Glifloziny jsou antidiabetika se specifickým metabolismem, který je založen zejména na jejich glukuronizaci. Vzniklé glukuronidy jsou eliminovány především močí, zatímco nemetabolizovaná část gliflozinů se eliminuje převážně žlučí. Nejvýznamnější glukuronosyltransferázou při metabolismu gliflozinů je UGT1A9. Transport gliflozinů se děje zejména cestou efluxních transportních systémů P glykoproteinu, BCRP a MRP2. V metabolismu a transportu gliflozinů jsou poměrně značné rozdíly, z nichž se odvíjejí odlišnosti v potřebě redukce dávek gliflozinů při porušené funkci ledvin nebo jater.

Gliflozins are antidiabetics with a specific metabolism based mainly on their glucuronidation. The resulting glucuronides are eliminated primarily in the urine, while the unmetabolised part of gliflozins is eliminated mainly in bile. The most important glucuronosyltransferase in gliflozin metabolism is UGT1A9. Gliflozins are principally transported via the efflux transport systems P-glycoprotein, BCRP and MRP-2. There are relatively significant differences in gliflozin metabolism and transport, resulting in differences in the need for dose reduction for renal or hepatic impairment.

DrugAgency a s Praha

SGLT inhibitors (part 2) - pharmacokinetics, metabolism and transport

Literatura