Je dobře známo, že suboptimální léčba hypertenze zvyšuje nemocnost a úmrtnost pacientů a že NSA patří mezi léky, které mohou krevní tlak zvyšovat. Do nedávné doby byl paracetamol považován za analgetikum, které takové účinky nemá. Některé nové informace však vzbuzují obavy o bezpečnost alespoň u části pacientů s arteriální hypertenzí při podávání paracetamolu. Tento přehledový článek předkládá informace o možném vlivu paracetamolu i NSA na krevní tlak hypertoniků i pacientů bez hypertenze. Z dostupných údajů vyplývá, že negativní vliv NSA je zřejmě intenzivnější než vliv paracetamolu.
It is well known that suboptimal treatment of hypertension increases patient morbidity and mortality and that NSAIDs belong to the drugs that can raise blood pressure. Until recently, paracetamol was considered an analgesic that does not have such effects. However, some new information raises concerns about the safety of at least some patients with arterial hypertension when taking paracetamol. This review article presents information on the possible effect of paracetamol and NSAIDs on the blood pressure of hypertensive and non-hypertensive patients. From the available data, it appears that the negative impact of NSAIDs is more intense than the effect of paracetamol.
- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
Rostlinné přípravky, respektive z nich vyrobené doplňky stravy, mohou vést k lékovým interakcím podobně jako léky. Výrobci takových doplňků stravy však na případné lékové interakce neupozorňují. Inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (iPDE5) jsou široce užívané léky, jejichž společnou vlastností je odbourávání cestou CYP3A4 a CYP3A5. Inhibitory a induktory těchto isoenzymů cytochromu P-450 vyvolávají různě závažné lékové interakce a pouze k některým z nich je možné v SPC dohledat doporučený management. Cílem článku je podat základní informaci o rostlinných přípravcích, které mají potenciál ovlivnit farmakokinetické vlastnosti a v některých případech patrně i účinnost a bezpečnosti iPDE5.
Herbal products, or food supplements made from them, can lead to drug interactions as well as drugs. However, manufacturers of such food supplements do not point out possible drug interactions. Phosphodiesterase type 5 (iPDE5) inhibitors are widely used drugs, the common feature of which is degradation by the CYP3A4 and CYP3A5 pathways. Inhibitors and inducers of these cytochrome P-450 isoenzymes cause drug interactions of varying severity, and only for some of them is it possible to find a recommended management in the SPC. The aim of the article is to provide basic information about herbal products with the potential to influence pharmacokinetics and, in some cases, probably also the effectiveness and safety of iPDE5.
- Klíčová slova
- avanafil,
- MeSH
- cyklické nukleotidfosfodiesterasy, typ 5 farmakologie terapeutické užití MeSH
- erektilní dysfunkce * farmakoterapie MeSH
- inhibitory fosfodiesterasy 5 farmakologie terapeutické užití MeSH
- interakce bylin a léků * MeSH
- léčivé rostliny MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné přípravky MeSH
- tadalafil farmakologie terapeutické užití MeSH
- vardenafil farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Rostlinné přípravky, respektive z nich vyrobené doplňky stravy, mohou vést k lékovým interakcím podobně jako léky. Výrobci takových doplňků stravy však na případné lékové interakce neupozorňují. Inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (iPDE5) jsou široce užívané léky, jejichž společnou vlastností je odbourávání cestou CYP3A4 a CYP3A5. Inhibitory a induktory těchto isoenzymů cytochromu P-450 vyvolávají různě závažné lékové interakce a pouze k některým z nich je možné v SPC dohledat doporučený management. Cílem článku je podat základní informaci o rostlinných přípravcích, které mají potenciál ovlivnit farmakokinetické vlastnosti a v některých případech patrně i účinnost a bezpečnosti iPDE5.
Herbal products, or food supplements made from them, can lead to drug interactions as well as drugs. However, manufacturers of such food supplements do not point out possible drug interactions. Phosphodiesterase type 5 (iPDE5) inhibitors are widely used drugs, the common feature of which is degradation by the CYP3A4 and CYP3A5 pathways. Inhibitors and inducers of these cytochrome P-450 isoenzymes cause drug interactions of varying severity, and only for some of them is it possible to find a recommended management in the SPC. The aim of the article is to provide basic information about herbal products with the potential to influence pharmacokinetics and, in some cases, probably also the effectiveness and safety of iPDE5.
