New groups of antimycobacterial agents: 6-chloro-3-phenyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazine-2(3H)-ones and 6-chloro-3-phenyl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-dithiones
Jazyk angličtina Země Francie Médium print
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
10960190
DOI
10.1016/s0223-5234(00)00174-4
PII: S0223-5234(00)00174-4
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- druhová specificita MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- Mycobacterium účinky léků MeSH
- oxaziny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antibakteriální látky MeSH
- oxaziny MeSH
A series of 6-chloro-3-phenyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazine-2(3H)-ones 3 and a series of 6-chloro-3-phenyl-2H-1,3-benzoxazine-2, 4(3H)-dithiones 4 were synthesized by melting 6-chloro-3-phenyl-2H-1, 3-benzoxazine-2,4(3H)-dione and its derivatives substituted on the phenyl ring 2 with tetraphosphorus decasulfide. Compounds 2c-e, 3 and 4 exhibited in vitro activity against Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii (two strains) and M. avium better than or comparable to that of isoniazid. Replacement of the oxo group by a thioxo group at position 4 led to improvement in activity against M. tuberculosis and M. kansasii. The Free-Wilson method and procedure developed by the authors were used to analyse the structure-activity and structure-antimycobacterial profile relationships, respectively.
Citace poskytuje Crossref.org
