Zavedení blokátorů protonové pumpy v osmdesátých letech minulého století v léčbě chorob, souhrnně označených jako onemocnění asociovaná s žaludeční kyselinou chlorovodíkovou, se stalo zásadním přelomem z pohledu efektivity terapie těchto chorob. V současné době jsou blokátory protonové pumpy děleny na léky 1. generace (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol) a 2. generace, kam řadíme optický izomer omeprazolu-esomeprazol a rabeprazol. Na českém farmaceutickém trhu je nejmladším zástupcem blokátorů protonové pumpy rabeprazol. Rabeprazol patří, podobně jako ostatní blokátory protonové pumpy, k lékům bezpečným, jeho výhodou oproti lékům tzv. 1. generace je rychlý nástup suprese produkce žaludeční kyseliny a tím i rychlý nástup ovlivnění klinických symptomů. Doba účinné suprese žaludeční kyseliny solné je dlouhá, trvá 14–16 hodin, vedlejší příznaky léčby, jako je bolest hlavy nebo průjem, nejsou četnější než 1,6 %. Klinické studie prokazují velmi dobrou účinnost u osob s GERD, rabeprazol jako součást schématu eradikace H.pylori není lepší než např. použití eradikačního schématu s omeprazolem. Dobrý terapeutický efekt byl popsán v terapii akutních krvácení z vředových lézí, primárně ošetřených endoskopicky, kdy rabeprazol perorálně podaný byl stejně efektivní jako i.v. aplikovaný omeprazol. Vzhledem k odlišnostem metabolizmu rabeprazolu jaterním cytochromem CYP450 oproti jiným blokátorům protonové pumpy má rabeprazol méně lékových interakcí. Rabeprazol je lékem s vysokou terapeutickou účinností u nemocí asociovaných s přítomností žaludeční kyseliny chlorovodíkové.

The introduction in the 1980s of proton pump inhibitors in the treatment of diseases, collectively referred to as gastric acid-related diseases, became a major breakthrough in terms of treatment efficacy for these conditions. Currently, proton pump inhibitors are divided into first-generation drugs (omeprazole, lansoprazole, pantoprazole) and second-generation drugs that include esomeprazole, the optical isomer of omeprazole, and rabeprazole. Rabeprazole is the most recent of the proton pump inhibitors available at the Czech pharmaceutical market. As other proton pump inhibitors, rabeprazole is safe and its advantage, in comparison with first-generation drugs, is a rapid onset of suppression of gastric acid production and, thus, a rapid onset of improvement of clinical symptoms. The duration of active suppression of gastric hydrochloric acid is long, lasting 14–16 hours, and the rate of side effects of treatment, such as headache or diarrhea, is not higher than 1.6%. Clinical trials demonstrate a very good efficacy in persons with GERD; rabeprazole as part of H. pylori eradication schedule is not superior to, for instance, the use of eradication schedule with omeprazole. A good therapeutic effect has been described in the treatment of acute bleeding from ulcer lesions, primarily managed endoscopically, in which rabeprazole administered orally was as effective as omeprazole given intravenously. Due to the differences of rabeprazole metabolism by cytochrome P450 compared to other proton pump inhibitors, there are fewer drug interactions with rabeprazole. Rabeprazole is a drug with a high therapeutic efficacy for diseases related to the presence of gastric hydrochloric acid.

2 interní klinika FN u sv Anny v Brně LF MU Brno

Interní klinika Fakultní nemocnice Ostrava Akademické centrum gastroonkologie Lékařská fakulta Ostrava

Rabeprazole: a second-generation proton pump inhibitor

Literatura