Inclusion complex Dotaz Zobrazit nápovědu
Merala sa rozpustnost kalciového antagonistu nimodipínu vo vode a vo vodných roztokoch β-cyklodextrínu (β-CD, až 0,014 mol/l) a rozpustnejšieho hydroxypropyl-β-cyklodextrínu (HP-β-CD, až 0,05 mol/l) s priememým stupňom substitúcie 0,8. Zvýšenie rozpustnosti bolo priamoúmerné koncentrácii cyklodextrínu, pričom v roztoku β-CD bola rozpustnost nimodipínu až 2,2 mg/100 ml, v roztoku HP-β-CD až 6 mg/100 ml, za daných podmienok po 14 dňoch rozpúšťania. Riedením vodou sa takto solubilizovaný nimodipín nezráža. Zo smerníc lineárnych fázových diagramov rozpustnosti sa vypočítali príslušné asociačné konštanty tvorby inklúznych komplexov (1:1) v roztoku nimodipínu s β-CD (401 mol-1 1) a s HP-p-CD (268 mol-1 1). Kinetika rozpúšťania substancie nimodipínu v roztoku HP-β-CD sledovaná od 3 min. až po 14 dní sa vyznačovala oscilováním medzi presýteným roztokom a rozpúšťacou rovnováhou, pre prípravu stálych roztokov v rozpúšťacej rovnováhe sa preto odporúča merať disolučnú krivku v dlhšom časovom intervale. Rozotieracou metódou sa pripravili veľmi lahko rozpustné tuhé zmesi nimodipínu s HP-β-CD a termickou analýzou sa dokázala tvorba tuhého komplexu 1:1.
The solubility of the calcium antagonist nimodipine was measured in water and in aqueous solutions of both β-cyclodextrin (β-CD, up to 0.014 mol/l) and the more soluble hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD, up to 0.05 mol/l) with an average substitution degree of 0.8. The solubility enhancement of nimodipine was proportional to the cyclodextrin concentration, it was up to 2.2 mg/100 ml and 6 mg/100 ml in the respective solutions of β-CD and HP-β-CD, under the studied conditions, after 14 days of nimodipine dissolution. The solubilized nimodipine does not precipitate on diluting the Solutions with water. The association constant of the inclusion complexes (1:1) were evaluated from the slopes of the linear phase solubility diagrams of nimodipine in the respective solutions of β-CD (401 mol-1 1) and HP-β-CD (268 mol-1 1). The kinetics of dissolution of the solid nimodipine in the solution of HP-β-CD was followed from 3 min till 14 days and oscillations between the supersaturation and the equilibrium solution were observed. Long term measurements of the dissolution curve are thus recommended if stable solutions, in terms of the solubility equilibrium, are to be prepared. Easily soluble solid mixtures of nimodipine with HP-β-CD were prepared by the kneading method and the formation of the solid complex 1:1 was demonstrated by the differential thermal analysis.
Předkládaný příspěvek je věnován analýze současného stavu integrace ve školní tělesné výchově. Přesto, že žáci s tělesným postižením tvoří majoritní a neustále narůstající skupinu individuálně integrovaných žáků, není toto téma příliš zpracované. Dotazníkové šetření probíhalo v roce 2007 na základních školách a skutečný výzkumný vzorek byl tvořen 164 respondenty (učiteli tělesné výchovy) vyučujícími žáky s tělesným postižením (164 chlapců, 90 dívek). Z tohoto celkového počtu sledovaných žáků s tělesným postižením (dále TP) bylo do hodin tělesné výchovy (dále TV) zapojeno 160. Zbytek byl na základě doporučení lékaře z TV uvolněn. Je zřejmé, že integrace v kontextu školní tělesné výchovy představuje jedinečný fenomén umožňující komplexní rozvoj žákovy osobnosti. Existuje však celá řada důležitých činitelů ovlivňujících hladký průběh integrace – nedostatek fi nančních prostředků, nízká podpora ze strany rodinných příslušníků, nedostatečné pedagogické kompetence učitelů TV v oblasti aplikované tělesné výchovy (dále ATV). Tyto rozhodující faktory celý proces výrazně ovlivňují. Nezbytným předpokladem úspěšného začlenění žáka s tělesným postižením je vytvoření optimálních podmínek především ze strany školy (materiálních, prostorových, personálních). Také rodina dítěte s postižením musí učinit určité kroky vedoucí ke zefektivnění celého procesu. Integrace v TV by měla vždy vycházet z komplexní diagnostiky žáka, odpovídat jeho individuálním potřebám a měla by být v co možná největší míře plánovitá a systematická.
