Nilotinib je selektivní inhibitor tyrosinkinázy nové generace. Blokuje aktivitu onkoproteinu Bcr-Abl, který způsobuje chronickou myeloidní leukemii (CML) a Philadelphia-pozitivní (Ph+) akutní lymfoblastickou leukemii (ALL). Ve srovnání s imatinibem (IM) (Glivec) byla u nilotinibu in vitro prokázána 30krát větší inhibice Bcr-Abl. Nilotinib inhibuje i většinu známých Bcr-Abl mutovaných kináz rezistentních na IM, a proto je v současnosti určen především k léčbě nemocných nesnášejících IM a nemocných s CML rezistentní na IM.
- MeSH
- chemorezistence MeSH
- gastrointestinální stromální tumory farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- myeloidní leukemie farmakoterapie MeSH
- piperaziny farmakologie klasifikace MeSH
- protinádorové látky klasifikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- pyrimidiny farmakologie klasifikace MeSH
- systémová mastocytóza farmakoterapie MeSH
- tyrosinkinasy účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Gastrointestinální stromální tumor (GIST) je jednou z forem sarkomu a jedná se o nejčastější nádor gastrointestinálního traktu mesenchymálního původu. Je odlišný od jiných novotvarů měkkých tkání jak po stránce histologické, tak po stránce imunohistochemické. Nádor se pravděpodobně vyvíjí ze zmutovaných prekursorových buněk pro intersticiální Cajalovy buňky. Většina GIST je spojena se stabilním zvýšením aktivity tyrosinových kináz a expresí receptorů pro tyto kinázy, menší část s obdobnou zvýšenou expresí receptorů pro destičkový růstový faktor (PDGFR). Standardní cytotoxická farmakologická léčba je u GIST neúčinná, v léčbě pokročilých stadií se používá imatinib, selektivní inhibitor kinázové aktivity KIT a PDGFR. Bohužel, u části pacientů již existuje nebo se vyvine rezistence na imatinib.
- MeSH
- gastrointestinální stromální tumory farmakoterapie MeSH
- indoly farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- piperaziny farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- progrese nemoci MeSH
- pyrimidiny farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- pyrroly farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Dasatinib (v minulosti označovaný také jako BMS-354825) je derivát aminopyrimidinu. Chemicky jde o monohydrát N-(2-chlor-6-methyl-fenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- -1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolkarboxamidu. Jeho molekulární vzorec je C22H26C1N7O2S.H2O.1–3 Je selektivním kompetitivním duálním (Src a Abl) inhibitorem tyrosinových kináz Abl, Bcr/Abl, c-Kit, EPHA2, PDGFR-b a současně inhibitorem kináz rodiny Src (SFK), k nimž patří kinázy Lck, Fyn, Hck, Lyn, Yes a Src.3
- MeSH
- akutní lymfatická leukemie farmakoterapie MeSH
- chemorezistence MeSH
- chronická myeloidní leukemie farmakoterapie MeSH
- gastrointestinální stromální tumory farmakoterapie patologie MeSH
- lidé MeSH
- pyrimidiny farmakologie klasifikace MeSH
- systémová mastocytóza farmakoterapie patologie MeSH
- thiazoly farmakologie klasifikace MeSH
- tyrosinkinasy účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
