Caffeine-hydrazones as anticancer agents with pronounced selectivity toward T-lymphoblastic leukaemia cells
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
25912310
DOI
10.1016/j.bioorg.2015.03.003
PII: S0045-2068(15)00021-8
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- Anticancer agents, Caffeine–hydrazones, Cancer treatment, Leukaemia, Selectivity,
- MeSH
- akutní lymfatická leukemie farmakoterapie MeSH
- antiinfekční látky chemie farmakologie MeSH
- antitumorózní látky chemie farmakologie MeSH
- apoptóza účinky léků MeSH
- Bacteria účinky léků MeSH
- buněčné linie MeSH
- houby účinky léků MeSH
- hydrazony chemie farmakologie MeSH
- kofein chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antiinfekční látky MeSH
- antitumorózní látky MeSH
- hydrazony MeSH
- kofein MeSH
We report design and synthesis of set of novel anticancer agents based on caffeine-hydrazones bearing 2-hydroxyaryl- or 2-N-heteroaryl moiety. Anticancer activity evaluation using seven cancer cell lines and two non-malignant cell lines demonstrated that several derivatives display significant anticancer activity and great selectivity index toward T-lymphoblastic leukaemia cells. In general, hydrazones bearing 2-N-heteroaryl moiety are more active and selective than those with 2-hydroxyaryl moiety. Tested compounds exhibit dose-dependent inhibition of both RNA and DNA synthesis, with some exceptions. Antimicrobial activities were tested on set of twelve bacterial and yeast strains, however prepared compounds were not active, suggesting for a molecular target specific for eukaryotic cells.
Citace poskytuje Crossref.org
Targeting of the Mitochondrial TET1 Protein by Pyrrolo[3,2-b]pyrrole Chelators
