Cieľom článku je poukázať na úlohu selektívnych α2-adrenergomimetických látok v liečbe primárneho glaukómu s otvoreným uhlom. Predstaviteľmi tejto skupiny antiglaukomatóznych liečiv sú: klonidín, apraklonidín a brimonidín. Farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti brimonidínu mu prisudzujú zvláštne postavenie v tejto skupine. Brimonidín tartrát [5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino) quinoxalín L-tartrát] je nový vysoko-selektívny alfa2-adrenoreceptorový agonista. Hoci je štrukturálne podobný klonidínu má vyššiu selektivitu k alfa2-adrenoreceptorom. Brimonidín je v porovnaní s klonidínom menej lipofilnou látkou a preto menej prechádza hematoencefalickou bariérou. Na významnom poklese vnútroočného tlaku sa podieľa jeho schopnosť zvýšiť odtok komorového moku a znížiť jeho tvorbu. Brimonidín znižuje aj episklerálny venózny tlak. V experimentálnych podmienkach bol zistený aj jeho neuroprotektíny účinok na zrakový nerv, ktorý by mohol byť novým prínosom v liečbe glaukómu s otvoreným uhlom.

The aim of this article is to show on the role of selective α2-adrenoceptor agonists in the treatment of open-angle glaucoma. The representatives of this group of the antiglaucomatic drugs are: clonidine, apraclonidine and brimonidine. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of brimonidine accredit its special place in this group. Brimonidine tartrate [5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino) quinoxaline L-tartrate] is a new highly selective alfa2-adrenoceptor agonist. Although structurally related to clonidine, brimonidine has grater selectivity for alfa2-adrenoceptors. Brimonidine is also less lipophilic and is, therefore, less likely to cross the blood-brain barrier than clonidine. Its very important property to reduce of intraocular pressure is primarily related to its ability facilitate uveoscleral aqueous humour outflow and decrease its production. Brimonidine also reduce of episcleral venous pressure. The neuroprotective effect on optic nerve was followed in experimental conditions, which could be considered as a new addition in the therapy of open-angle glaucoma.

Ústav farmakológie Jesseniovej lekárskej fakulty Univ Kom Martin

Pharmacological profile of brimonidine - a new drug for treatment of glaucoma

Farmakologický profil brimonidínu - nového liečiva na terapiu glaukómu = Pharmacological profile of brimonidine - a new drug for treatment of glaucoma /

Pharmacological profile of brimonidine - a new drug for treatment of glaucoma /

Lit. 24