Nitráty jsou nejdéle a velmi často používané léky v terapii anginy pectoris. Indikací je především symptomatická léčba myokardiální ischémie. V intravenózní aplikaci mohou být použity v terapii akcelerované hypertenze a srdečního selhávání. Při chronické perorální medikaci je problémem vznik tolerance. Nejsou ale důkazy o tom, že by terapie nitráty snižovala riziko vzniku koronárních příhod a prodlužovala život (studie GISSI-3, ISIS-4).

Nitrates are the longest and very frequently used drugs in the therapy of angina pectoris. Their indication is first of all symptomatic treatment of myocardial ischemia. As an intravenous application they may be used in the therapy of accelerated hypertension and heart failure. The occurrence of tolerance is the problem of their chronic oral application. But there is no evidence that the nitrate therapy decreases the risk of occurrence of coronary events and prolongs life (studies GISSI-3, ISIS-4).

• Klíčová slova
• Cialis, Molsihexal, Monosan, IsoMack, Nitropohl, Nitromint,
• MeSH
• angina pectoris farmakoterapie   MeSH
• blokátory kalciových kanálů farmakokinetika   MeSH
• inhibitory fosfodiesteras aplikace a dávkování   MeSH
• isosorbiddinitrát analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• molsidomin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• nitroglycerin aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• srdeční selhání farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Organické nitráty, stejně jako digitalis, patří i dnes k nepostradatelným lékům. Jako první je u anginy pectoris použil T. L. Brunton, Tate a Murrel, který roku 1879 publikoval práci o jeho aplikaci při angině pectoris. Záhy bylo potvrzeno, že účinným hemodynamickým mechanizmem amylnitritu a nitroglycerinu je vazodilatace, a to především ve venózním řečišti. Snížením venózního návratu klesá enddiastolický tlak a objem v levé i pravé komoře a spotřeba kyslíku v myokardu. William Osler byl první, kdo navrhl užití nitroglycerinu u pacientů se srdeční insuficiencí „je-li jejich pulz tvrdý“, jak píše v prvním vydání své knihy „Principles and Practice of Medicine“ z roku 1892. O padesát let později zjistil L. Goldberg ve dvojitě slepé studii, že izosorbid dinitrát snižuje zřetelně krevní tlak u hypertoniků. Izosorbid dinitrát a izosorbid 5-mononitrát jsou nyní – stejně jako nitroglycerin – užívány s úspěchem u nemocných s namáhavou i klidovou anginou pectoris a u některých nemocných se srdeční insuficiencí. Depotní formy, zejména izosorbid 5-mononitrátu se osvědčují v chronické léčbě ischemické choroby srdeční k prevenci anginózních záchvatů, aniž by vedly k toleranci. V článku jsou shrnuty též základy chemie a farmakologie organických nitrátů a nitroprusidu sodného, i zásady jejich užití v praxi. Je třeba znovu zvážit vhodnost podání depotních nitrátů u izolované systolické hypertenze starých lidí a kriticky posoudit jejich indikaci u nemocných s chronickou srdeční slabostí, zejména s ohledem na současnou konkomitantní léčbu.

Organic nitrates still constitute, like digitalis, an indispensable remedy. Amyl nitrite, discovered by Balard was the first to be used for the therapy of angina pectoris by Sir T. Lauder Brunton in 1867. Nitroglycerin (Glyceroltrinitrate) was synthetized by Ascanio Sobrero 1846 and was studied by Brunton, Tate, and Murrel who published his paper on the treatment of angina pectoris in 1879. It has been soon recognised that the main effect of nitrates is vasodilatation more pronounced in the veins, resulting in reduced venous return, decrease of left and right ventricular end-diastolic pressure and volume and in a reduction in the myocardioal oxygen demand. Sir William Osler was the first who suggested the use of nitroglycerin in patients with congestive heart failure „when the pulse is hard and firm“, in his „Principles and Practice of Medicine“ 1892. About fifty years later, L.Goldberg confirmed the antihypertensive effect of isosorbide dinitrate in a double – leticin trial on hypertensive patients. The longacting nitrates isosorbide dinitrate and isosorbide 5-mononitrate now share all the beneficial effects of nitroglycerin in patients with stable and unstable angina and in selected patients with heart failure. The sustained-release tablets of isosorbide 5-mononitrate have been shown to be effective with long-term use without inducing tolerance. The author also summaries basic data concerning the chemistry, pharmacology and clinical applications of organic nitrates and nitrocompounds. The position of nitrates in the treatment of isolated systolic hypertension in the elderly and of chronic heart failure is still to be established.

