Fycompa® (perampanel – PER) je nové antiepileptikum se specifickým mechanizmem účinku, kterým se liší od jiných léků. Je dobře tolerován a má příznivý bezpečnostní profil s minimem nežádoucích účinků, které jsou i při vyšším dávkování mírné až střední intenzity. Interaktivní potenciál PER je nízký, což umožňuje dobrou kombinaci s jinými antiepileptiky. Velkou výhodou jsou farmakokinetické vlastnosti, které umožňují podávání perampanelu jednou denně. Je účinným přídatným lékem pro léčbu fokální epilepsie i primárně generalizovaných záchvatů u pacientů s idiopatickou generalizovanou epilepsií. Řada otevřených pokračujících studií prokázala velmi dobrý efekt perampanelu i na generalizované záchvaty (primárně i sekundárně). Jeho farmakologické vlastnosti, dobrá snášenlivost a vysoká účinnost na fokální i generalizované epilepsie jej činí slibným lékem pro dosažení kompenzace onemocnění a snížení rizik spojených se záchvaty.

Fycompa® (perampanel – PER) is new antiepileptic drug with a specific mechanism of action, different from other drugs. It is well tolerated and its safety profile is favourable with minimum of adverse effects, which are mild to moderate intensity even in high doses. Its interactive potential is low and allow combined therapy with other antiepileptic drugs. Great advantage are perampanel pharmacokinetic characteristics, offering the convenience of once- daily administration. It is effective add-on therapy of focal epilepsy and primary generalized tonic-clonic seizures in idiopathic generalised epilepsy. Many open label extension studies proved its efficacy even on generalized seizures (primary or secondary). Its pharmacological characteristics, good tolerability and high efficacy in focal and generalized epilepsies make perampanel promising drug in seizure freedom reaching and so reduce the risks associated with seizures.

• Klíčová slova
• perampanel, Fycompa,
• MeSH
• AMPA receptory MeSH
• antikonvulziva farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie generalizovaná * farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• pyridony farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Fycompa® (perampanel) je novým lékem obtížně léčitelné fokální epilepsie. Je selektivním nekompetitivním antagonistou AMPA receptoru. Je indikován k přídatné léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací i bez ní u dvanáctiletých a starších pacientů trpících epilepsií. Perampanel prokázal účinnost v širokém spektru preklinických modelů záchvatů. Klinické studie Fáze I a II prokázaly, že má příznivý profil bezpečnosti a je dobře snášen. Tři studie Fáze III a pokračovací studie (až 4 roky) prokázaly, že přídatné podávání perampanelu v dávce 4–12 mg/den významně zlepšilo kontrolu záchvatů. Mechanizmus účinku, který je odlišný od všech jiných AE, může vést k potlačení záchvatů u nemocných s jinak farmakorezistentní epilepsií. Perampanel je slibným lékem pro přídatnou léčbu parciálních sekundárně generalizovaných záchvatů adolescentů a dospělých, s dobrou snášenlivostí, nízkým potenciálem pro interakce s jinými léky a příznivou farmakokinetikou, která umožňuje podávání léku jednou denně.

Fycompa® (perampanel) is a new drug for difficult to treat focal epilepsy. It is a selective non-competitive antagonist of the AMPA receptor, indicated for the adjunctive treatment of partial-onset seizures with or without secondarily generalisations in patients with epilepsy aged 12 years and older. Perampanel has demonstrated efficacy in a broad spectrum of preclinical models of seizures. Clinical trials Phase I and II showed a favourable safety profile and a good tolerability. Three Phase III studies and the follow-up study (up to 4 years) showed that the adjunctive treatment with perampanel at the dose of 4–12 mg/day has significantly improved the seizure control. Mechanism of action of perampanel is different than one of all the others antiepileptic drugs. It can be presumed that it could suppress seizures even in patients with otherwise pharmacoresistant epilepsy. Perampanel is a promising drug for the adjunctive treatment of partial and secondary generalised seizures of adolescents and adults, with good tolerability, low potential for interactions with other drugs and with favourable pharmacokinetics, which enables once-daily drug administration.

• Klíčová slova
• perampanel (PMP), studie FÁZE III, Fycompa,
• MeSH
• AMPA receptory antagonisté a inhibitory   MeSH
• antikonvulziva aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie parciální * farmakoterapie   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• lidé MeSH
• pyridiny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Fycompa® (perampanel – PER) je antiepileptikem určeným k přídatné terapii nemocných s fokální i generalizovanou epilepsií starších 12 let. Má unikátní mechanizmus účinku spočívající ve snížení hyperexcitability neuronů potlačením glutamátergní transmise. Jeho nízký interaktivní potenciál lze využít při kombinované léčbě. Je bezpečný a dobře snášený, k čemuž přispívá i jeho užívání jednou denně. Je účinný lékem fokálních i tonicko-klonických záchvatů (generalizovaných a fokálních přecházejících do bilaterálních tonicko-klonických). Vykazuje dobrou snášenlivost i v dlouhodobém měřítku. Při správném použití (především pomalé titraci) může být vhodným lékem v přídatné terapii i v časných fázích léčby.

Fycompa® (perampanel – PER) is an antiepileptic drug for add-on therapy of focal and generalised epilepsy in patient older than 12 years. It has an unique mechanism of action based on decreasing neuronal hyperexcitability by suppressing glutamatergic transmission. Its interactive potential is low allowing combined therapy with other antiepileptic drugs. It is save and its good tolerability is supported by once-daily dosing. It is effective for treatment focal and tonic-clonic seizures (generalized and focal to bilateral tonic-clonic seizures). It is well-tolerated even in long-term treatment. When rightly use (especially slowly titrated), it can be usable add-on therapy in early phase.

• MeSH
• antikonvulziva * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie generalizovaná farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální farmakoterapie   MeSH
• epilepsie * farmakoterapie   terapie   MeSH
• kalibrace MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• pyridony * terapeutické užití   MeSH
• záchvaty farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• perampanel,
• MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• karbamazepin MeSH
• lékové interakce * MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• pyridony škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• perampanel,
• MeSH
• antikonvulziva terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• pyridony * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• refrakterní epilepsie * farmakoterapie   komplikace   patologie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• perampanel, add-on,
• MeSH
• antikonvulziva * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• dospělí MeSH
• epilepsie diagnóza   farmakoterapie   patologie   MeSH
• klinická studie jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lamotrigin aplikace a dávkování   MeSH
• levetiracetam aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Publikační typ
• abstrakt z konference MeSH

OBJECTIVE: To provide additional information on the transport of the new anti-seizure medications lacosamide, perampanel, and zonisamide in breast milk and breastfed infants. METHODS: Between 2013 and 2022, concentrations of anti-seizure medications were measured in six women with epilepsy (each drug in two patients) using high-performance liquid chromatography. Additionally, concentrations were determined after two consecutive pregnancies in women receiving lacosamide and one woman receiving zonisamide. In all cases, anti-seizure medication concentrations were measured in the maternal serum and breast milk, and five cases, in the infant serum. RESULTS: For lacosamide, the ratios of breast milk/maternal serum concentration varied between 0.77 and 0.93, the ratios of infant/maternal serum concentrations were 0.16 and 0.35, and the ratios of infant serum/milk concentrations were 0.21 and 0.38. For perampanel, the ratios of breast milk/maternal serum concentration were 0.01 and 0.10 and the ratio of infant/maternal serum concentration was 0.36. For zonisamide, the ratios of breast milk/maternal serum concentration varied between 0.76 and 1.26, the ratios of infant/maternal serum concentrations between 0.44 and 0.85, and the ratios of infant serum/milk concentrations between 0.55 and 1.05. CONCLUSIONS: Breastfeeding is recommended for women using lacosamide, perampanel, and zonisamide. However, the actual exposure can only be accurately evaluated by determining the serum concentration of anti-seizure medication in breastfed infants.

• MeSH
• kojenec MeSH
• kojení * škodlivé účinky   MeSH
• lakosamid MeSH
• lidé MeSH
• nitrily * MeSH
• pyridony * MeSH
• těhotenství MeSH
• zonisamid MeSH
• Check Tag
• kojenec MeSH
• lidé MeSH
• těhotenství MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• Publikační typ
• zprávy MeSH

Perampanel is a new antiepileptic drug with unique mechanism of action - antagonism of AMPA receptors. Its action in immature animals is not yet sufficiently known therefore we started to study anticonvulsant action of perampanel pretreatment (1-20 mg/kg i.p.) against seizures elicited by pentylenetetrazol. Three age groups of rats were examined - 12, 18 and 25 days old. Perampanel selectively suppressed the tonic phase of generalized seizures in the two younger groups and whole tonic-clonic seizures in the 25-day-old group. It exhibited also an anticonvulsant action against minimal clonic seizures present in control 18- and 25-day-old rats. Perampanel is an effective anticonvulsant drug even at very early stages of brain development.

• MeSH
• antikonvulziva farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• nitrily MeSH
• pentylentetrazol toxicita   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• pyridony MeSH
• záchvaty * chemicky indukované   farmakoterapie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH