Carfentanil, nejsilnější známý opioid (10 000× analgeticky silnější než morfin), byl syntetizován v polovině sedmdesátých let minulého století. Vzhledem k enormně silnému účinku a pevné vazbě na opioidní receptory se v humánní medicíně nepoužívá. Hodí se však výborně při studiích interakce opioidu se svým receptorem. Je používán ve Spojených státech amerických k imobilizaci různých druhů zvířat – slona, nosorožce, kopytníků a v přírodních rezervacích. V Evropě je pak používán další ultrapotentní derivát opioidů – etorfin. Účinky carfentanilu jsou shodné s účinky ostatních opioidů. V roce 1984 jsme získali vzorek carfentanilu, který jsme testovali na potkanech, opicích makak rhesus, psech, paviánu pláštíkovém a zvířatech pražské ZOO (lidoopi, antilopy). V pilotní studii jsme hodnotili vliv carfentanilu podaného intramuskulárně a nazálně u dobrovolníků na jejich chování a základní kardiorespirační parametry. Látka je v současné době velmi nebezpečnou drogou v kombinaci s heroinem a byla rovněž užita s remifentanilem ve formě aerosolu při osvobozování rukojmích ruskými speciálními policejními jednotkami v divadle Dubrovka v roce 2002.

Carfentanil is the strongest known opioid (10 000× the analgesi c power of morphine) synthetized in mid‑70s of the previous century. It is not used in humane medicine due to enormous power of effect and strong binding to opioid receptors. However, it is perfectly suited for studies of opioid interaction with its receptor. In United States, it is used to immobilize different species of animals – elephants, rhinos, ungulates and in nature reserves. In Europe, another ultrapotent opioid derivate is used – etorphine. The effects of carfentanil are the same as the effects of other opioids. In 1984, we acquired a sample of carfentanil that we tested on rats, rhesus macaque monkeys, dogs, hamadryas baboons and animals in the Prague ZOO (great apes, antelopes). In a pilot study, we evaluated the effect of carfentanil administered intramuscularly and nasally to volunteers on their behavior and basic cardiorespiratory parameters. The substance is currently a very dangerous drug in combination with heroin. Together with remifentanil in aerosol formulation, it was used during the release of hostages by Russian special police units in the Dubrovka Theatre in 2002.

• MeSH
• fentanyl * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika MeSH
• zakázané drogy chemie   toxicita   MeSH
• zbraně MeSH
• způsoby aplikace léků veterinární   MeSH
• zvířata v ZOO MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH

• Klíčová slova
• RAPIFEN (JANSSEN), SUFENTA (JANSSEN),
• MeSH
• alfentanil terapeutické užití   MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• beta blokátory MeSH
• fentanyl analogy a deriváty   MeSH
• fibrilace komor prevence a kontrola   MeSH
• koronární nemoc farmakoterapie   MeSH
• převodní systém srdeční účinky léků   MeSH
• propranolol MeSH
• psi MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• mužské pohlaví MeSH
• psi MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

Navození změněného stavu vědomí je primárním motivujícím faktorem v organismu podobně jako hlad, žízeň nebo sex. I v živočišné říši se setkáváme s četnými příklady požívání drog rostlinného nebo živočišného původu. Začátkem padesátých let James Olds a Peter Milner objevili náhodně centra odměny v oblasti limbického systému mozku. Elektrická stimulace nebo drogy vedou v těchto oblastech k uvolnění klíčového neurotransmiteru dopaminu a k vyvolání euforie. Od roku 1996, především vlivem masivní propagace silného opioidu oxykodonu ve Spojených státech amerických, došlo k prudkému nárůstu spotřeby opioidů a počtu úmrtí na jejich nežádoucí účinky. V posledních letech se tento trend ještě urychlil, takže hovoříme o opioidní krizi nebo epidemii. Ke zhoršení výsledků stavu přispěl rovněž ultrapotentní opioid carfentanil syntetizovaný v tajných čínských laboratořích. V říjnu 2017 byl americký prezident Trump nucen vyhlásit stav medicínské nouze. Cesta z krize vede k přehodnocení indikace opioidů, zavedení multimodální analgezie v pooperační době, použití neopiodních analgetik a k syntéze nových opioidů se silným analgetickým účinkem a s nízkým potenciálem návyku.

Inducing an altered state of consciousness is a primary motivating factor in the organism, similarly to hunger, thirst or sex. Even in the animal kingdom, we can encounter numerous examples of using drugs of plant or animal origin. In the 50s, James Olds and Peter Milner discovered the reward centers in the limbic system of the brain by chance. Electrical stimulation or drugs lead to a release of key neurotransmitter dopamine in these areas, inducing euphoria. Since 1996, predominantly due to massive propagation of a strong opioid oxycodone in the United States of America, a steep increase in the opioid consumption and death count from their adverse effects has occurred. In the past couple of years, this trend has even worsened so much that we talk about an opioid crisis or epidemic. Ultrapotent opioid carfentanil synthesized in secret Chinese laboratories has contributed to the alarming status results. In October 2017, American president Trump was forced to declare a state of medical emergency. The way of out crisis leads through reassessment of opioid indication, introducing multi‑modal analgesia in the post‑operative period, using non‑opioid analgesics and synthesizing new opioids with strong analgesic effect and low dependency potential.

