Navrhuje sa teoretický model, podľa ktorého kváziparabolický priebeh biologickej účinnosti lokálnych anestetík typu terciárnych amínov v závislosti na dĺžke hydrofóbneho substituenta („cut-off" efekt) je podmienený kombináciou rozdělovačích a ionizačných rovnováh a geometrických parametrov týchto látok interagujúcich s dvojvrstvou fosfolipidovej membrány. Študuje sa vplyv povrchového elektrického náboja, ktorý pozorujeme pri interkalácii nabitých molekúl lokálneho anestetika do dvoj vrstvy.

A theoretical model is proposed according to which the quasi-parabolic course of the biological activity of local anaesthetics of tertiary amines in dependence on the length of the hydrophobic substituents (the „cut-off' effect) is conditioned by a combination of partition and ionizing balances and geometrical parameters of these substances interacting with the bilayer of the phospholipid membrane. The influence of the surface electric charge, which is observed in the intercalation of the charged molecules of the local anaesthetic into the bilayer is studied.

Univ Kom Farmaceutická fakulta Katedra fyzikálnej chémie liečiv Bratislava

A theoretical model of the dependence of the biological activity of local anaesthetics on the length of the carbon chain and pH with the charged surface of the phospholipid bilayer

Teoretický model závislosti biologickej účinnosti lokálnych anestetík na dľžke uhľovodíkového reťazce a na pH pri nabitom povrchu fosfolipidovej dvojvrstvy = A theoretical model of the dependence of the biological activity of local anaesthetics on the length of the carbon chain and pH with the charged surface of the phospholipid bilayer /

A theoretical model of the dependence of the biological activity of local anaesthetics on the length of the carbon chain and pH with the charged surface of the phospholipid bilayer /

Lit: 14

Souhrn en