- Klíčová slova
- avanafil,
- MeSH
- cyklické nukleotidfosfodiesterasy, typ 5 farmakologie terapeutické užití MeSH
- erektilní dysfunkce * farmakoterapie MeSH
- inhibitory fosfodiesterasy 5 farmakologie terapeutické užití MeSH
- interakce bylin a léků * MeSH
- léčivé rostliny MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné přípravky MeSH
- tadalafil farmakologie terapeutické užití MeSH
- vardenafil farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Rostlinné přípravky, respektive z nich vyrobené doplňky stravy, mohou vést k lékovým interakcím podobně jako léky. Výrobci takových doplňků stravy však na případné lékové interakce neupozorňují. Inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (iPDE5) jsou široce užívané léky, jejichž společnou vlastností je odbourávání cestou CYP3A4 a CYP3A5. Inhibitory a induktory těchto isoenzymů cytochromu P-450 vyvolávají různě závažné lékové interakce a pouze k některým z nich je možné v SPC dohledat doporučený management. Cílem článku je podat základní informaci o rostlinných přípravcích, které mají potenciál ovlivnit farmakokinetické vlastnosti a v některých případech patrně i účinnost a bezpečnosti iPDE5.
Herbal products, or food supplements made from them, can lead to drug interactions as well as drugs. However, manufacturers of such food supplements do not point out possible drug interactions. Phosphodiesterase type 5 (iPDE5) inhibitors are widely used drugs, the common feature of which is degradation by the CYP3A4 and CYP3A5 pathways. Inhibitors and inducers of these cytochrome P-450 isoenzymes cause drug interactions of varying severity, and only for some of them is it possible to find a recommended management in the SPC. The aim of the article is to provide basic information about herbal products with the potential to influence pharmacokinetics and, in some cases, probably also the effectiveness and safety of iPDE5.
- Klíčová slova
- avanafil, udenafil,
- MeSH
- erektilní dysfunkce * farmakoterapie MeSH
- inhibitory fosfodiesterasy 5 * farmakokinetika farmakologie MeSH
- interakce bylin a léků MeSH
- lékové interakce * MeSH
- lidé MeSH
- potravní doplňky MeSH
- rostlinné přípravky MeSH
- sildenafil citrát farmakokinetika farmakologie MeSH
- tadalafil farmakokinetika farmakologie MeSH
- vardenafil farmakokinetika farmakologie MeSH
- vazodilatancia farmakokinetika farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Pochopení cest metabolizace inhibitorů SGLT2 (gliflozinů) je jednou z podmínek bezpečné terapie těmito léčivy. Glifloziny se v organismu metabolizují prakticky jen glukuronidací, což je velmi neobvyklé a lékaři i farmaceuti s tím musejí počítat. Největší část všech gliflozinů se metabolizuje cestou UGT1A9, v případě dapagliflozinu je tato cesta rozhodující, naopak empagliflozin je metabolizován hned čtyřmi izoenzymy UGT, což se projevuje zanedbatelným vlivem jejich polymorfismů a lékových interakcí. Glukuronidy vzniklé metabolizací gliflozinů jsou dobře rozpustné ve vodě, a jsou proto eliminovány ledvinami aktivním transportem. Míra glukuronidace jednotlivých gliflozinů je různá, nejnižší je v případě empagliflozinu a nejvyšší u dapagliflozinu.
Understanding the metabolism pathways of SGLT2 inhibitors (gliflozins) is one of the conditions for safe therapy with these drugs. Gliflozins are metabolized in the body practically only by glucuronidation, which is very unusual. Both doctors and pharmacists must count it in. Most gliflozins are metabolized by UGT1A9. In the case of dapagliflozin, this is the decisive pathway, whereas empagliflozin is metabolized by four UGT isoenzymes, which manifests as a negligible effect of their polymorphisms and drug interactions. Glucuronides formed by the metabolism of gliflozins are readily soluble in water and are therefore eliminated by active renal transport. The degree of glucuronidation of individual gliflozins is different; the lowest is in the case of empagliflozin and the highest in the case of dapagliflozin.
