2,3-dehydrosilybin (DHS) is a minor flavonolignan component of Silybum marianum seed extract known for its hepatoprotective activity. Recently we identified DHS as a potentially cardioprotective substance during hypoxia/reoxygenation in isolated neonatal rat cardiomyocytes. This is the first report of positive inotropic effect of DHS on perfused adult rat heart. When applied to perfused adult rat heart, DHS caused a dose-dependent inotropic effect resembling that of catecholamines. The effect was apparent with DHS concentration as low as 10 nM. Suspecting direct interaction with β-adrenergic receptors, we tested whether DHS can trigger β agonist-dependent gene transcription in a model cell line. While DHS alone was unable to trigger β agonist-dependent gene transcription, it enhanced the effect of isoproterenol, a known unspecific β agonist. Further tests confirmed that DHS could not induce cAMP accumulation in isolated neonatal rat cardiomyocytes even though high concentrations (≥ 10 μM) of DHS were capable of decreasing phosphodiesterase activity. Pre-treatment of rats with reserpine, an indole alkaloid which depletes catecholamines from peripheral sympathetic nerve endings, abolished the DHS inotropic effect in perfused hearts. Our data suggest that DHS causes the inotropic effect without acting as a β agonist. Hence we identify DHS as a novel inotropic agent.

• MeSH
• Cell Line MeSH
• Myocytes, Cardiac physiology   MeSH
• Cardiotonic Agents pharmacology   MeSH
• Myocardial Contraction drug effects   MeSH
• Rats MeSH
• Silybum marianum MeSH
• Rats, Wistar MeSH
• Reserpine pharmacology   MeSH
• Plant Preparations pharmacology   MeSH
• Silymarin pharmacology   MeSH
• Heart drug effects   MeSH
• Animals MeSH
• Check Tag
• Rats MeSH
• Male MeSH
• Animals MeSH
• Publication type
• Journal Article MeSH
• Research Support, Non-U.S. Gov't MeSH

Balizmus, který je považován za variantu chorey, je hyperkineza charakterizována nepravidelnými, živými pohyby končetin s velkou amplitudou. Nejčastější je hemibalizmus. Základem diagnostického algoritmu je podrobné zobrazení (ideálně magnetickou rezonancí) subtalamického jádra a sousedících oblastí bazálních ganglií, vzhledem k úzkému vztahu mezi lézemi v této oblasti a balizmem. V terapii se využívají především neuroleptika (antagonisté dopaminu).

Ballismus is considered to be a variant of chorea, with typical clinical appearance of irregular, vigorous limb movements with large amplitude. Most frequently it presents in form of a hemiballism. The diagnostic workup is based on the imaging (preferably MRI) of subthalamic nucleus and neighbouring basal ganglia, because of close causal relationship between structural lesions in this area and ballism. The neuroleptics (dopamine antagonists) are the mainstay of a treatment.

• Keywords
• hemibalizmus,
• MeSH
• Dopamine Antagonists therapeutic use   MeSH
• Chorea diagnosis   etiology   therapy   MeSH
• Diagnosis, Differential MeSH
• Dyskinesias diagnosis   etiology   physiopathology   MeSH
• Haloperidol administration & dosage   MeSH
• Hyperglycemia complications   MeSH
• Clozapine administration & dosage   MeSH
• Humans MeSH
• Brain Infarction complications   MeSH
• Brain Neoplasms complications   MeSH
• Reserpine administration & dosage   MeSH
• Risperidone administration & dosage   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Choreatické dyskineze jsou způsobeny dysfunkcí bazálních ganglií, které mohou vzniknout na velmi různorodém podkladu. Lze je tlumit především farmakologicky. Skupiny léků, které jsou symptomaticky účinné, jsou antipsychotika (nejvýhodnější tiaprid, risperidon), presynaptické depletory dopaminu (tetrabenazin), některá GABAergní léčiva (klonazepam), některá antiglutamátová léčiva (např. amantadin). Pouze vzácně jsou příčiny vzniku choreatických syndromů kauzálně léčitelné.

Choreatic dyskinesias are caused by the hetegenous dysfunctions of basal ganglia system. For clinical settings we have several options: antipsychotics (i. e. risperidone, tiapride), presynaptic dopamine depletors (tetrabenazine), GABAergics (clonazepam), antiglutamatergics (i. e. amantadine). Their intensity could be pharmacologically controlled, at least partially, however their causal curability is only seldom available.

