Esenciální arteriální hypertenze není nemoc, která by nemocné nějak významně negativně ovlivňovala v jejich každodenních aktivitách. Alespoň většinou. Přesto však zásadní měrou negativně ovlivňuje kardiovaskulární morbiditu i mortalitu. Zřejmá je přitom souvislost se stupněm hypertenze, věkem nemocného a samozřejmě i přidruženými chorobami a kardiovaskulárními rizikovými faktory. Cílem léčby hypertonika tak proto není pouze snažit se dosáhnout optimální redukce krevního tlaku, nýbrž v širším pohledu snížit riziko právě uvedených konsekvencí, tj. omezit nemocnost a snížit úmrtnost. V rámci farmakoterapie hypertenze lze využít i látky urapidilu, jejíž stručný popis je předmětem tohoto článku.
Essential arterial hypertension is not a disease that would significantly adversely affect patients in their daily activities. At least mostly. Nonetheless, it has a significant negative impact on cardiovascular morbidity and mortality. The tight correlation with the degree of hypertension, the patient's age and, of course, commorbidities and cardiovascular risk factors is obvious. Therefore, the goal of hypertensive therapy is not only to try to achieve optimal reduction of blood pressure, but in a broader sense to reduce the risk of the just mentioned consequences, i.e. to reduce morbidity and reduce mortality. The antihypertensive drug urapidil can also be used in pharmacotherapy, the brief description of which is the subject of this article.
Aktualizované Odporúčania ESC/ESH pre liečbu artériovej hypertenzie z roku 2018 (ďalej označované ako „štandard“) obsahujú detailný algoritmus farmakoterapie. Porovnali sme ho s klinickou praxou na Slovensku v období tesne pred slovenským vydaním tohto štandardu. Analyzovali sme preskripciu vybraných centrálnych antihypertenzív (metyldopa, moxonidín, rilmenidín) a alfablokátorov (doxazosín, urapidil). Sledované molekuly majú limitovanú medicínu dôkazov a väčšine z nich chýbajú dlhodobé údaje o zlepšení ukazovateľov morbidity a mortality. Ich použitie na liečbu pacientov s hypertenziou bez komorbidít v dvoj- až štvorkombinácii antihypertenzív nie je v súlade so štandardom. V reálnej praxi boli však súčasťou takýchto kombinácií až u 7,2 % hypertonikov bez komorbidít. Takáto preskripcia je častejšia u starších pacientov, podiel pacientov vo veku > 80 rokov dosiahol 9,5 %. V Trenčianskom a Prešovskom kraji sa sledované antihypertenzíva predpisujú hypertonikom bez komorbidít významne častejšie než v Banskobystrickom alebo Žilinskom kraji. Počet ošetrovaných hypertonikov v starostlivosti ani vek lekára nemali vplyv na toto preskripčné správanie. V porovnaní s liečbou podľa štandardu je terapia s centrálnymi antihypertenzívami, resp. alfablokátormi nevýhodná. Náklady zdravotnej poisťovne na farmakoterapiu pacienta liečeného dvoj- až štvorkombináciou antihypertenzív v súlade so štandardom boli v porovnaní s pacientom liečeným niektorou zo sledovaných molekúl nižšie v priemere o 55 %, pri súčasnom o 33 % nižšom doplatku pacienta. V prípade nedostatočnej kontroly TK niektorou z odporúčaných trojkombinácií by mal byť u pacientov bez komorbidít ďalším preferovaným liečivom do kombinácie blokátor mineralokortikoidných receptorov spironolaktón.
The 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension introduced detailed drug treatment algorithm for hypertension. In this manuscript we compared clinical practice in Slovakia with published Guidelines. We analyzed the prescription of central antihypertensive drugs (methyldopa, moxonidine, rilmenidine) and alpha blockers (doxazosin, urapidil) in the period just before the publication of the guidelines. The drugs under review have limited support in evidence-based medicine and most of them lack long-term outcome data on morbidity and mortality. Their chronic use as part of 2- to 4-drug combinations in patients with hypertension without comorbidities is not in accordance with guideline-based recommendations. Nevertheless, we have identified 7.2 % of comorbidity free hypertensive patients treated with such combinations. Older patients were more frequently prescribed such suboptimal combinations so that they were used in 9.5 % of octogenarians. There are significant regional differences in prescription patterns: In the Trenčín and Prešov regions, the analyzed drugs are prescribed significantly more often than in the Banska Bystrica or Žilina regions. Neither number of treated hypertensive patients nor physician’s age affected the analysed prescription behaviour. In addition, suboptimal drug combinations using central antihypertensives or alpha blockers come at higher costs for both health insurance and patient co-payment. When compared to suboptimal combination of central antihypertensives or alpha blockers, drug costs per patient treated with guideline recommended 2- to 4-combination of antihypertensive agents was on average 55 % and 33 % cheaper for the insurance and the patient, respectively.
