presented as well as a case of a patient with combined addiction and a comorbid depressive disorder.
- MeSH
- Anti-Anxiety Agents MeSH
- Adult MeSH
- Humans MeSH
- Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions MeSH
- Analgesics, Opioid MeSH
- Substance-Related Disorders etiology therapy MeSH
- Pregabalin * administration & dosage pharmacology therapeutic use MeSH
- Tramadol adverse effects therapeutic use MeSH
- Dependency, Psychological MeSH
- Drug Misuse * MeSH
- Check Tag
- Adult MeSH
- Humans MeSH
- Male MeSH
- Female MeSH
- Publication type
- Case Reports MeSH
