Dienogest, progestin syntetizovaný poprvé v roce 1979 v Jeně v Německu, si zachovává stále významné postavení mezi kontraceptivy. To vyplývá z jeho významných příznivých účinků – progestagenního a antiandrogenního. Další terapeutické využití stejně jako příznivý farmakologický a metabolický profil, zajišťují dienogestu, zvláště v kombinovaných formách, další perspektivu mezi perorálními kontraceptivy.

Dienogest, progestin was synthesized for the first time in Jena, Germany in 1979 and still has an important role among contraceptives. This fact is based on its marked positive effects – progestagenic and antiandrogenic. Other therapeutic application as well as favorable pharmacological and metabolic profile of agent provides that dieno­gest, especially in combined form, has a good perspective among oral contraceptives.

• MeSH
• antagonisté androgenů farmakologie   chemie   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• kontraceptiva orální hormonální * farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• nandrolon * analogy a deriváty   farmakokinetika   chemie   terapeutické užití   MeSH
• progestiny * farmakologie   chemie   klasifikace   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• DIENOGEST,
• MeSH
• endometrióza * farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lidé MeSH
• progestiny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

Estradiolvalerát (E2V) je valerát ester 17b-estradiolu. Na rozdíl od ethinylestradiolu, který se běžně používá v přípravcích kombinované hormonální antikoncepce, se vyznačuje nižší indukcí jaterní proteosyntézy. Dienogest (DNG) vykazuje nejen vlastnosti derivátu 19-nortestosteronu, tj. krátký plazmatický poločas, silný gestagenní efekt na endometrium, vysokou biologickou dostupnost po perorálním podání, ale také typické vlastnosti derivátů progesteronu, např. antiandrogenní působení a mírnou inhibici sekrece gonadotropinů. E2V/DNG využívá 28denního dynamického režimu dávkování; ten sestává z 26 hormonálně aktivních tablet obsahujících tři dávky samotného E2V nebo kombinovaného se dvěma dávkami DNG a ze dvou tablet obsahujících placebo. Kontracepční spolehlivost stanovená na základě dat tří multicentrických studií pomocí nekorigovaného Pearlova indexu činila 0,79. Z výsledků dosud provedených klinických studií vyplývá pouze minimální vliv E2V/DNG na řadu metabolických a hemokoagulačních parametrů.

Estradiol valerate (E2V) is the valerate ester of 17- β -estradiol. Unlike ethinyl estradiol that is commonly used in combination hormonal contraceptives, E2V has a lower effect on the induction of liver proteosynthesis. Dienogest (DNG) exhibits the properties of not only a 19-nortestosterone derivative, i.e. a short plasma half-life, strong gestagenic effect on the endometrium and high bioavailabil ity after oral administration, but also has typical characteristics of progesterone derivatives, i.e. anti-androgenic activity and slight inhibition of gonadotropin secretion. E2V/DNG is used in a dynamic 28-day dosing regimen that includes 26 hormonally active pills containing different doses of E2V either alone or in combination with different doses of DNG and two placebo pills. Contraceptive reliability was determined from the data of three multicentre trials to yield an unadjusted Pearl index of 0.79. The available clinical trial data only suggest a minimal effect of E2V/DNG on a range of metabolic and blood coagulation parameters.

• MeSH
• antikoncepce metody   využití   MeSH
• estradiol analogy a deriváty   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• kardiovaskulární systém účinky léků   MeSH
• kontraceptiva orální hormonální farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• medicína založená na důkazech MeSH
• metabolismus účinky léků   MeSH
• nandrolon analogy a deriváty   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• farmakokinetika MeSH
• kontraceptiva orální kombinovaná farmakologie   MeSH

