-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
A novel series of highly potent 2,6,9-trisubstituted purine cyclin-dependent kinase inhibitors
T. Gucký, R. Jorda, M. Zatloukal, V. Bazgier, K. Berka, E. Řezníčková, T. Béres, M. Strnad, V. Kryštof,
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
23829517
DOI
10.1021/jm4006884
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- adenin analogy a deriváty chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- apoptóza MeSH
- cyklin-dependentní kinasa 2 antagonisté a inhibitory MeSH
- cyklin-dependentní kinasy antagonisté a inhibitory MeSH
- cyklopentany chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- fosforylace MeSH
- lidé MeSH
- methylaminy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- molekulární modely MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- počítačová simulace MeSH
- proteinkinasa CDC2 antagonisté a inhibitory MeSH
- protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- puriny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- retinoblastomový protein metabolismus MeSH
- screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
The inhibition of overactive CDKs during cancer remains an important strategy in cancer drug development. We synthesized and screened a novel series of 2-substituted-6-biarylmethylamino-9-cyclopentylpurine derivatives for improved CDK inhibitory activity and antiproliferative effects. One of the most potent compounds, 6b, exhibited strong cytotoxicity in the human melanoma cell line G361 that correlated with robust CDK1 and CDK2 inhibition and caspase activation. In silico modeling of 6b in the active site of CDK2 revealed a high interaction energy, which we believe is due to the 6-heterobiarylmethylamino substitution of the purine moiety.
Citace poskytuje Crossref.org
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc14040676
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20140113113628.0
- 007
- ta
- 008
- 140107s2013 xxu f 000 0|eng||
- 009
- AR
- 024 7_
- $a 10.1021/jm4006884 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)23829517
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a xxu
- 100 1_
- $a Gucký, Tomáš
- 245 12
- $a A novel series of highly potent 2,6,9-trisubstituted purine cyclin-dependent kinase inhibitors / $c T. Gucký, R. Jorda, M. Zatloukal, V. Bazgier, K. Berka, E. Řezníčková, T. Béres, M. Strnad, V. Kryštof,
- 520 9_
- $a The inhibition of overactive CDKs during cancer remains an important strategy in cancer drug development. We synthesized and screened a novel series of 2-substituted-6-biarylmethylamino-9-cyclopentylpurine derivatives for improved CDK inhibitory activity and antiproliferative effects. One of the most potent compounds, 6b, exhibited strong cytotoxicity in the human melanoma cell line G361 that correlated with robust CDK1 and CDK2 inhibition and caspase activation. In silico modeling of 6b in the active site of CDK2 revealed a high interaction energy, which we believe is due to the 6-heterobiarylmethylamino substitution of the purine moiety.
- 650 _2
- $a adenin $x analogy a deriváty $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000225
- 650 _2
- $a protinádorové látky $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000970
- 650 _2
- $a apoptóza $7 D017209
- 650 _2
- $a proteinkinasa CDC2 $x antagonisté a inhibitory $7 D016203
- 650 _2
- $a nádorové buněčné linie $7 D045744
- 650 _2
- $a počítačová simulace $7 D003198
- 650 _2
- $a cyklin-dependentní kinasa 2 $x antagonisté a inhibitory $7 D051357
- 650 _2
- $a cyklin-dependentní kinasy $x antagonisté a inhibitory $7 D018844
- 650 _2
- $a cyklopentany $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D003517
- 650 _2
- $a screeningové testy protinádorových léčiv $7 D004354
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 _2
- $a methylaminy $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D008744
- 650 _2
- $a molekulární modely $7 D008958
- 650 _2
- $a fosforylace $7 D010766
- 650 _2
- $a puriny $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D011687
- 650 _2
- $a retinoblastomový protein $x metabolismus $7 D016160
- 650 _2
- $a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
- 655 _2
- $a časopisecké články $7 D016428
- 655 _2
- $a práce podpořená grantem $7 D013485
- 700 1_
- $a Jorda, Radek $u -
- 700 1_
- $a Zatloukal, Marek $u -
- 700 1_
- $a Bazgier, Václav $u -
- 700 1_
- $a Berka, Karel $u -
- 700 1_
- $a Řezníčková, Eva $u -
- 700 1_
- $a Béres, Tibor $u -
- 700 1_
- $a Strnad, Miroslav $u -
- 700 1_
- $a Kryštof, Vladimír $u -
- 773 0_
- $w MED00010049 $t Journal of medicinal chemistry $x 1520-4804 $g Roč. 56, č. 15 (2013), s. 6234-47
- 856 41
- $u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23829517 $y Pubmed
- 910 __
- $a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
- 990 __
- $a 20140107 $b ABA008
- 991 __
- $a 20140113114331 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 1005072 $s 839188
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2013 $b 56 $c 15 $d 6234-47 $i 1520-4804 $m Journal of medicinal chemistry $n J Med Chem $x MED00010049
- LZP __
- $a Pubmed-20140107