The presented paper is concerned with the analysis of the current state of inclusion in general physical education (PE). Even though, students with physical disabilities form a majority and permanently growing group of individually included students, this topic is not yet well described. Th e survey took place in 2007 in elementary schools. A research sample consisted of 164 PE teachers who taught students with physical disabilities (164 boys, 90 girls). Out of the whole research sample 160 students were included to PE classes. Th e other students were released from PE based on a recommendation from their physicians. It is evident that the inclusion within the frame of PE represents a unique phenomenon enabling a complex development of the student’s personality. However, there are a number of important factors infl uencing success of inclusion, e.g. lack of fi nancial means, low family support, and lack of knowledgeable PE teachers in the fi eld of adapted physical education. Th ose crucial factors signifi cantly infl uence the process. An essential factor in the successful inclusion of students with disabilities to the system is the creation of appropriate conditions by the school (material, personal, spatial). Also the family has to undertake certain steps leading to a more eff ective cooperation. Inclusive PE should be based on a complex assessment of students. It should suit their individual needs and should be highly planned and systematic.
- Klíčová slova
- podpora integrace, žák se specifickými vzdělávacími potřebami, aplikovaná tělesná výchova, asistent pedagoga,
- MeSH
- amputace MeSH
- dítě MeSH
- financování organizované MeSH
- integrovaná výuka metody organizace a řízení trendy MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- mozková obrna MeSH
- nemoci svalů MeSH
- poranění míchy MeSH
- postižení rehabilitace výchova MeSH
- školy ekonomika organizace a řízení trendy MeSH
- speciální vzdělávání MeSH
- spina bifida MeSH
- statistika jako téma MeSH
- tělesná výchova metody organizace a řízení MeSH
- výzkumné techniky MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- Geografické názvy
- Česká republika MeSH
The interaction between 2-amino-6-fluorobenzothiazole (AFBT) and ß-cyclodextrin (ß-CDx) has been investigated in aqueous solution and in the solid state. The stoichiometry and binding constant of the complex between AFBT and ß-CDx in solution were determined by steady-state and time-resolved fluorescence spectroscopy. The FT-IR spectral data and SEM images of the solid complex confirmed the formation of inclusion complex. The proton transfer behaviour of AFBT has been investigated in aqueous and ß-CDx solutions.
Per(2,3,6-tri-O-benzyl)-γ-cyclodextrin was debenzylated by DIBAL-H to produce a mixture of C6(I),C6(IV) and C6(I),C6(V) isomeric diols, which were separated and isolated. The C2-symmetrical C6(I),C6(V) diol was transformed into dithiol and dimerized to produce a γ-cyclodextrin duplex structure. A crystal structure revealed tubular cavity whose peripheries are slightly elliptically distorted. The solvent accessible volume of the cavity of the γ-CD duplex is about 740 Å(3). Due to this large inner space the duplex forms very stable inclusion complexes with steroids; bile acids examined in this study show binding affinities to the γ-cyclodextrin duplex in the range of 5.3 × 10(7) M(-1)-1.9 × 10(8) M(-1).
- MeSH
- dimerizace MeSH
- disulfidy chemie MeSH
- farmaceutická chemie metody MeSH
- gama-cyklodextriny chemická syntéza chemie MeSH
- imatinib mesylát chemie MeSH
- kalorimetrie MeSH
- kinetika MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- krystalografie rentgenová MeSH
- kyselina lithocholová chemie MeSH
- kyslík chemie MeSH
- magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
- molekulární konformace MeSH
- rozpouštědla chemie MeSH
- steroidy chemie MeSH
- sulfhydrylové sloučeniny chemie MeSH
- termodynamika MeSH
- vazba proteinů MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Due to the increase in fungal resistance to existing drugs, a need exists to search for new antifungals. This study aimed to evaluate the antifungal activity of α, β, and δ-damascone and inclusion complexes with β-cyclodextrin against different Candida spp. The inclusion complex of β-damascone was prepared by the co-evaporation method using three molar proportions (1:1; 2:1; 3:1 (βDA-βCD)) and analyzed using Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). Standard Candida albicans (CA INCQS 40,006), Candida krusei (CK INCQS 40,095), and Candida tropicalis (CT INCQS 40,042) strains were used to evaluate antifungal activity. The substances were tested individually or in association with fluconazole (FCZ). The IC50 and cell viability curve constructions were performed using the microdilution method. The minimum fungicidal concentration (MFC) was determined by the subculture method in a solid medium. The α, β, and δ-DA isolated or in combination with fluconazole (FCZ) showed significant antifungal activity. β-damascone showed effective complexation in the three molar proportions assayed; however, none of the inclusion complexes was demonstrated clinically significant effects against the fungal tested. Then, all compounds have shown promising antifungal activities; however, in vivo assays are necessary to have therapeutical application in the future.