• MeSH
• angina pectoris farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• nitroglycerin farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• nitroprusid farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• vazodilatace účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

The effects of nitroglycerine (NTG) are mediated by liberated nitric oxide (NO) after NTG enzymatic bio-transformation in cells. The aim of this study was to evaluate some products of NTG bio-transformation and their consequences on the redox status of rat erythrocytes and reticulocytes, considering the absence and presence of functional mitochondria in these cells, respectively. Rat erythrocyte and reticulocyte-rich red blood cell (RBC) suspensions were aerobically incubated (2 h, 37 0C) without (control) or in the presence of different concentrations of NTG (0.1, 0.25, 0.5, 1.0 and 1.5 mM). In rat erythrocytes, NTG did not elevate the concentrations of any reactive nitrogen species (RNS). However, NTG robustly increased concentration of methemoglobin (MetHb), suggesting that NTG bio-transformation was primarily connected with hemoglobin (Hb). NTG-induced MetHb formation was followed by the induction of lipid peroxidation. In rat reticulocytes, NTG caused an increase in the levels of nitrite, peroxinitrite, hydrogen peroxide, MetHb and lipid peroxide levels, but it decreased the level of the superoxide anion radical. Millimolar concentrations of NTG caused oxidative damage of both erythrocytes and reticulocytes. These data indicate that two pathways of NTG bio-transformation exist in reticulocytes: one generating RNS and the other connected with Hb (as in erythrocytes). In conclusion, NTG bio-transformation is different in erythrocytes and reticulocytes due to the presence of mitochondria in the latter. .

• MeSH
• erytrocyty cytologie   fyziologie   účinky léků   MeSH
• financování vládou MeSH
• interpretace statistických dat MeSH
• nitroglycerin analogy a deriváty   farmakokinetika   MeSH
• oxid dusnatý fyziologie   chemie   MeSH
• oxidace-redukce účinky léků   MeSH
• oxidační stres účinky záření   MeSH
• potkani Wistar krev   MeSH
• retikulocyty cytologie   fyziologie   účinky léků   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

• MeSH
• infarkt myokardu farmakoterapie   MeSH
• koronární nemoc farmakoterapie   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• nitroglycerin aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• tolerance léku MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Angina pectoris /též stabilizovaná či námahová angma pectoris/ zůstává stále jedním z nejčastějších problémů v kardiologíi zejména tím, že významně ovlivňuje kvalitu života. Chirurgická a intervenční léčba aterosklerotických koronámích tepen zaznamenala v posledních 10 letech v České republice obrovský nárůst. Přesto zůstává počet pacientů s angínou pectoris nebo němou ischemií vysoký. Tito pacienti potřebují medikamentózní léčbu ne pouze pro prevenci trombózy či progresi aterosklerózy, ale i k ochraně před myokardiální ischemií a anginozními projevy.

• MeSH
• angina pectoris farmakoterapie   klasifikace   komplikace   MeSH
• elektrokardiografie normy   využití   MeSH
• infarkt myokardu komplikace   metabolismus   MeSH
• lidé MeSH
• nitroglycerin farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• rizikové faktory MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• angina pectoris farmakoterapie   MeSH
• nitroglycerin farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• kardiologie
• angiologie

• Klíčová slova
• ETHOCEL, EUDRAGIT,
• MeSH
• aplikace kožní MeSH
• celulosa MeSH
• nitroglycerin aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH
• polymery MeSH
• tablety obalené MeSH
• vazodilatancia aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH

• MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• nitroglycerin farmakokinetika   farmakologie   analogy a deriváty   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Lékařské vědy. Lékařství
• NLK Obory
• kardiologie
• farmacie a farmakologie
• angiologie

• Klíčová slova
• NIT-RET, NITRO-MACK,
• MeSH
• biomedicínský výzkum MeSH
• léky s prodlouženým účinkem MeSH
• lidé MeSH
• nitroglycerin farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• tablety obalené farmakokinetika   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• dusičnany farmakokinetika   MeSH
• hemodynamika účinky léků   MeSH
• isosorbiddinitrát aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• krevní tlak účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• nitroglycerin aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• srdeční selhání farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH