Článek shrnuje základní poznatky o farmakokinetickém profilu, metabolizmu a lékových interakcích rilpivirinu, nejnovějšího perorálního nenukleosidového inhibitoru reverzní transkriptázy 2. generace, který je určen pro dosud neléčené pacienty s HIV-1 infekcí. Faktor, který dominantně určuje vysokou rezistenční bariéru RPV, je jeho konformační flexibilita a adaptabilita, což je unikátní vlastnost diarylpyrimidinových inhibitorů (DAPY inhibitory - NNRTI 2. generace). Jsou analyzovány multicentrické studie ECHO a THRIVE, které prokázaly non-inferioritu RPV k EFV, jeho příznivý bezpečnostní profil a signifikantně méně nežádoucích účinků. Závěrem jsou zmíněna aktuální terapeutická doporučení pro léčbu onemocnění HIV/AIDS a místo rilpivirinu v současných terapeutických režimech.

The article summarizes the basic facts about the pharmacokinetic profile, metabolism and drug interactions of rilpivirine (RPV). This is the latest orally administered second-generation non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) for antiretroviral-naive patients with HIV-l infection. Conformational flexibility and adaptabihty are the factors that dominantly determine the high resistance barrier of RPV and are the unique features of diarylpyrimidine inhibitors (DAPY inhibitors - 2nd-generation NNRTIs). Multicentre Studies ECHO and THRIVE are also reviewed. Current guidelines for the treatment of HIV/AIDS are mentioned as well as the role of RPV in current therapeutic regimens.

Klinika infekčních chorob LF MU a FN Brno Bohunice

RILPIVIRINE - a novel HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor

Literatura