• MeSH
• Amantadine administration & dosage   MeSH
• Antipsychotic Agents administration & dosage   MeSH
• Chorea etiology   drug therapy   MeSH
• Dyskinesias etiology   drug therapy   MeSH
• Financing, Organized MeSH
• Haloperidol administration & dosage   MeSH
• Humans MeSH
• Receptors, Dopamine drug effects   MeSH
• Reserpine administration & dosage   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Rauwolfia serpentina je jeden z tropických keřů rodu Apocyanaceae, z nichž některé byly v lidovém lékařství užívány již dávno. Rauwolfie roste v tropickém pásmu Asie, Jižní Ameriky a Afriky. Extraktů z různých částí rauwolfie i rostlin jí podobných se užívalo ve staroindické medicíně k léčení hadího uštknutí, nespavosti, duševních chorob a jiných onemocnění či obtíží. V Evropě jako první referoval o rauwolfii Georg Eberhard Rumpf roku 1755 ve svém herbáři Herbarium amboinense. První vědecké pojednání o možnostech léčebné aplikace rauwolfiového kořene uveřejnili Sen a Bose roku 1931 v Indian Medical Journal a poté bylo publikováno mnoho prací o rauwolfii z hlediska botanického a farmakognostického a o chemii i farmakologii rauwolfiových alkaloidů v indických i evropských odborných časopisech. Roku 1949 uveřejnil Vakil první pojednání o antihypertenzivním účinku Rauwolfie v British Heart Journal. V laboratořích Ciba v Basileji se zabývali ve 40. letech minulého století Mueller, Schlittler a Bein výzkumem rauwolfiových alkaloidů a v roce 1952 uveřejnili první podrobné pojednání o jejich chemii a farmakologii. V témže roce byl čistý reserpin pod jménem Serpasil Ciba uveden do léčby hypertenze, tachykardie a kardiální tyreotoxikózy. Kombinace reserpinu, dihydroergocristinu a diuretika se dosud užívá (Crystepin a Brinerdin). V psychiatrii měl reserpin převratnou roli v léčení schizofrenie a paranoidních psychóz před zavedením nových syntetických neuroleptik i sedativ a serotonin-dopaminových antipsychotik. V článku jsou též stručně shrnuty základní informace o chemii, farmakologii a klinickém užití reserpinových preparátů.

Reserpine, the purified alkaloid of Rauwolfia serpentina, was the first potent drug widely used in the long-term treatment of hypertension. Rauwolfia serpentina is a tropical woody plant of the Apocyanaceae family ingenious to Asia, South America and Africa. Extracts of its different parts and of plants resembling to rauwolfia were used in Hindu medicine for snakebite, insomnia, insanity and many other diseases and complaints. In Europe, Georg Eberhard Rumpf first reported about rauwolfia in his Herbarium amboinense, 1755. The first modern paper about therapeutic applications of the whole root of rauwolfia was published in 1931 in the Indian Medical Journal by Sen and Bose, and many papers dealing with botanics, chemistry and pharmacology then appeared in Indian and European periodics. In 1949, Vakil published the first report of the antihypertensive effect of rauwolfia in the British Heart Journal. In the Ciba laboratories in Basel, Switzerland, Mueller, Schlittler and Bein analysed various rauwolfia alkaloids and published in 1952 the first complete report about their chemistry and pharmacology. In the same year, reserpine was introduced under the name Serpasil in the treatment of hypertension, tachycardia and thyreotoxicosis. The combination of reserpine, dihydroergocristine and a diuretic is still on the market (Brinerdin, Crystepin). In psychiatry, reserpine was prescribed as a tranqulizing agent until modern synthetic antidepressant and antipsychotic drugs were introduced. The author also briefly summarizes the chemistry, pharmacology and clinical use of reserpine.

• Keywords
• Crystepin,
• MeSH
• Antihypertensive Agents history   therapeutic use   MeSH
• Hypertension drug therapy   MeSH
• Cardiovascular Diseases drug therapy   MeSH
• Humans MeSH
• Review Literature as Topic MeSH
• Rauwolfia MeSH
• Reserpine history   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

• MeSH
• Hydrochlorothiazide therapeutic use   MeSH
• Hypertension diagnosis   therapy   MeSH
• Humans MeSH
• Blood Pressure Determination history   MeSH
• Reserpine therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

• MeSH
• Psychopharmacology history   MeSH
• Publications history   MeSH
• Reserpine therapeutic use   MeSH
• Publication type
• Review MeSH

• MeSH
• Antitussive Agents administration & dosage   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Cough drug therapy   physiopathology   MeSH
• Cats MeSH
• Receptors, Dopamine MeSH
• Receptors, GABA MeSH
• Receptors, Opioid MeSH
• Reflex MeSH
• Reserpine administration & dosage   adverse effects   MeSH
• Animals MeSH
• Check Tag
• Cats MeSH
• Animals MeSH

• MeSH
• Antidepressive Agents pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Biogenic Monoamines pharmacology   MeSH
• Depression etiology   drug therapy   MeSH
• Humans MeSH
• Norepinephrine pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Reserpine pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Serotonin pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Animals MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Animals MeSH
• Publication type
• Review MeSH

• MeSH
• Chemistry, Pharmaceutical MeSH
• Reserpine pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH

• MeSH
• Stress, Physiological metabolism   MeSH
• Hippocampus chemistry   MeSH
• Hypothalamus chemistry   MeSH
• Rats MeSH
• Cerebral Cortex chemistry   MeSH
• Reserpine administration & dosage   MeSH
• Vasoactive Intestinal Peptide metabolism   MeSH
• Animals MeSH
• Check Tag
• Rats MeSH
• Male MeSH
• Animals MeSH