Přesná regulace tvorby červených krvinek je důležitá pro včasnou a precizně kontrolovanou odpověď organismu na stavy hyperoxie nebo hypoxie. Podrobná znalost tohoto mechanismu je nutná nejen pro pochopení fyziologie erytropoézy, ale i pro případnou farmakologickou intervenci do tohoto děje. Poslední vědecké poznatky dokazují, že regulace tvorby červených krvinek je dosaženo jak na úrovni syntézy erytropoetinu, tak na úrovni degradace erytropoetinu i jeho receptoru. S pomocí moderních metod genetického inženýrství byly připraveny látky stimulující erytropoézu, které buď věrně napodobují účinky endogenního erytropoetinu, nebo pomocí strukturálních modifikací molekuly ovlivňují farmakokinetiku a farmakodynamiku výsledné látky. Vzhledem k exspiraci patentové ochrany erytropoetinu lze očekávat nástup nových preparátů na trh a biotechnologické společnosti budou nuceny prokázat, že jejich nové přípravky jsou jak bezpečné, tak efektivní. Znalost molekulární farmakologie erytropoetinu a dalších látek stimulujících erytropoézu tak bude klíčová pro kvalifikovanou orientaci v dostupných přípravcích a pro jejich efektivní a ekonomické využití v terapii.

Adequate erythropoiesis regulation is important for an early and controlled response of the body to hyperoxia or hypoxia. Detailed knowledge of this mechanism is needed not only to understand the physiology of erythropoiesis but also for possible pharmacological intervention into this activity. Recent reports have shown that erythropoiesis is regulated both at the level of erythropoietin synthesis and at the level of degradation of erythropoietin and the erythropoietin receptor. Using the modern genetic engineering methods , novel erythropoiesis stimulating agents were developed: they either faithfully imitate the effects of endogenous erythropoietin or, based on structural modifications of the molecule, influence the pharmacokinetics or pharmacodynamics of the resulting substance. Owing to the patent protection expiration for erythropoietin, the advent of new agents can be expected and biotechnological companies will have to prove their effectiveness and safety. Therefore, knowledge of the molecular pharmacology of erythropoietin and other erythropoiesis stimulating agents will be of relevance to the awareness of the available agents and their effective and cost-effective use in the treatment.

Molekulární a buněčná farmakologie katedry farmakologie a toxikologie FaF UK Hradec Králové

Molecular pharmacology of erythropoiesis stimulating agents

Molekulární farmakologie látek stimulujících erytropoézu = Molecular pharmacology of erythropoiesis stimulating agents /

Molecular pharmacology of erythropoiesis stimulating agents /

Lit. 67