• Je něco špatně v tomto záznamu ?

Synthesis and evaluation of 17alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta

D. Sedlák, P. Novák, M. Kotora, P. Bartůněk

. 2010 ; 53 (10) : 4290-4294.

Jazyk angličtina Země Spojené státy americké

Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem

Perzistentní odkaz   https://www.medvik.cz/link/bmc12025084

To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPh(3))(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ERalpha/ERbeta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER.

Citace poskytuje Crossref.org

000      
00000naa a2200000 a 4500
001      
bmc12025084
003      
CZ-PrNML
005      
20130417193936.0
007      
ta
008      
120816s2010 xxu f 000 0#eng||
009      
AR
024    7_
$a 10.1021/jm901898a $2 doi
035    __
$a (PubMed)20408532
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a eng
044    __
$a xxu
100    1_
$a Sedlák, David $7 xx0119393 $u Center for Chemical Genetics, Institute of Molecular Genetics, vvi, Academy of Sciences of the Czech Republic, Prague, Czech Republic.
245    10
$a Synthesis and evaluation of 17alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta / $c D. Sedlák, P. Novák, M. Kotora, P. Bartůněk
520    9_
$a To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPh(3))(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ERalpha/ERbeta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER.
650    _2
$a alkyny $x chemie $7 D000480
650    _2
$a kompetitivní vazba $7 D001667
650    _2
$a buněčné linie $7 D002460
650    _2
$a nádorové buněčné linie $7 D045744
650    _2
$a proliferace buněk $x účinky léků $7 D049109
650    _2
$a cyklizace $7 D003500
650    _2
$a parciální agonismus léků $7 D054333
650    _2
$a estradiol $x analogy a deriváty $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D004958
650    _2
$a alfa receptor estrogenů $x agonisté $x genetika $7 D047628
650    _2
$a beta receptor estrogenů $x agonisté $x genetika $7 D047629
650    _2
$a fluorescenční polarizace $7 D005454
650    _2
$a reportérové geny $7 D017930
650    _2
$a lidé $7 D006801
650    _2
$a ligandy $7 D008024
650    _2
$a luciferasy $x genetika $7 D008156
650    _2
$a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
650    _2
$a aktivace transkripce $7 D015533
655    _2
$a časopisecké články $7 D016428
655    _2
$a práce podpořená grantem $7 D013485
700    1#
$a Novák, Petr. $7 xx0079054
700    1_
$a Kotora, Martin, $d 1963- $7 jo2005273792
700    1_
$a Bartůněk, Petr $7 xx0140324
773    0_
$w MED00010049 $t Journal of medicinal chemistry $x 1520-4804 $g Roč. 53, č. 10 (2010), s. 4290-4294
856    41
$u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20408532 $y Pubmed
910    __
$a ABA008 $b sig $c sign $y m
990    __
$a 20120816 $b ABA008
991    __
$a 20130417194211 $b ABA008
999    __
$a ok $b bmc $g 947126 $s 782430
BAS    __
$a 3
BAS    __
$a PreBMC
BMC    __
$a 2010 $b 53 $c 10 $d 4290-4294 $i 1520-4804 $m Journal of medicinal chemistry $n J Med Chem $x MED00010049
LZP    __
$a Pubmed-20120816/10/02

Najít záznam

Citační ukazatele

Možnosti archivace