V retrospektivním šetření vzorku pacientů s převážně schizofrenní a schizoafektivní poruchou, kteří absolvovali psychoterapeutický program složený ze skupinové psychoterapie, kognitivní rehabilitace, arteterapie a nácviku praktických a sociálních dovedností v délce od 3 do 9 měsíců, bylo zjištěno, že stav jejich pracovního a sociálního začlenění se změnil oproti stavu před léčbou. Začlenění bylo hodnoceno jako aktuální pracovní či studijní zařazení či zařazení do resocializačního programu. V šestiměsíčním sledování (N=117) po ukončení programu vůči stavu 6 měsíců před vstupem do programu došlo u 69 % pacientů ke zlepšení situace, u dalších 6,8 % pacientů se stav udržel. Analogicky při dvanáctiměsíčním sledování (N=95) po ukončení programu vůči stavu 6 měsíců před vstupem do programu, došlo u 78,9 % pacientů ke zlepšení a u dalších 9,47 % k udržení stavu. Tyto výsledky se ukázaly jako statisticky signifikantní. Výsledky pracovního a sociálního začlenění u pacientů, kteří absolvovali 9 měsíců programu, byly jen nesignifikantně lepší než u pacientů, kteří absolvovali méně než 9 měsíců programu.
Only insufficient number of studies was dedicated to the evaluation of day treatment programs treating patients with psychosis. Several present studies show some improvements in social competency and social skills of these patients being treated in group psychotherapy, complex programs of cognitive rehabilitation and social skills training. The aim of this study was to show if there might be some improvements in vocational and social inclusion in patients with psychosis after attending day treatment program consisting of these therapeutic methods. The other aim was to find out if there is any difference between the results in patients attending nine months of the program in comparison and the results of those who attended the program for a shorter period of time. The retrospective survey of a sample of patients with prevailing schizophrenic and schizoaffective disorder who attended psychotherapeutic program consisting of group psychotherapy, cognitive rehabilitation, art therapy and social skills training in the length from 3 to 9 months found out that a status of vocational and social inclusion of these patients changed in comparison to the condition before the treatment. The status of inclusion was evaluated by a present employment status or by a present attendance of resocialization programs. Sixty nine per cent of these patients improved their status and 6.8% of them maintained it in 6 months follow-up (N=117) in a comparison to the status 6 months before the intervention. Analogically 78.9 % patients improved and 9.47 % maintained their status in 12 months follow-up (N=95) in comparison to the status 6 months before treatment. These results were statistically significantly different. The results of vocational and social inclusion in patients who attended 9 months of the treatment were only non-significantly better than in patients who attended less then 9 months of the treatment program. The results indicate that there might be improvements in vocational and social inclusion in patients with psychosis who are feasible for day care. There were no significant changes between the results of the longer and shorter time of the treatment.
