Cílem práce byla příprava mikročástic na bázi vysokomolekulárního chitosanu bez obsahu léčiva a následně příprava mikročástic s použitím 5-aminosalicylové kyseliny (5-ASA) jako modelové aktivní látky metodou vnější iontové gelace. Formulačními a procesními proměnnými byla koncentrace chitosanu a při přípravě aktivních mikročástic také přítomnost léčiva v roztoku polymeru a/nebo v použitém tvrdícím roztoku. Byl sledován vliv různých podmínek přípravy na vlastnosti mikročástic se zaměřením na zvýšení obsahu léčiva v mikročásticích. U mikročástic bez léčiva i s léčivem bylo zjištěno, že s rostoucí koncentrací chitosanu rostla jejich sféricita i jejich ekvivalentní průměr. Největší obsah léčiva byl dosažen u vzorku připraveného z 1,75% disperze chitosanu při přítomnosti léčiva v disperzi i tvrdícím roztoku. Změnou umístění léčiva během přípravy se podařilo zvýšit obsah 5-ASA maximálně 6krát (1,25% koncentrace chitosanu).

This study aimed to prepare high molecular weight chitosan blank and drug-loaded microparticles using 5-aminosalicylic acid (5-ASA) as the model active substance by an external ionic gelation. Formulation and process variables included the chitosan concentration and presence of drug in the polymer solution, and/or in hardening solution during the microparticles preparation. The effect of different preparation conditions on the properties of the microparticles was observed with a view to increase drug content in microparticles. For both types of microparticles (with and without the drug), it was found that their sphericity and equivalent diameter increased with increasing chitosan concentration. The drug content of drug-loaded microparticles was the highest in the case of the sample prepared from 1.75% chitosan dispersion, when the drug was present both in the chitosan dispersion and the hardening solution. Maximum six times higher drug content was achieved by change of the placement of 5-ASA during preparation (1.25% chitosan concentration).

Ústav technologie léků Farmaceutická fakulta Veterinární a farmaceutická univerzita Brno

Possibilities of influencing the drug content and encapsulation efficiency of chitosan microspheres prepared by ionic gelation process