Je podán přehled mechanizmů účinku a indikací urapidilu v léčbě hypertenze. Antihypertenzní efekt většiny centrálních antihypertenziv je způsoben aktivací centrálních alfa-2 adrenergních receptorů a/nebo imidazolinových receptorů v kardiovaskulárních řídicích centrech prodloužené míchy. Urapidil je látka s centrálním agonistickým účinkem na serotoninové receptory 5-HT1A (a dle prvotních studií i na presynaptické alfa-2 receptory), dále s periferním blokujícím účinkem na postsynaptické alfa-1 receptory. Tyto jeho vlastnosti z něj dělají velice dobře tolerovaný lék v léčbě rezistentní hypertenze.
We provide a comprehensive overview of the mechanisms of actions and indications of urapidil in the treatment of hypertension. The antihypertensive effect of most centrally-acting antihypertensive drugs is mediated by the activation of the central alpha-2 adrenergic receptors and/or imidazol receptors located in the cardiovascular regulatory centres in the medulla oblongata. Urapidil is unique in having both a central agonistic effect on the 5-HT1A receptors (and according to primary studies, also a mild agonistic effect on the central alpha-2 receptors) and a peripheral antagonistic effect on postsynaptic alfa-1 receptors. These unique properties make urapidil a well-tolerated drug in the treatment of patients with resistant hypertension.
Centrální antihypertenziva a antihypertenziva ovlivňující alfa‑receptory jsou v praxi využívaná mnohdy častěji, než by odpovídalo doporučeným postupům. V našich podmínkách lze mezi ně zařadit rilmenidin, moxonidin, urapidil, metyldopu, doxazosin a klonidin. Následující přehled shrnuje, proč jsou tyto látky řazeny mezi antihypertenziva 5. volby, jaké jsou jejich výhody, ale i limity. Zabývá se také specifickými typy hypertenze, kdy má užití centrálních antihypertenziv a antihypertenziv ovlivňující alfa‑receptory klinické opodstatnění.
Central-acting and alpha-1 adrenoreceptor blocking antihypertensive agents are used in praxis more frequently than cardiologic guidelines recommend. In our conditions, rilmenidine, moxonidine, urapidil, methyldopa, doxazosin, and clonidine can be included into this group of drugs. This review summarizes why these agents are ranked among fifth-line antihypertensive agents, what are their benefits, but also limits. We concern with specific types of hypertension where the usage of central-acting and alpha-1 adrenoreceptor blocking antihypertensive agents has clinical justification.
- MeSH
- Antihypertensive Agents administration & dosage therapeutic use MeSH
- Doxazosin administration & dosage therapeutic use MeSH
- Hypertension * drug therapy therapy MeSH
- Imidazoles administration & dosage therapeutic use MeSH
- Methyldopa administration & dosage therapeutic use MeSH
- Piperazines administration & dosage therapeutic use MeSH
- Rilmenidine administration & dosage therapeutic use MeSH
- Publication type
- Review MeSH
... Urapidil 233 -- 3.94. Vecuronium 234 -- 3.95. Verapamil 235 -- 4. ...
První vydání 280 stran : ilustrace, tabulky ; 19 cm
Kniha je koncipována jako rádce pro rychlou orientaci při diagnostice a léčbě nejčastějších akutních stavů a intoxikací. Obsahuje téměř dvě stě stručných přehledů běžně i vzácně se vyskytujících případů i problémů, s nimiž se setkává každý lékař, dále pak abecední souhrn pětadevadesáti běžně používaných léků a v příloze i vybrané doporučené postupy, škály a algoritmy. Nakladatelská anotace. Kráceno; Přehled neodkladných život ohrožujících stavů, jejich diagnostika a první pomoc.
- MeSH
- Pharmaceutical Preparations MeSH
- Emergencies MeSH
- Poisoning MeSH
- Emergency Medicine MeSH
- Publication type
- Handbook MeSH
- Conspectus
- Patologie. Klinická medicína
- NML Fields
- urgentní lékařství
... presynaptických a2 receptorů 160 -- Methyldopa 160 -- Vazodilatancia působící centrálně i periferně 162 -- Urapidil ...
Scriptum pharmacologicum 2
295 stran ; 22 cm
Vysokoškolská učebnice, která se zaměřuje na kardiovaskulární léčiva.; Učebnice farmakologie pro studenty lékařských oborů obsahuje všechny dostupné léčebné látky používané v klinické praxi a je klinicky orientovaná.
- Conspectus
- Farmacie. Farmakologie
- Učební osnovy. Vyučovací předměty. Učebnice
- NML Fields
- farmacie a farmakologie
- kardiologie
- NML Publication type
- učebnice vysokých škol
Centrální antihypertenziva a antihypertenziva ovlivňující alfa‑receptory jsou v praxi využívaná mnohdy častěji, než by odpovídalo doporučeným postupům. V našich podmínkách lze mezi ně zařadit rilmenidin, moxonidin, urapidil, metyldopu, doxazosin a klonidin. Následující přehled shrnuje, proč jsou tyto látky řazeny mezi antihypertenziva 5. volby, jaké jsou jejich výhody, ale i limity. Zabývá se také specifickými typy hypertenze, kdy má užití centrálních antihypertenziv a antihypertenziv ovlivňujících alfa‑receptory klinické opodstatnění.
