Amiodaron je považován za antiarytmikum s nejširším spektrem účinku. Elektrofyziologické funkce myokardu ovlivňuje na základě většiny dosud známých mechanismů. Kromě intenzivní blokády K+ kanálů je antogonistou Na+ a Ca + kanálů a β1-receptorů. Jeho systémový vliv má antiadrenergni povahu. Dochází k poklesu automacie v SA uzlu i v ektopických centrech, zpomaluje se vedení vzruchu v myokardu. Prodlužuje se efektivní i funkční refrakterní období síní i komor, zvyšuje se elektrická homogenita myokardu i práh pro vznik fibrilace komor. Nevýhodou je, že většina těchto účinků nastupuje s individuálně variabilní dlouhou dobou latence. V cévním a koronárním řečišti amiodaron vyvolává vazodilataci, klesá periferní cévní rezistence a stoupá perfuze tkání včetně myokardu. Hlavním důvodem pro omezení širšího klinického použití amiodaronu zůstávají nežádoucí účinky Pri nekontrolované terapii jsou časté a pestré. Nejzávažnější je plicní fibróza a hepatopatie. Nejčastější naopak korneální mikrodepozita, fotosenzibilita kůže a alergické reakce. Známé jsou poruchy funkce štítné žlázy (tyreotoxikóza nebo hypotyreóza) a priznaky plynoucí z poškození CNS a gastrointestinálního traktu.

Amiodarone is considered an antiarrhythmic drug with the broadest spectrum of action. It influences electrophysiological myocardial functions on the basis of the majorioty of hitherto known mechanisms. Apart from intensive block of the K+ channels, it is an antagonist of Na+ and Ca2+ channels and betai-receptors. Its systemic effect is antiadrenergic. A decline of the automatism in the SA node and ectopic centres occures, the conduction of impulses in the heart muscle slows down. The effective and functional atrial and ventricular refractory period is prolonged, the electric homogeneity of the heart muscle and threshold for the development of : ventricular fibrillation increases. The disadvantage is that the majority of these elBfects starts, after an individually variable latent period. In the vascular and coronary circulation amiodarone causes vasodilatation, the peripheral vascular resistance declines and the perfusion of tissues incl. the myocardium increases. The main reason for a limited wider clinical use of amiodarone are its undesirable effects. In uncontrolled therapy they are frequent and varied. The most serious ones include fibrosis and hepatopathy. The most frequent undesirable effects are corneal microdeposits, photosensitization ot the skin and allergic reactions. Impaired thyroid function (thyrotoxicosis, hypothyroidism) were encountered as well as symptoms caused by damage of the CNS and gastrointestinal tract.

UK LF Katedra farmakologie Hradec Králové

Therapeutic potential of amiodarone

Terapeutický potenciál amiodaronu = Therapeutic potential of amiodarone /

Therapeutic potential of amiodarone /

Lit: 37

Souhrn en