Jednou z moderních technologií jak zajistit dostatečnou biologickou dostupnost léčiv s omezenou rozpustností ve vodném prostředí představuje příprava systémů kapalina v pevné fázi, neboli liquisolid systémů. Funkčním principem těchto formulací je nasorbování léčiva v kapalné formě na porézní nosič (aluminometasilikáty, mikrokrystalická celulosa atd.). Po přidání dalších pomocných látek, především obalovacího materiálu (koloidní oxid křemičitý), dochází ke vzniku prášku s vlastnostmi vhodnými pro převod na běžné jednotkové pevné lékové formy pro perorální podání (tablety, tobolky). Léčivo je v pak do organismu podáváno již v rozpuštěném stavu a navíc vysoký měrný povrch použitých excipientů a hydrofilizace jejich povrchů použitým rozpouštědlem usnadňuje jeho kontakt s a přechod do disolučního média i trávicích tekutin. Tato technologie představuje pro svou jednoduchost přípravy zajímavou alternativu k v současnosti používaným postupům. Článek navazuje popisem konkrétních aspektů ovlivňujících přípravu systémů kapalina v pevné fázi na již publikované práce o biologické dostupnosti léčiv a možnostech jejího technologického ovlivňování.

One of the modern technologies of how to ensure sufficient bioavailability of drugs with limited water solubility is represented by the preparation of liquisolid systems. The functional principle of these formulations is the sorption of a drug in a liquid phase to a porous carrier (aluminometasilicates, microcrystalline cellulose, etc.). After addition of further excipients, in particular a coating material (colloidal silica), a powder is formed with the properties suitable for conversion to conventional solid unit dosage forms for oral administration (tablets, capsules). The drug is subsequently administered to the GIT already in a dissolved state, and moreover, the high surface area of the excipients and their surface hydrophilization by the solvent used, facilitates its contact with and release to the dissolution medium and GI fluids. This technology, due to its ease of preparation, represents an interesting alternative to the currently used methods of bioavailability improvement. The article follows up, by describing the specific aspects influencing the preparation of liquid systems, on the already published papers about the bioavailability of drugs and the possibilities of its technological improvement.

Veterinární a farmaceutická univerzita Brno Farmaceutická fakulta Ústav technologie léků

Enhancing of drug bioavailability using liquisolid system formulation