V uvedenom článku je v nadväznosti na už publikovaný prehľad o celkových inhalačných anestetikách pozornosť venovaná intravenóznym (vnútrožilným) anestetikám. Z chemického hľadiska ide o štruktúrne rôznorodú kategóriu, ako sú barbiturátové deriváty − tiopental (Sodium pentothal®, Trapanal®, Pentothal®), metohexital (Brevital®), hexobarbital (Evipan®, Hexenal®, Citopan®, Tobinal®), nebarbiturátové deriváty − ketamín (Ketalar® Ketaset®), esketamín (Ketanest®) a etomidát (Amidate®, Hypnomidate®), deriváty fenolu − propofol (Diprivan®) a steroidné deriváty – zmes alfadolónu a alfaxalónu (Althesin® v humánnej a Saffan® vo veterinárnej anestézii), deriváty kyseliny fenyloctovej − propanidid (Epontol®, Sombrevin®). S výnimkou propofolu a propanididu ide väčšinou o chirálne zlúčeniny, ktoré sa okrem etomidátu a esketamínu používajú vo forme racemátov. U uvedených anestetík je pozornosť venovaná okrem ich charakteristiky a mechanizmu účinku aj ich chirálnym vlastnostiam.

In continuation of our published review on general inhalational anesthetics, the current article presents a survey of intravenous agents for general anaesthesia. From chemical point of view these compounds belong to structurally diverse categories, such as barbiturates − thiopental (Sodium pentothal®, Trapanal®, Pentothal®), methohexital (Brevital®), and hexobarbital (Evipan®, Hexenal®, Citopan®, Tobinal®); non-barbiturate derivatives − ketamine (Ketalar® Ketaset®), esketamine (Ketanest®), and etomidate (Amidate®, Hypnomidate®), phenolic derivatives − propofol (Diprivan®); steroid derivatives – mixture of alfadolone and alfaxalone (Althesin® in human and Saffan® in veterinary anesthesia); and derivatives of phenylacetic acid − propanidid (Epontol®, Sombrevin®). Most of these compounds are chiral, with the exception of propofol and propanidid. Apart from etomidate and esketamine, they are used in the form of their racemates. Besides their characteristics and mechanism of action, attention is centred also on their chiral properties.

Farmaceutická fakulta UK Katedra chemickej teórie liečiv

General intravenous anesthetics - pharmacodynamics, pharmacokinetics and chiral properties