Farmakogenetika je rychle se rozvíjející vědní obor slibující individualizaci léčby popsáním geneticky polymorfních aspektů farmakodynamiky (receptory a další cíle léčiv) i farmakokinetiky (přenašeče, biotransformační enzymy). Ke stanovení aktivity enzymů využívá jednak nepřímou metodu genotypizace, kdy je aktivita odhadována z genetické výbavy jedince, popř. přímo podáním substrátu daného enzymu a stanovením hladin parentní látky a příslušného metabolitu, jehož vznik enzym katalyzuje – fenotypizace. Tento přehledový článek se zabývá významnějšími enzymy podílejícími se na metabolismu léčiv, jejich polymorfismy a metodami jejich fenotypizace, přičemž zvláštní zřetel klade na analytické metody popsané v odborné literatuře, jichž je možno využít ke stanovení metabolického poměru parentní látka/metabolit.

Pharmacogenetics is a rapidly developing field of science promising individualization of treatment through determination of genetic polymorphism in pharmacodynamics (receptors and other drug targets) and pharmacokinetics (carriers, metabolic enzymes). Enzyme activity may be predicted using genotyping or directly phenotyped – after administration of a probe substrate. This review article deals with some important metabolic enzyme polymorphisms and their phenotyping methods. Special consideration is given to the analytical methods described in the literature, which can be used to determine the metabolic rate.

Univerzita Karlova Praha 1 lékařská fakulta Farmakologický ústav

Phenotyping of enzymes participating in drug metabolism

Obsahuje tabulky

Literatura