Central-acting and alpha-1 adrenoreceptor blocking antihypertensive agents are used in the practice more frequently than cardiologic guidelines recommend. In our setting, rilmenidine, moxonidine, urapidil, methyldopa, doxazosin, and clonidine can be included in this group of drugs. This review summarizes why these agents are among fifth-line antihypertensive agents and what their benefits as well limitations are. It also deals with specific types of hypertension wherein the use of central-acting and alpha-1 adrenoreceptor blocking antihypertensive agents has clinical justification.
- MeSH
- Serotonin Receptor Agonists administration & dosage therapeutic use MeSH
- Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists administration & dosage therapeutic use MeSH
- Antihypertensive Agents * administration & dosage therapeutic use MeSH
- Doxazosin administration & dosage therapeutic use MeSH
- Imidazoline Receptors agonists administration & dosage therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Methyldopa administration & dosage therapeutic use MeSH
- Vasodilator Agents administration & dosage therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Hypertenze komplikuje 5-10 % těhotenství a je vedoucí příčinou mateřské, fetální i novorozenecké morbidity a mortality. Definice hypertenze není jednotná, nyní je preferovaná definice postavená na absolutních hodnotách krevního tlaku (TK) (systolický TK ≥ 140 nebo diastolický TK ≥ 90 mm Hg). Hypertenze v těhotenství se dělí na čtyři skupiny: preexistující hypertenze, gestační hypertenze, preexistující hypertenze s naroubovanou gestační hypertenzí s proteinurií a neklasifikovatelná hypertenze. Nefarmakolgická léčba hypertenze je doporučena pro ženy s TK 140-150/90-99 mm Hg. Omezení soli či redukce hmotnosti není vhodná. Farmakologická léčba je doporučena pro všechny ženy s TK ≥ 150/95 mm Hg. V případě gestační hypertenze, preexistující hypertenze s naroubovanou gestační hypertenzí nebo hypertenze s orgánovým poškozením zvažujeme léčbu již při TK ≥ 140/90 mm Hg. Lékem volby je methyldopa, blokátory kalciového kanálu nebo betablokátory. Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a AT1 blokátory jsou kontraindikovány. V případě závažné hypertenze s komplikacemi můžeme použít i.v. labetalol. Léky druhé volby jsou nitroprusid i.v. nebo urapidil. Všechna antihypertenziva užívaná kojící matkou přechází do mateřského mléka, ale většina z nich se vyskytuje v nízkých koncentracích. Hypertenze v těhotenství je rizikový faktor pro vznik budoucích kardiovaskulárních onemocnění ženy.
Hypertension complicates 5-10% of pregnancies and is responsible for substantial maternal/foetal and neonatal morbidity and mortality. Although not uniform, the preferred definition is based on absolute blood pressure (BP) values (systolic BP ≥ 140 or diastolic BP ≥ 90 mmHg). Hypertension in pregnancy is divided into 4 categories: pre-existing hypertension, gestational hypertension, pre-existing hypertension with superimposed gestational hypertension with proteinuria and unclassifiable hypertension. Non-pharmacological treatment of hypertension should be considered in women with BP of 140-150/90-99 mmHg. Salt restriction or weight reduction is not recommended. Pharmacological treatment is recommended in all pregnant women with BP ≥ 150/95. Antihypertensive treatment should be considered at values ≥ 140/90 mmHg in women with gestational hypertension, pre-existing hypertension with superimposed gestational hypertension or hypertension with target organ damage. Methyldopa, calcium-channel blockers and beta-blockers are drugs of choice. ACE inhibitors and AT1 blockers, spironolactone and atenolol are contraindicated in pregnancy. Intravenous labetalol can be given for severe and complicated hypertension. Drugs of second choice in hypertensive emergencies are nitroprusside IV, or IV urapidil. All antihypertensive drugs taken by nursing mothers are excreted into breast milk, but most of them are present at very low concentrations. Hypertension in pregnancy is a marker for future cardiovascular and metabolic diseases.
- Keywords
- Klíčová slova: hypertenze - těhotenství - gestační hypertenze - preeklampsie,
- MeSH
- Hypertension, Pregnancy-Induced * diagnosis therapy MeSH
- Hypertension diagnosis classification therapy MeSH
- Pregnancy Complications MeSH
- Humans MeSH
- Pre-Eclampsia * diagnosis prevention & control therapy MeSH
- Pregnancy MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Pregnancy MeSH
- Female MeSH
- Publication type
- Review MeSH
