-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Synthesis and antiviral activity of N9-[3-fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl] analogues derived from N6-substituted adenines and 2,6-diaminopurines
O. Baszczyňski, P. Jansa, M. Dračínský, B. Klepetářová, A. Holý, I. Votruba, E. de Clercq, J. Balzarini, Z. Janeba,
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
- MeSH
- 2-aminopurin analogy a deriváty chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- adenin analogy a deriváty chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- antivirové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- buňky 3T3 MeSH
- HIV-1 účinky léků MeSH
- HIV-2 účinky léků MeSH
- krystalografie rentgenová MeSH
- kultivované buňky MeSH
- kyseliny fosforité chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- Moloneyho virus myšího sarkomu účinky léků MeSH
- myši inbrední C3H MeSH
- myši MeSH
- puriny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
An efficient method for the synthesis of N(9)-[3-fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl] (FPMP) derivatives of purine bases has been developed. Both (R)- and (S)-enantiomers of the N(6)-substituted FPMP derivatives of adenine and 2,6-diaminopurine were prepared and their anti-human immunodeficiency virus (HIV) and anti-Moloney murine sarcoma virus (MSV) activity was evaluated. Whereas none of the 6-substituted FPMPA derivatives showed any antiviral activity, several FPMPDAP derivatives had a moderate antiretroviral activity. Moreover, the data obtained from the study of the substrate activity of the active derivatives towards N(6)-methyl-AMP aminohydrolase support the notion that the studied N(6)-substituted FPMPDAP derivatives act as prodrugs of the antiretroviral FPMPG analogues.
Citace poskytuje Crossref.org
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc12028403
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20121206115504.0
- 007
- ta
- 008
- 120817e20110304enk f 000 0#eng||
- 009
- AR
- 024 7_
- $a 10.1016/j.bmc.2011.02.050 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)21429755
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a enk
- 100 1_
- $a Baszczyňski, Ondřej $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic, v.v.i. Flemingovo nám. 2, 16610 Prague 6, Czech Republic.
- 245 10
- $a Synthesis and antiviral activity of N9-[3-fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl] analogues derived from N6-substituted adenines and 2,6-diaminopurines / $c O. Baszczyňski, P. Jansa, M. Dračínský, B. Klepetářová, A. Holý, I. Votruba, E. de Clercq, J. Balzarini, Z. Janeba,
- 520 9_
- $a An efficient method for the synthesis of N(9)-[3-fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl] (FPMP) derivatives of purine bases has been developed. Both (R)- and (S)-enantiomers of the N(6)-substituted FPMP derivatives of adenine and 2,6-diaminopurine were prepared and their anti-human immunodeficiency virus (HIV) and anti-Moloney murine sarcoma virus (MSV) activity was evaluated. Whereas none of the 6-substituted FPMPA derivatives showed any antiviral activity, several FPMPDAP derivatives had a moderate antiretroviral activity. Moreover, the data obtained from the study of the substrate activity of the active derivatives towards N(6)-methyl-AMP aminohydrolase support the notion that the studied N(6)-substituted FPMPDAP derivatives act as prodrugs of the antiretroviral FPMPG analogues.
- 650 _2
- $a 2-aminopurin $x analogy a deriváty $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D015075
- 650 _2
- $a buňky 3T3 $7 D016475
- 650 _2
- $a adenin $x analogy a deriváty $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000225
- 650 _2
- $a zvířata $7 D000818
- 650 _2
- $a antivirové látky $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000998
- 650 _2
- $a kultivované buňky $7 D002478
- 650 _2
- $a krystalografie rentgenová $7 D018360
- 650 _2
- $a vztah mezi dávkou a účinkem léčiva $7 D004305
- 650 _2
- $a HIV-1 $x účinky léků $7 D015497
- 650 _2
- $a HIV-2 $x účinky léků $7 D015498
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 _2
- $a myši $7 D051379
- 650 _2
- $a myši inbrední C3H $7 D008809
- 650 _2
- $a Moloneyho virus myšího sarkomu $x účinky léků $7 D008980
- 650 _2
- $a kyseliny fosforité $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D010757
- 650 _2
- $a puriny $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D011687
- 650 _2
- $a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
- 655 _2
- $a časopisecké články $7 D016428
- 655 _2
- $a práce podpořená grantem $7 D013485
- 700 1_
- $a Jansa, Petr
- 700 1_
- $a Dračínský, Martin
- 700 1_
- $a Klepetářová, Blanka
- 700 1_
- $a Holý, Antonín
- 700 1_
- $a Votruba, Ivan
- 700 1_
- $a de Clercq, Erik
- 700 1_
- $a Balzarini, Jan
- 700 1_
- $a Janeba, Zlatko
- 773 0_
- $w MED00000769 $t Bioorganic & medicinal chemistry $x 1464-3391 $g Roč. 19, č. 7 (20110304), s. 2114-24
- 856 41
- $u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429755 $y Pubmed
- 910 __
- $a ABA008 $b sig $c sign $y m
- 990 __
- $a 20120817 $b ABA008
- 991 __
- $a 20121206115537 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 950445 $s 785749
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2011 $b 19 $c 7 $d 2114-24 $e 20110304 $i 1464-3391 $m Bioorganic & medicinal chemistry $n Bioorg Med Chem $x MED00000769
- LZP __
- $a Pubmed-20120817/11/04