x
x
- Klíčová slova
- Cenobamát,
- MeSH
- antikonvulziva * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- chlorfenoly farmakologie terapeutické užití MeSH
- epilepsie farmakoterapie MeSH
- farmakokinetika MeSH
- karbamáty farmakologie terapeutické užití MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- tetrazoly farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Inhibitory SGLT2 (glifloziny) se v organismu metabolizují prakticky jen glukuronidací a jen minimálně oxidativní cestou. Současně jsou některé glifloziny substráty transportních systémů P‐glykoproteinu, BCRP a MRP‐2. Z těchto vlastností gliflozinů se odvozují jejich farmakokinetické lékové interakce. Z mechanismu účinku gliflozinů vyplývá, že zvyšují exkreci glukózy a natria močí, čímž zvyšují také exkreci vody. Kombinace gliflozinů s diuretiky působí synergicky na natriurézu a může vyvolat hypotenzi a dehydrataci. Kombinace gliflozinů s inzulinem nebo inzulinovými sekretagogy pak může zvýšit riziko vzniku hypoglykemických příhod. Glifloziny naproti tomu prakticky neovlivňují osud jiných léků v organismu a mají jen omezené množství klinicky relevantních lékových interakcí. Ke klinicky nejvýznamnějším patří indukce glukuronidace gliflozinů, synergický efekt při souběžném podávání diuretik a vliv gliflozinů na exkreci solí lithia.
SGLT2 inhibitors (gliflozins) are metabolized in the body practically mainly by glucuronidation and only minimally by the oxidative route. At the same time, some gliflozins are substrates of the P‐glycoprotein, BCRP and MRP‐2 transport systems. These properties of gliflozins indicate their pharmacokinetic drug interactions. The mechanism of action of gliflozins suggests that they increase glucose and sodium excretion in the urine, thereby also increasing water excretion. The combination of gliflozins with diuretics acts synergistically on sodium excretion and may cause hypotension and dehydration. Combining gliflozins with insulin or secretagogues may increase the risk of hypoglycemic episodes. Gliflozins, on the other hand, have virtually no effect on the fate of other drugs. Gliflozins have only a limited number of clinically relevant drug interactions, the most clinically important being the induction of gliflozin glucuronidation, the synergistic effect of co‐administered diuretics and the effect of gliflozins on lithium salt excretion.
- MeSH
- akutní poškození ledvin etiologie MeSH
- diuretika aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- glifloziny * aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- glukuronosyltransferasa antagonisté a inhibitory MeSH
- hypoglykemie etiologie MeSH
- hypotenze etiologie MeSH
- inzulin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- kyselina niflumová aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kyselina valproová aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- lithium aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- senioři MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Od roku 2015 bylo registrováno dalších devět léčivých látek pro terapii roztroušené sklerózy. Interakční potenciál těchto léčiv je velmi rozdílný. Jeho znalost může napomoci k bezpečnější terapii pacientů. S lékovými interakcemi souvisejí také vymývací periody, které je nezbytné dodržet při přechodu z jednoho léčiva na druhé. Nelze rovněž pominout bezpečnost a účinnost vakcinace pacientů léčených přípravky používanými k terapii roztroušené sklerózy, neboť řada těchto léčiv má imunosupresivní účinek nebo jejich podávání vede k depleci lymfocytů. Přehled uvádí stupeň poznání lékových interakcí léčiv používaných k terapii roztroušené sklerózy k březnu 2022.
Since 2015, another 9 drugs have been registered for treating multiple sclerosis. The interaction potential of these drugs is very different. However, the knowledge may help to treat patients safer. Drug interactions are also associated with washout periods, which must be observed when switching from one drug to another. The safety and efficacy of vaccination in patients treated with drugs for multiple sclerosis cannot be overlooked, as many of them have an immunosuppressive effect or lead to lymphocyte depletion. The review shows the degree of knowledge of drug interactions of drugs for multiple sclerosis as of March 2022.
- MeSH
- lékové interakce * MeSH
- lidé MeSH
- roztroušená skleróza * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Glifloziny jsou antidiabetika se specifickým metabolismem, který je založen zejména na jejich glukuronizaci. Vzniklé glukuronidy jsou eliminovány především močí, zatímco nemetabolizovaná část gliflozinů se eliminuje převážně žlučí. Nejvýznamnější glukuronosyltransferázou při metabolismu gliflozinů je UGT1A9. Transport gliflozinů se děje zejména cestou efluxních transportních systémů P glykoproteinu, BCRP a MRP2. V metabolismu a transportu gliflozinů jsou poměrně značné rozdíly, z nichž se odvíjejí odlišnosti v potřebě redukce dávek gliflozinů při porušené funkci ledvin nebo jater.
Gliflozins are antidiabetics with a specific metabolism based mainly on their glucuronidation. The resulting glucuronides are eliminated primarily in the urine, while the unmetabolised part of gliflozins is eliminated mainly in bile. The most important glucuronosyltransferase in gliflozin metabolism is UGT1A9. Gliflozins are principally transported via the efflux transport systems P-glycoprotein, BCRP and MRP-2. There are relatively significant differences in gliflozin metabolism and transport, resulting in differences in the need for dose reduction for renal or hepatic impairment.
