- Klíčová slova
- biologický poločas, esmolol, magnesium sulfuricum, vernakalant,
- MeSH
- acetanilidy aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- adenosin aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- amiodaron aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- antiarytmika * aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie klasifikace metabolismus škodlivé účinky MeSH
- atropin aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- beta blokátory aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- blokátory draslíkových kanálů aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- blokátory kalciových kanálů aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- blokátory sodíkových kanálů aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- dronedaron aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- fenytoin aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- kardiovaskulární nemoci * farmakoterapie MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- metoprolol aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- nemoci jater komplikace MeSH
- nemoci ledvin komplikace MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- prajmalin aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- propafenon aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- sotalol aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- verapamil aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Blokátory kalciových kanálů (BKK) jsou nedílnou součástí léčby kardiovaskulárních onemocnění. V různých indikacích jsou podávány především dihydropyridiny (DHP). První generace DHP se již prakticky nepoužívá, naopak třetí generace si získává stále větší oblibu mezi lékaři i pacienty. Hlavní indikací této lékové skupiny je hypertenze, především hypertenze u starších osob, systolická hypertenze a hypertenze provázená metabolickým syndromem. Vhodnost DHP v těchto indikacích byla prokázána velkými klinickými studiemi – Syst-Eur, INSIGHT a ELSA. Další tři velké studie – STOP-2, ALLHAT a VALUE – prokázaly srovnatelnost DHP s jinými antihypertenzivy, ne však nadřazenost nad nimi. Studie ASCOT a ACCOMPLISH ukázaly výhody kombinace DHP s blokátory RAAS. Verapamil byl s amlodipinem porovnáván ve studii VAMPHYRE a v kombinaci s trandolaprilem získal cenná data ve studii INVEST. Poslední roky jsou ve znamení fixních kombinací BKK a blokátorů RAAS.
- MeSH
- antihypertenziva normy MeSH
- blokátory kalciových kanálů farmakokinetika klasifikace terapeutické užití MeSH
- dihydropyridiny aplikace a dávkování klasifikace terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- hypertenze * farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- společnosti farmaceutické MeSH
- verapamil aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Drug entry into the body of a helminth is a key factor in the efficacy of anthelmintics. The present project was designed to study the ex vivo uptake and efflux of the benzimidazole anthelmintic flubendazole (FLU) in four strains of H. contortus: the ISE strain (fully susceptible to anthelmintics), the ISE-S strain (resistant to ivermectin), the BR strain (resistant to benzimidazoles) and the WR strain (multi-resistant). The transport of FLU between dead and living nematodes was also compared as well as the effect of verapamil, an inhibitor of the main efflux ABCB1 transporter (P-glycoprotein), on FLU accumulation in nematodes. The obtained results showed that FLU is able to effectively enter H. contortus adults due to high FLU lipophilicity. Passive diffusion is probably the only mechanism in both FLU import and efflux from nematodes. No differences in FLU transport were found among four H. contortus strains with different sensitivity to anthelmintics. No active FLU efflux from H. contortus and no effect of verapamil were observed, indicating that H. contortus cannot protect itself against FLU by the active removal of this anthelmintic from its body.
- MeSH
- anthelmintika metabolismus farmakokinetika farmakologie MeSH
- Haemonchus účinky léků MeSH
- léková rezistence MeSH
- lékové interakce MeSH
- mebendazol analogy a deriváty metabolismus farmakokinetika farmakologie MeSH
- přenašeče organických aniontů antagonisté a inhibitory MeSH
- verapamil farmakokinetika MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- MeSH
- antiarytmika farmakokinetika farmakologie MeSH
- antihypertenziva farmakokinetika farmakologie MeSH
- elektrofyziologické jevy MeSH
- experimenty na zvířatech statistika a číselné údaje MeSH
- financování organizované MeSH
- funkce pravé komory srdeční fyziologie účinky léků MeSH
- galopamil farmakokinetika farmakologie MeSH
- morčata MeSH
- myokard MeSH
- papilární svaly fyziologie účinky léků MeSH
- verapamil farmakokinetika farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- morčata MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- ateroskleróza * farmakoterapie metabolismus patofyziologie MeSH
- beta blokátory aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- cholesterol dietní metabolismus škodlivé účinky MeSH
- diltiazem aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- fagocytóza účinky léků MeSH
- makrofágy metabolismus účinky léků MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- potkani Wistar MeSH
- scavengery volných radikálů farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- verapamil aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- amlodipin farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- atenolol farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- beta blokátory terapeutické užití MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- klinická farmakologie etika metody trendy MeSH
- lidé MeSH
- losartan farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- tetrazoly farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- verapamil farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- medigoxin farmakokinetika škodlivé účinky MeSH
- potkani Wistar fyziologie MeSH
- promethazin farmakokinetika škodlivé účinky MeSH
- propranolol farmakokinetika škodlivé účinky toxicita MeSH
- sodíko-draslíková ATPasa škodlivé účinky účinky léků MeSH
- synaptozomy účinky léků MeSH
- verapamil farmakokinetika škodlivé účinky toxicita MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- MeSH
- antihypertenziva terapeutické užití MeSH
- blokátory kalciových kanálů farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hypertenze farmakoterapie komplikace patologie MeSH
- inhibitory ACE terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- verapamil aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Tři různé přípravky obsahující 240 mg verapamil hydrochloridu v potahované tabletě se zpomale-ným uvolňováním byly porovnány zaslepeným disolučním testem. Množství uvolněné účinné látkyz tablety i její dynamika se po třetí hodině disoluce u všech tří přípravků významně lišily. U pří-pravku C (originální přípravek Isoptin SR, výrobce Knoll) se po sedmi hodinách uvolnilo 92,2 %účinné látky. U generického přípravku A bylo toto množství ve srovnání s originálním přípravkemvyšší, a u generického přípravku B nižší. Pouze u originálního přípravku byla dynamika uvolňováníúčinné látky lineární. Nepravidelné a nelineární uvolňování účinné látky z tablety může mít zanásledek klinicky suboptimální účinnost a bezpečnost generických přípravků.
Three different products containing 240 mg of verapamil hydrochloride in a coated tablet withsustained release were compared using the blinded dissolution test. The amount of the activesubstance released from the tablet and its dynamics differed significantly with all three productsafter 3 hours of dissolution. With product C (Isoptin SR, a proprietary product manufactured byKnoll), 92,2 % of the active substance was released after seven hours. With generic products A andB, the amounts were higher and lower, respectively. The dynamics of release of the active substancewas linear only with the proprietary product. Irregular and non-linear rates of active substancerelease from the tablet may result in clinically suboptimal efficacy and safety of generic products.
Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
Přeruš. str. : il. ; 32 cm
Verapamil je intenzivně metabolizován v játrech.Jeho kinetika,jako modelové látky je ovlivněna změnami jaterních funkcí.Vliv TIPS nebyl dosud popsán.Tyto znalosti mohou mít vliv na terapeutické použití léku.
- Konspekt
- Lékařské vědy. Lékařství
- NLK Obory
- gastroenterologie
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR
