V práci sa sledoval vplyv pomocných, látok (propylénglykol, glycerol a sorbitol, ktoré ako humektanty a emolienty sú súčasťou niektorých základov topických prípravkov) na rozdeľovací koeficient (P') heptakaínu (XIX) a jeho morfollno- (XIX M), pyrolidíno- (XIX Z), 3-heptyloxy (XX Z), 2-pentyloxy(XIII) analógov a nesubstituovaného základného liečiva tejto série (IR-1). Obsah liečiv sa stanovoval v systéme n-oktanol/vodný roztok liečiva s prísadou 5; 10; 15 a 20% viacsýtnych alkoholov spektrofotometrický vo vodnej vrstve. Vplyv viacsýtnych alkoholov na P' sa nedá zovšeobecniť, pretože závisí od ich koncentrácie ako aj od druhu lokálneho anestetika, napr. F látky XIX M sa s rastúcou koncentráciou propylénglykolu znižuje a naopak s rastúcou koncentráciou sorbitolu zvyšuje. Z toho vyplýva, že k formulácii liekovej formy s uvedenými lokálnymi anestetikami treba pristupovať vždy individuálne.

The paper examined the effects of auxiliary substances (propyleneglycol, glycerol and sorbitol which as humestants and emollients are components of some bases of topical preparations) on the partition coefficient (P) of heptacaine (XIX) and its morpholino- (XIX M), pyrolidino- (XIX Z), 3-heptyloxy (XX Z), 3-pentyloxy- (XIII) analogues and the unsubstituted fundamental drug of this series (IR-1). The content of drugs was determined in the system n-octanol/aqueous solution of the drug with an addition of 5; 10; 15 and 20% of multisaturate alcohols spectrophotometrically in an aqueous layer. The effect of multisaturate alcohols on P caimot be generalized as it depends on their concentration as well as the sort of the local anaesthetic agent, e .g. P of substance XIXM is decreased with increasing concentration and, on the other hand, it is increased with increasing sorbitol concentration. The results show that formulation of a dosage form including these local anaesthetics must be always approached individually.

Univ Kom Farm fak Katedra galenickej farmácie Bratislava

Studies of local anaesthetics. 142. A comparison of the effects of auxiliary substances on the partition coefficient of potential drugs from the group of phenylcarbamic acid derivatives

Štúdium lokálnych anestetík. 142. Porovnanie vplyvu pomocných látok na rozdeľovací koeficient potenciálnych liečiv zo skupiny derivátov kyseliny fenylkarbámovej = Studies of local anaesthetics. 142. A comparison of the effects of auxiliary substances on the partition coefficient of potential drugs from the group of phenylcarbamic acid derivatives /

Lit: 12

Souhrn en