Oleandrin, the major biologically active constituent of shrub Nerium oleander preparations of which have been used in traditional Mediterranean and Asian medicine, attracts a great deal of attention due to its pronounced anticancer activity. The synthesis of oleandrigenin model, 16β-hydroxy-3β-methoxy-5α-card-20(22)-enolide 16-acetate, from androstenolone acetate through 17β-(3-furyl)-intermediates has been developed. Several related 17β-(butenolidyl)- and 17β-(furyl)-androstane derivatives were synthesized and tested for in vitro cytotoxic and Na+/K+-ATP-ase inhibitory activities. Comparison of Na+/K+-ATP-ase inhibitory and cytotoxic activity underlines complex nature of the relationship.

• MeSH
• buněčné linie MeSH
• fytogenní protinádorové látky chemická syntéza   chemie   farmakologie   MeSH
• inhibitory enzymů chemická syntéza   chemie   farmakologie   MeSH
• kardenolidy chemická syntéza   chemie   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• molekulární konformace MeSH
• Nerium chemie   MeSH
• proliferace buněk účinky léků   MeSH
• screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
• sodíko-draslíková ATPasa antagonisté a inhibitory   metabolismus   MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• Convallaria MeSH
• fytoterapie MeSH
• hlaváček MeSH
• hospodářská zvířata MeSH
• kozlík (rostlina) MeSH
• Linaria MeSH
• Nerium MeSH
• veterinární léky MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH