Empagliflozín je inhibítor sodíkovo-glukózového kotransportéra 2 (SGLT2i – Sodium-GLucose co-Transporter 2 inhibitor) primárne vyvinutý ako perorálne antidiabetikum. Postupne pribudli dôkazy z veľkých randomizovaných klinických štúdií pre multiorgánové benefity empagliflozínu výrazne presahujúce jeho glykémiu znižujúci efekt. V súčasnosti tak máme okrem diabetologickej indikácie aj indikáciu na terapiu srdcového zlyhávania a chronickej obličkovej choroby bez ohľadu na prítomnosť diagnózy diabetu. Tieto skutočnosti zapadajú do konceptu novokoncipovaného kardio-reno-metabolického (CRM – Cardio-Renal-Metabolic) syndrómu, ktorého včasné terapeutické ovplyvnenie práve liekmi ako empagliflozín má významné pozitívne efekty na zdravie celej populácie. V článku sú diskutované relevantné klinické štúdie a dáta z reálnej praxe (RWE – Real World Evidence) pre multiorgánové efekty a indikácie empagliflozínu a ich význam pre klinickú prax.
Empagliflozin is a sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor (SGLT2i) primarily developed as an oral antidiabetic drug. Later on, evidence from large randomized controlled trials showed that empagliflozin has multiorgan benefits far exceeding its glucose lowering effects. At present empagliflozin has antidiabetic, cardiac and renal indications whereby the last two mentioned are independent on the presence of the diagnosis of diabetes. These data thus fit into the newly formulated concept of cardio-renal-metabolic (CRM) syndrome (or CKM – cardiovascular-kidney-metabolic syndrome). Targeted and early therapeutic intervention against CRM syndrome, with medications like empagliflozin, has profound positive effects on the health outcomes of the whole population. This article reviews the relevant clinical studies and real world evidence (RWE) data and their impact on clinical practice.
- Klíčová slova
- empagliflozin,
- MeSH
- benzhydrylové sloučeniny MeSH
- chronická renální insuficience diagnóza farmakoterapie MeSH
- diabetes mellitus farmakoterapie MeSH
- glifloziny * aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- glukosidy MeSH
- kardiorenální syndrom farmakoterapie MeSH
- kardiovaskulární nemoci farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- lidé MeSH
- metabolický syndrom farmakoterapie komplikace MeSH
- nádory prevence a kontrola MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie MeSH
- urolitiáza prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- diabetes mellitus farmakoterapie MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- hypoglykemika * aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- metformin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- hypoglykemika aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- látky proti obezitě aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- léčba obezity MeSH
- lidé MeSH
- obezita * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie komplikace MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- rizikové faktory kardiovaskulárních chorob MeSH
- srdeční selhání * diagnóza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- komentáře MeSH
- souhrny MeSH
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 terapeutické užití MeSH
- diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie komplikace MeSH
- glifloziny * aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- kardiovaskulární nemoci farmakoterapie komplikace prevence a kontrola MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Studie DICTATE‐AHF zkoumala účinnost a bezpečnost léčby dapagliflozinem při jejím zahájení během prvních 24 hodin hospitalizace pacientů s hypervolemickým akutním dekompenzovaným srdečním selháním. Podávání dapagliflozinu nevedlo ke statisticky významnému zlepšení diuretické účinnosti ve srovnání se strukturovanou obvyklou péčí u hospitalizovaných pacientů s akutním srdečním selháním. Časné zahájení léčby dapagliflozinem však nezhoršilo žádné předem stanovené bezpečnostní ukazatele. Průzkumné analýzy navíc ukázaly, že dapagliflozin zlepšil dekongesci a vedl k dřívějšímu propuštění z nemocnice.
The purpose of the DICTATE‐AHF trial was to evaluate the effectiveness and safety of dapagliflozin treatment initiated within the first 24 hours after admission of patients with hypervolemic acute decompensated heart failure to the hospital. The dapagliflozin administration did not lead to a statistically significant improvement of diuretic effectiveness compared to the structured usual therapy of hospitalized patients with acute heart failure. On the other hand, early initiation of dapagliflozin therapy did not worsen any predefined safety parameters. Experimental analyses have also shown that dapagliflozin improved the decongestion and lead to earlier discharge from the hospital.
- Klíčová slova
- dapagliflozin, studie DICTATE-AHF,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu diagnóza farmakoterapie MeSH
- diuretika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- glifloziny * aplikace a dávkování farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- propuštění z nemocnice MeSH
- senioři MeSH
- srdeční selhání * diagnóza farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- Publikační typ
- klinická studie MeSH
Inhibítory sodíkovo-glukózového kontransportéra 2 (SGLT2i) predstavujú prvolíniovú liečbu diabetickej choroby obličiek, a taktiež sa stali súčasťou liečebného algoritmu chronickej choroby obličiek. Gliflozíny majú signifikantné kardio-renoprotektívne účinky s redukciou albuminúrie a stabilizáciou glomerulovej filtrácie u pacientov s chronickou chorobou obličiek. Sekundárne účinky (redukcia hmotnosti, stimulácia erytropoézy, inhibícia prozápalových parametrov) robia z SGLT2i širokospektrálne preparáty s možnosťou rozšírenia preskripčných obmedzení. Otázkou však aj naďalej zostáva benefit a bezpečnosť použitia u pacientov po transplantácii obličky.
Sodium-glucose cotransporter 2 inhibitors (SGLT2i) represent the first-line treatment for diabetic kidney disease, and have also become part of the treatment algorithm for chronic kidney disease. Gliflozin have significant cardio-renoprotective effects with reduction of albuminuria and stabilization of glomerular filtration rate in patients with chronic kidney disease. Secondary effects (weight reduction, stimulation of erythropoiesis, inhibition of pro-inflammatory parameters) make SGLT2i broad-spectrum agents with the possibility of expanding prescribing restrictions. However, the benefit and safety of use in patients after kidney transplantation remains a question.
- MeSH
- deficit železa MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie komplikace MeSH
- diastolické srdeční selhání diagnóza farmakoterapie MeSH
- diuretika aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- komorbidita MeSH
- lidé MeSH
- natriuretické peptidy krev MeSH
- srdeční selhání * diagnóza farmakoterapie MeSH
- systolické srdeční selhání diagnóza farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- směrnice pro lékařskou praxi MeSH
KanagLiflozin je inhibitor sodíko-giukózového kotransportéru 2 (sodium glucose co-transporter 2, SGLT2), s mírným inhibičním vlivem také na SGLT1. Primárně byl vyvinut k léčbě diabetes meLLitus 2. typu a podobně jako další Látky z této skupiny vede prostřednictvím inhibice SGLT2 ke zvýšení vylučování glukózy močí a tím ke zlepšení kompenzace diabetu, poklesu krevního tlaku a snížení hmotnosti. Provedené studie však prokázaly také jeho významný přínos při snížení kardiovaskulárních komplikací, zpomalení progrese diabetického onemocnění Ledvin a prevence a zlepšení srdečního selhání. Na rozdíl od dalších inhibitorů SGLT2 je v případě kanagLiflozinu možná titrace dávky ze 100 mg na 300 mg s dalším zvýšením antidiabetické účinnosti. V tomto čLánku shrnujeme jednak mechanismus působení kanagLiflozinu a jeho farmakokinetiku a Lékové interakce, jednak specifické vLastnosti pLynoucí z jeho částečné inhibice SGLT1. Podrobně také diskutujeme účinky zvýšení dávky kanagLiflizinu na 300 mg, které přináší daLší zLepšení kompenzace diabetu i snížení hmotnosti a krevního tLaku. KanagLiflozin představuje zajímavou možnost Léčby diabetu 2. typu s ceLou řadou daLších benefitů nad rámec zLepšení kompenzace diabetu.
Canagliflozin is an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2), with additional mild inhibitory effect on SGLT1. It was primarily developed for the treatment of type 2 diabetes and, like other agents in this group, it increases urinary glucose excretion through SGLT2 inhibition and improves glucose control, decreases blood pressure and body weight. Several trials have also shown its significant benefit in reducing cardiovascular complications, slowing the progression of diabetic kidney disease and preventing and improving heart failure. In contrast to other SGLT2 inhibitors, dose titration from 100 mg to 300 mg is possible with canagliflozin with a further increase in its antidiabetic efficacy. In this article, we summarize both the mechanism of action of canagliflozin and its pharmacokinetics and drug interactions, and the specific properties resulting from its partial inhibition of the SGLT1 transporter. We also discuss in detail the effects of increasing the dose of canagliflozin to 300 mg, which yields further improvements in diabetes compensation as well as weight and blood pressure reduction. Canagliflozin represents an interesting treatment option for type 2 diabetes with a number of additional benefits beyond improving glucose control.
- Klíčová slova
- studie CANTATA, studie CANVAS,
- MeSH
- aplikace orální MeSH
- canagliflozin * aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- defibrilátory implantabilní MeSH
- diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie MeSH
- diabetické nefropatie prevence a kontrola MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární nemoci komplikace MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- lidé MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- srdeční katetrizace metody MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- systolické srdeční selhání farmakoterapie klasifikace mortalita prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Novinky ve farmakoterapii a nefarmakologické léčbě přinesly nové možnosti léčby srdečního selhání. Léčba srdečního selhání se sníženou ejekční frakcí levé komory má čtyři základní pilíře farmakoterapie. Aktualizace doporučených postupů rozšířila možnosti léčby pro srdeční selhání s mírně sníženou a Zachovalou ejekční frakcí levé komory. Přístrojová léčba srdečního selhání a katetrizační intervence chlopenních vad se stávají pro pacienty dostupnými.
New options in the pharmacotherapy and non-pharmacological therapy brought new possibilities of the heart failure treatment. The treatment of heart failure with reduced ejection fraction has four basic pillars of pharmacotherapy. An update of the heart failure guidelines extended new options in the treatment of heart failure with preserved and mildly reduced ejection fraction. Device therapy and catheter-base interventions in valvular heart disease are now available for the patients.
- Klíčová slova
- studie STRONG -HF,
- MeSH
- defibrilátory implantabilní MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- lidé MeSH
- srdeční katetrizace metody MeSH
- systolické srdeční selhání farmakoterapie klasifikace mortalita MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
