Roztroušená skleróza mozkomíšní je chronické onemocnění s velmi variabilním klinickým průběhem. Některé z atak choroby zanechávají reziduální deficit v podobě příznaků, které mohou být pro pacienty velmi obtěžující. Patří mezi ně například spasticita, porucha chůze, deprese, bolest a mikční či sexuální dysfunkce. Nejčastější subjektivní stížností pacientů pak bývá patologická únava. Léčebné ovlivnění uvedených symptomů může významně působit na kvalitu života pacienta. Symptomatická terapie by tedy měla být součástí komplexní léčby nemocných s roztroušenou sklerózou, přestože nemá zásadní vliv na prognózu vlastního onemocnění.
Multiple sclerosis is a chronic disease with a very variable clinical course. Some of the attacks leave patients with residual deficits that can be very annoying. These include spasticity, gait disorders, depression, pain, and voiding or sexual dysfunction. The most common subjective complaint is a pathological fatigue. Treatment of the above symptoms may have a great impact on the patient's quality of life. Symptomatic therapy should thus be a part of complex care for patients with multiple sclerosis despite the fact that it does not influence the prognosis of their illness substantially.
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování MeSH
- baklofen aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- deprese farmakoterapie MeSH
- kanabinoidy terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- muskuloskeletální bolest etiologie farmakoterapie MeSH
- neuralgie etiologie farmakoterapie MeSH
- neurologické poruchy chůze farmakoterapie rehabilitace MeSH
- pregabalin aplikace a dávkování MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu terapeutické užití MeSH
- sexuální dysfunkce fyziologická etiologie farmakoterapie MeSH
- svalová spasticita etiologie farmakoterapie rehabilitace MeSH
- únava etiologie farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- baklofen aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- benzodiazepiny aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- botulotoxiny aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- clonidin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- financování organizované MeSH
- GABA aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kanabinoidy aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- neurologické poruchy chůze * MeSH
- příznaky a symptomy MeSH
- propriocepce fyziologie imunologie účinky léků MeSH
- rehabilitace metody trendy MeSH
- roztroušená skleróza * diagnóza komplikace terapie MeSH
- svalová slabost diagnóza komplikace terapie MeSH
- svalová spasticita * diagnóza komplikace terapie MeSH
- syndrom chronické únavy diagnóza komplikace terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- alfa-2-adrenergní receptory - agonisté aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- benzodiazepiny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- botulotoxiny typu A aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- centrálně působící myorelaxancia aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- kanabinoidy aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- neurologické poruchy chůze farmakoterapie MeSH
- roztroušená skleróza * komplikace MeSH
- spinální injekce přístrojové vybavení MeSH
- svalová spasticita farmakoterapie rehabilitace MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Prvním lékem indikovaným ke zlepšení rychlosti chůze u pacientů s roztroušenou sklerózou je fampridin PR, který blokuje napěťově ovládané draslíkové kanály na excitabilních nervových buňkách a upravuje porušený přenos signálu. Chemicky se jedná o 4-aminopyridin, který je upraven do tablet s postupným uvolňováním a nazýván v USA fampridine SR (sustained release) a v Evropě fampridine PR (prolonged release). Fampridin PR je rozpustný v tucích a snadno prostupuje hematoencefalickou bariérou. Terapeutické hladiny dosahuje do 2–3 hodin po podání, v těle se neváže na bílkoviny, nekumuluje se a je vylučován ledvinami. V klinických studiích fáze III byla splněna primární předem definovaná kritéria účinnosti, kdy bylo pozorováno trvající zlepšení rychlosti chůze po dobu podávání léku u 34,8–42,9 % pacientů léčených fampridinem oproti 8,3–9,3 % pacientů ze skupiny, která dostávala placebo (p < 0,0001). Rychlost chůze se při podávání fampridinu PR zlepšila v průměru asi o 25 %. Fampridin PR je kontraindikován u pacientů s anamnézou epileptických záchvatů a se sníženou renální funkcí. Doporučené dávkování je 10 mg p.o. každých 12 hodin. Pacient by měl být poučen o tom, že tabletu fampridinu PR nesmí kousat, drtit či půlit a vynechané dávky se nemají nahrazovat. Protože na lék odpovídá méně než 50 % pacientů, je doporučeno po dvou týdnech zhodnotit účinnost léčby spolu s pacientem při ambulantní návštěvě, a pokud pacient nepociťuje jednoznačný užitek z léčby, lék nadále nepředepisovat. Podávání tohoto léku nenahrazuje biologickou léčbu, protože nemá vliv na aktivitu onemocnění.
