Syntheses of 1-[2-(Phosphonomethoxy)Alkyl] thymine monophosphates and an evaluation of their inhibitory activity toward human thymidine phosphorylase
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print
Typ dokumentu srovnávací studie, časopisecké články, práce podpořená grantem
- MeSH
- Cricetulus MeSH
- fosfáty MeSH
- fosforylace MeSH
- kinetika MeSH
- křečci praví MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- organofosfonáty chemická syntéza chemie metabolismus farmakologie MeSH
- thymidin MeSH
- thymidinfosforylasa antagonisté a inhibitory MeSH
- thymin analogy a deriváty chemická syntéza chemie metabolismus farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- křečci praví MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- srovnávací studie MeSH
- Názvy látek
- 1-(3-fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl)thymine MeSH Prohlížeč
- fosfáty MeSH
- organofosfonáty MeSH
- thymidin MeSH
- thymidinfosforylasa MeSH
- thymin MeSH
A series of new monophosphates of 1-[2-(phosphonomethoxy)alkyl]thymines, such as PMPTp(,) 3-MeO-PMPTp, HPMPTp, and FPMPTp, were synthesized and tested for their ability to inhibit human thymidine phosphorylase. Kinetic measurements of enzyme activity were performed using thymidine and inorganic phosphate as the substrates. The data show that some monophosphates provide a considerable increase of the multisubstrate inhibitory effect. The highest inhibitory potency was found with (R)-FPMPTp 4c (K (i) (dT) = 4.09 ± 0.47 μM, K (i)(P(i)) = 2.13 ± 0.29 μM) and (R) 3-MeO-PMPTp 4d (K (i) (dT) = 5.78 ± 0.71 μM, K (i)(P(i)) = 2.71 ± 0.37 μM).
Citace poskytuje Crossref.org