Karcinomy slinivky břišní tvoří ~2 % všech zhoubných nádorů (6 % všech úmrtí na zhoubné novotvary). Nejčastějším histologickým typem (> 90 %) jsou duktální adenokarcinomy. Jedná se o nádorové onemocnění se silnou tendencí k lokální invazi a vzdálenému metastazování. Při porovnání s ostatními solidními nádory jsou léčebné výsledky ve všech stadiích onemocnění nejhorší. Metody: Do hodnocení bylo celkem zařazeno 23 pacientů s lokálně pokročilým a metastazujícím karcinomem slinivky břišní léčených v období mezi lednem 2013 a červencem 2014 na Onkologické klinice 1. LF UK a ÚVN – VFN v Praze. Všichni nemocní, kteří absolvovali kombinovanou chemoterapii FOLFIRINOX (oxaliplatina 85 mg/m2, irinotekan 180 mg/m2, leukovorin 400 mg/m2, 5-fluorouracil bolus 400 mg/m2, kontinuální 5-fluorouracil 2 400 mg/m2 na 46 hod à 14 dnů), byli v 1. nebo 2. linii léčby v dobrém výkonnostním stavu (PS 0–1). Byl hodnocen protinádorový účinek (počet objektivních léčebných odpovědí, doba do progrese onemocnění a celkové přežití) a výskyt nežádoucích účinků. Výsledky: Bylo dosaženo mediánu času do progrese 7,5 měsíce s dosažením jedné kompletní remise a šesti parciálních regresí dle RECIST. Medián počtu podaných cyklů byl 10 (1–17). Z důvodu nežádoucích účinků byl u šesti pacientů redukován irinotekan (u tří musel být následně úplně vysazen), u pěti pacientů byla redukována dávka oxaliplatiny (u tří musela být poté úplně vysazena). Bylo dosaženo mediánu celkového přežití 15,1 měsíce od diagnózy inoperabilního lokálně pokročilého nebo generalizovaného tumoru. Závěr: U pacientů ve velmi dobrém výkonnostním stavu (0–1) s pokročilým karcinomem pankreatu může užití režimu FOLFIRINOX vést ke značnému prodloužení času do progrese a celkového přežívání při zachování dobré kvality života nemocných. Klíčová slova: karcinom slinivky břišní – FOLFIRINOX – účinnost – toxicita
Pancreatic cancer represents ~ 2% of all cancers (6% of all deaths from cancer). The most common histological type (> 90%) are ductal adenocarcinomas. This type of cancer has a strong tendency for local invasion and distant metastases. Therapeutic results in all stages of the disease are worse than in all other solid tumors. Methods: The study involved a total of 23 patients with locally advanced and metastatic pancreatic cancer at the Oncology Clinic of the 1st Faculty of Medicine and General Teaching Hospital in Prague between January 2013 and July 2014. All patients underwent treatment with FOLFIRINOX regimen every two weeks (oxaliplatin 85 mg/m2, irinotecan180 mg/m2, leucovorine 400 mg/m2, bolus of 5-fluorouracile 400 mg/m2 and continual infusion of 5-fluorouracile 2,400 mg/m2 for 46 hours) with a good performance status (PS 0–1) in the first or second line therapy. The antitumor efficacy (number of objective responses, time to progression and overall survival) and adverse events were monitored. Results: The median time to progression was 7.5 months, with one complete remission and six partial remissions according to RECIST. The median number of administered cycles was 10 (from 1 to 17). Irinotecan was reduced in six patients because of toxicity (irinotecan administration had to be discontinued permanently in three patients), oxaliplatin was reduced in five patients (it had to be discontinued permanently in three patients). The median overall survival reached 15.1 months from the diagnosis of inoperable locally advanced or generalized tumor. Conclusion: In patients with advanced pancreatic cancer with a good performance status (0–1) FOLFIRINOX may significantly increase the time to progression and overall survival with a good quality of life. Key words: pancreatic cancer – FOLFIRINOX – efficiency – toxicity The authors declare they have no potential conflicts of interest concerning drugs, products, or services used in the study. The Editorial Board declares that the manuscript met the ICMJE „uniform requirements“ for biomedical papers. Submitted: 29. 8. 2014 Accepted: 6. 10. 2014
- Klíčová slova
- oxaliplatina,
- MeSH
- adenokarcinom diagnóza farmakoterapie patologie MeSH
- analýza přežití * MeSH
- dospělí MeSH
- fluoruracil aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- fytogenní protinádorové látky aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- irinotekan MeSH
- kamptothecin analogy a deriváty aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- leukovorin aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- nádory slinivky břišní * diagnóza farmakoterapie patologie MeSH
- neutropenie chemicky indukované MeSH
- nežádoucí účinky léčiv * MeSH
- organoplatinové sloučeniny aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- paliativní péče metody MeSH
- pilotní projekty MeSH
- protinádorové látky aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- protokoly protinádorové kombinované chemoterapie * aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- vitamin B komplex aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH