Synthesis and evaluation of 17alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
20408532
DOI
10.1021/jm901898a
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- aktivace transkripce MeSH
- alfa receptor estrogenů agonisté genetika MeSH
- alkyny chemie MeSH
- beta receptor estrogenů agonisté genetika MeSH
- buněčné linie MeSH
- cyklizace MeSH
- estradiol analogy a deriváty chemická syntéza farmakologie MeSH
- fluorescenční polarizace MeSH
- kompetitivní vazba MeSH
- lidé MeSH
- ligandy MeSH
- luciferasy genetika MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- parciální agonismus léků MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- reportérové geny MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- alfa receptor estrogenů MeSH
- alkyny MeSH
- beta receptor estrogenů MeSH
- estradiol MeSH
- ligandy MeSH
- luciferasy MeSH
To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPh(3))(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ERalpha/ERbeta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER.
Citace poskytuje Crossref.org