Fampridine PR, which blocks voltage-operated potassium channels in excitable nerve cells and regulates the broken signal, is the first drug indicated to improve walking speed in patients with multiple sclerosis. Chemically It Is a 4-aminopyridine that is adapted to the extended-release tablets and called fampridine SR (sustained release) in the United States and fampridine PR (prolonged release) in Europe. Fampridine PR is fat-soluble and readily crosses the hematoencephalic barrier. Therapeutic levels are achieved in 2-3 hours after administration. It does not bind to proteins in the body, does not accumulate and is excreted by the kidneys. In Phase III clinical trials the pre-defined primary efficacy criteria were met An ongoing Improvement in walking speed was observed during the administration of the drug in 34.8 to 42.9 % of patients treated by fampridine compared to 8.3 to 9.3 % of patients in the group that received placebo (p < 0.0001). Walking speed during the administration of fampridine PR improved on average by about 25 %. Fampridine PR is contraindlcated in patients with a history of seizures and reduced renal function. The recommended dosage is 10 mg p.o. every 12 hours. Patients should be advised that fampridine PR tablet should not be chewed, crushed or halved, and the missed dose should not be replaced. Since less than 50 % of patients respond to the drug, it is recommended to evaluate the effectiveness of treatment with the patient after two weeks. If the patient does not experience a clear benefit from the treatment it is recommended to discontinue the prescription of the drug. The administration of this drug does not replace biological treatment because it has no effect on the activity of the disease.
- Klíčová slova
- symptomatická léčba,
- MeSH
- 4-aminopyridin * aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- blokátory draslíkových kanálů MeSH
- chůze * MeSH
- klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- blokátory draslíkových kanálů MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- kvalita života MeSH
- léky s prodlouženým účinkem aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- neurologické poruchy chůze farmakoterapie MeSH
- relabující-remitující roztroušená skleróza farmakoterapie MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Klíčová slova
- spasticita, fampridin PR, Sativex, tizanidin, Fampyra,
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- baklofen aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- blokátory draslíkových kanálů aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- Cannabis MeSH
- chůze MeSH
- clonidin analogy a deriváty aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- kanabidiol aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kanabinoidy farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé MeSH
- neurologické poruchy chůze farmakoterapie komplikace MeSH
- rostlinné extrakty MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie komplikace MeSH
- svalová slabost MeSH
- svalová spasticita farmakoterapie komplikace MeSH
- tetrahydrokanabinol aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- aplikace orální MeSH
- blokátory draslíkových kanálů aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky, fáze III MeSH
FAMPRIDINE – SR (4-aminopyridin) je farmakologicky postupně uvolňovaný blokátor draslíkových kanálů v centrálním nervovém systému působící na internodální membráně demyelinizovaných axonů, čímž zlepšuje vedení elektrického impulzu. FAMPRIDINE – SR (4-aminopyridin) je podáván dvakrát denně perorálně v jednotlivé dávce 10 mg. Zlepšuje rychlost chůze u některých pacientů s roztroušenou sklerózou mozkomíšní. Zlepšení je statisticky významné a má klinicky významný terapeutický efekt.
FAMPRIDINE – SR, a sustained – release formulation of fampridine (4-aminopyridine), is a potassium channel blocker in central nervous system acting on internodal membrane of demyelinated axons thus improving conduction of electrical impulse. FAMPRIDINE – SR is administered perorally twice daily in single dose of 10 milligrams. FAMPRIDINE – SR demonstrated improvement of walking ability in some patients with multiple sclerosis. The improvement is statistically significant and has a clinical meaningful therapeutic benefit.
- Klíčová slova
- sclerosis multiplex,
- MeSH
- 4-aminopyridin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- lidé MeSH
- metaanalýza jako téma MeSH
- neurologické poruchy chůze farmakoterapie MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- patologické stavy, příznaky a symptomy MeSH
- průzkumy a dotazníky MeSH
- roztroušená skleróza farmakoterapie MeSH
- statistika jako téma MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