Cíl práce: Cílem práce bylo v rámci prospektivní unicentrické kohortové studie vyhodnotit efekt využití dienogestu v terapii symptomatické formy endometriózy rektovaginálního septa u pacientek ve fertilním věku. Typ studie: Prospektivní unicentrická kohortová studie. Název a sídlo pracoviště: Gynekologicko-porodnická klinika LF MU a FN Brno. Materiál a metodika: Prospektivní analýza souboru 32 pacientek reprodukčního věku s diagnostikovanou rektovaginální formou endometriózy, které byly léčeny konzervativně – dienogestem v dávce 2 mg denně po dobu 24 týdnů. Pomocí dotazníků a klinického vyšetření jsme sledovali výskyt symptomů dyspareunie, difuzní pánevní bolest, hodnocení Biberogluova-Behrmanova (BB) skóre a subjektivní vnímání celkové bolestivosti pomocí vizuální analogové škály bolesti. Hodnocení probíhalo na začátku terapie, po 4, 12 a 24 týdnech. Statistická analýza byla zaměřena na srovnání výskytu jednotlivých parametrů v průběhu terapie. Výsledky: Kontinuální užívání dienogestu po dobu 24 týdnů ve sledovaném souboru pacientek s endometriózou rektovaginálního septa snižuje příznaky dyspareunie o 62 % (p < 0,001), difuzní pánevní bolest o 44 % (p = 0,001), průměrné BB skóre o 5,31 bodu a medián hodnoty VAS (Visual Analogue Scale) o 20 bodů (p < 0,001). Závěr: Ve sledovaném souboru bylo prokázáno, že kontinuální terapeutický protokol s dienogestem v dávce 2 mg denně po dobu 24 týdnů je efektivní léčbou klinických symptomů endometriózy rektovaginálního septa spojených s dyspareunií a difuzní pánevní bolestí u pacientek v reprodukčním věku.

Objective: The aim of this prospective, unicentric, cohort study was to evaluate the effect of dienogest use in the therapy of symptomatic endometriosis of rectovaginal septum in patients of fertile age. Study design: Prospective, unicentric, cohort study. Setting: Department of Obstetrics and Gynaecology, Brno University Hospital and Masaryk University Medical School, Brno. Material and methods: Prospective analysis of the group of 32 patients in reproductive age who have previously been diagnosed with endometriosis of rectovaginal septum. These patients were treated conservatively with dienogest 2 mg per day during a 24-week period. Through questionnaires and clinical assessment, we have studied the presence of symptoms like dyspareunia, diffuse pelvic pain, Biberoglu-Behrman(B-B) score assessment and subjective pain perception using Visual Analogue Scale (VAS) of pain. Data were collected at the beginning of therapy, after 4, 12 and 24 weeks of dienogest use. Results: Continual use of dienogest during the 24-week period diminishes symptoms of dyspareunia by 62% (p < 0.001), diffuse pelvic pain by 44% (p = 0,001), mean B-B score by 5.31 points and median VAS scale of 20 points (p < 0.001) in patients with a rectovaginal form of endometriosis. Conclusion: We proved that continuous therapy of 2 mg of dienogest daily in the 24-week period is effective in reducing clinical symptoms like dyspareunia and diffuse pelvic pain in patients with endometriosis of rectovaginal septum during their reproductive age.

• Klíčová slova
• rektovaginální septum, pelvialgie, DIENOGEST,
• MeSH
• dyspareunie farmakoterapie   MeSH
• endometrióza * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• progestiny terapeutické užití   MeSH
• prospektivní studie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• Klíčová slova
• DIENOGEST,
• MeSH
• kontraceptiva orální hormonální MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• MeSH
• antagonisté androgenů MeSH
• hodnocení léčiv využití   MeSH
• hodnotící studie jako téma MeSH
• kontraceptiva orální hormonální MeSH
• lidé MeSH
• menstruační poruchy farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• DIENOGEST,
• MeSH
• antagonisté androgenů farmakologie   MeSH
• kontraceptiva orální hormonální klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• ovulace účinky léků   MeSH
• progesteron analogy a deriváty   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• DIENOGEST, KLIMODIEN,
• MeSH
• centrální nervový systém účinky léků   MeSH
• estrogeny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• hormonální substituční terapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• medroxyprogesteron aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• progesteron aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• Dienogest,
• MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hodnocení léčiv využití   MeSH
• kontraceptiva orální hormonální farmakologie   chemie   klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• nandrolon aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH