Synthesis and evaluation of cytotoxic and Na+/K+-ATP-ase inhibitory activity of selected 5α-oleandrigenin derivatives
Jazyk angličtina Země Francie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články
PubMed
31325787
DOI
10.1016/j.ejmech.2019.07.028
PII: S0223-5234(19)30647-6
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- ATP-ase inhibition, Cardenolides, Cytotoxicity, Furan transformation, Partial synthesis,
- MeSH
- buněčné linie MeSH
- fytogenní protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- inhibitory enzymů chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- kardenolidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární konformace MeSH
- Nerium chemie MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
- sodíko-draslíková ATPasa antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- Názvy látek
- fytogenní protinádorové látky MeSH
- inhibitory enzymů MeSH
- kardenolidy MeSH
- oleandrigenin MeSH Prohlížeč
- sodíko-draslíková ATPasa MeSH
Oleandrin, the major biologically active constituent of shrub Nerium oleander preparations of which have been used in traditional Mediterranean and Asian medicine, attracts a great deal of attention due to its pronounced anticancer activity. The synthesis of oleandrigenin model, 16β-hydroxy-3β-methoxy-5α-card-20(22)-enolide 16-acetate, from androstenolone acetate through 17β-(3-furyl)-intermediates has been developed. Several related 17β-(butenolidyl)- and 17β-(furyl)-androstane derivatives were synthesized and tested for in vitro cytotoxic and Na+/K+-ATP-ase inhibitory activities. Comparison of Na+/K+-ATP-ase inhibitory and cytotoxic activity underlines complex nature of the relationship.
Citace poskytuje Crossref.org