• Klíčová slova
• mezolimbický systém, centra odměny, carfentanil,
• MeSH
• corpus striatum fyziologie   MeSH
• dopamin fyziologie   MeSH
• elektrická stimulace MeSH
• epidemie opioidů * dějiny   etiologie   mortalita   statistika a číselné údaje   MeSH
• etologie MeSH
• hospitalizovaní pacienti statistika a číselné údaje   MeSH
• léčivé přípravky klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• limbický systém fyziologie   MeSH
• morfin dějiny   farmakologie   MeSH
• mozek fyziologie   MeSH
• návykové chování dějiny   etiologie   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• obchodování s drogami statistika a číselné údaje   MeSH
• odměna MeSH
• opioidní analgetika dějiny   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• oxykodon dějiny   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• spotřeba léčiv dějiny   statistika a číselné údaje   MeSH
• tegmentum mesencephali - area ventralis fyziologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Geografické názvy
• Spojené státy americké MeSH

• Klíčová slova
• carfentanil,
• MeSH
• analgezie MeSH
• anesteziologie MeSH
• fentanyl analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• imobilizace MeSH
• kardiochirurgické výkony MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika MeSH
• radioizotopy uhlíku MeSH
• terorismus MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• biografie MeSH
• osobní vyprávění MeSH

• O autorovi
• Stanley, Theodore H. 1940-2017 Autorita

• Klíčová slova
• SUFENTANIL (SUFENTA-JANSSEN), CARFENTANIL, SOFENTANIL,
• MeSH
• alfentanil aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• analgetika aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• anestezie a analgezie metody   MeSH
• fentanyl farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• fibrilace komor farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• narkotika terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• carfentanil, thiafentanil, A3080,
• MeSH
• etorfin farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• fentanyl analogy a deriváty   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• financování organizované MeSH
• imobilizace MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika dějiny   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• sufentanil škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• veterinární léky MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH

V celé Evropě se rozmáhá okrádání řidičů kamionů nebo lidí v obytných přívěsech po předchozím uspání. Také v Německu došlo v lednu 2022 k loupeži součástek kol v hodnotě 250 milionů korun na odpočívadle pro kamiony. Hlavní roli měl hrát „uspávací plyn“. Článek podává přehled o základních farmakologických účincích látek, které by přicházely v úvahu. Jsou to oxid uhličitý, oxid uhelnatý, oxid dusný, stará inhalační anestetika dietyléter a chloroform a nová inhalační anestetika isofluran, sevofluran, desfluran a v poslední době znovu používaný metoxyfluran. Z analýzy vyplývá, že žádná z těchto látek nepřichází v úvahu a že se patrně jedná o tzv. městskou legendu. Neexistuje dosud žádný případ, v němž by bylo prokázáno použití uspávacího plynu. Při osvobozování rukojmích v moskevském divadle na Dubrovce v říjnu 2002 použily speciální jednotky ruské armády aerosolovou směs remifentanilu s carfentanilem s nosným plynem – inhalačním anestetikem halotanem. Z počtu 830 rukojmích zahynulo vlivem tohoto uspávacího plynu přibližně 130 osob. Řidiči však mohou být omámeni a následně okradeni po podání četných farmak, která spadají do kategorie tzv. rape drugs.

The robbery of truck drivers or caravaners after being put under is rising across Europe. In January 2022, bicycle parts worth 250 million were robbed at a truck stop in Germany. The central role was attributed to the so-called sleeping gas. The article provides an overview of the fundamental pharmacological effects of the substances that could be considered. These are carbon dioxide, carbon monoxide, nitrous oxide, diethyl ether and chloroform, the old, inhaled anesthetics, as well as isoflurane, sevoflurane, desflurane and the recently re-used methoxyflurane as the new inhaled anesthetics. The analysis shows that none of these substances is the possible cause, and it is probably an urban legend. The use of a sleeping gas has not been demonstrated in any case yet. During the release of hostages in the Dubrovka theatre in Moscow in October 2002, special units of the Russian army used an aerosol mixture of remifentanil and carfentanil with a carrier gas – halothane, an inhalation anesthetic. Out of 830 hostages, about 130 died from this sleeping gas. However, drivers may be drugged and subsequently robbed after administering numerous drugs that fall into the category of rape drugs.

• MeSH
• anestetika inhalační * chemie   dějiny   terapeutické užití   MeSH
• chloroform dějiny   MeSH
• lidé MeSH
• naftochinony dějiny   terapeutické užití   MeSH
• oxid dusný dějiny   terapeutické užití   MeSH
• oxid uhelnatý chemie   MeSH
• oxid uhličitý dějiny   otrava   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• specializované použití chemických látek MeSH
• terorismus MeSH
• zločin MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH