Aripiprazol patří do skupiny antipsychotik druhé generace. Díky duálnímu účinku na dopaminovém receptorovém systému se označuje jako dopaminový stabilizátor. Působí jako parciální agonista dopaminových D2-receptorů, pokud je endogenní aktivita dopaminu nízká, a jako antagonista dopaminových D2-receptorů, pokud je tato aktivita vysoká. Aripiprazol je rovněž parciální agonista serotoninových 5-HT1A-receptorů a antagonista 5-HT2A-receptorů. Dobře se vstřebává po perorálním podání, průměrný čas potřebný k dosažení maximální plazmatické koncentrace je přibližně 3–5 hodin. Aripiprazol se metabolizuje játry prostřednictvím cytochromového enzymatického systému P-450, průměrný poločas vylučování je 75 hodin. Jeho účinnost byla testována v kontrolovaných studiích v léčbě akutní epizody schizofrenie a schizoafektivní poruchy a v její udržovací léčbě, dále v terapii akutní manické epizody a v profylaxi bipolární afektivní poruchy, v léčbě hraniční poruchy osobnosti a psychotické poruchy u Alzheimerovy choroby. Intramuskulární injekce aripiprazolu byly vyzkoušeny v léčbě akutní psychotické agitovanosti. Ve studiích prokázal spolehlivou účinnost a dobrou snášenlivost. Ve srovnání s ostatními antipsychotiky aripiprazol nevyvolává sedaci a somnolenci, léčba aripiprazolem je spojena s nízkou incidencí extrapyramidových symptomů, endokrinních poruch (nezvyšuje hladiny prolaktinu), metabolických nežádoucích účinků na hladiny glukózy a lipidový profil, nezvyšuje tělesnou hmotnost. Aripiprazol není zpravidla potřeba titrovat, počáteční dávka bývá současně i dávkou účinnou, lze jej podávat jednou denně.

Aripiprazole is a second-generation antipsychotic agent, classified as a dopamine stabilizer due to its dual action on the dopamine receptor system. It acts as a partial dopamine D 2 receptor agonist at times of low endogenous dopamine activity and as a dopamine D 2 receptor antagonist when dopamine activity is high. Aripiprazole is also a partial 5-HT 1A receptor agonist and a 5-HT 2A receptor antagonist. When administered orally, it is well absorbed with peak plasma concentrations occurring within three to five hours after administration. Aripiprazole is metabolized in the liver by the cytochrome P-450 enzyme system, with a mean elimination half-life of 75 hours. Its efficacy was tested in controlled studies for the treatment of an acute episode of schizophrenia and schizoaffective disorder, including maintenance treatment, as well as of an acute episode of mania, in the prophylaxis of bipolar affective disorder, and in the treatment of border line personality disorder and psychotic disorder associated with Alzheimer's disease. Intramuscular injections of aripiprazole were tested in the treatment of acute psychotic agitation. In clinical trials, aripiprazole appeared to be highly effective and well tolerated. In contrast to other antipsychotic agents, aripiprazole does not induce sedation and/or somnolence, shows low incidence of extrapyramidal symptoms, endocrine disorders (does not increase prolactin levels) and adverse metabolic effects on glucose levels and lipid profile and is not associated wi th weight gain. In general, aripiprazole does not require titration, the starting dose is usually also the effective one, and it can be given once daily.

Psychiatrické centrum Praha 3 LF UK Praha

Aripiprazole

Aripiprazol = Aripiprazole /

Lit. 36