New Dual Small Molecules for Alzheimer's Disease Therapy Combining Histamine H3 Receptor (H3R) Antagonism and Calcium Channels Blockade with Additional Cholinesterase Inhibition
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
- MeSH
- Alzheimerova nemoc farmakoterapie metabolismus MeSH
- blokátory kalciových kanálů chemie farmakologie MeSH
- cholinesterasové inhibitory chemie farmakologie MeSH
- knihovny malých molekul chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- myši MeSH
- nádorové buňky kultivované MeSH
- neuroblastom farmakoterapie metabolismus MeSH
- neuroprotektivní látky chemie farmakologie MeSH
- poruchy paměti farmakoterapie metabolismus MeSH
- receptory histaminu H3 chemie MeSH
- vazodilatancia chemie farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- blokátory kalciových kanálů MeSH
- cholinesterasové inhibitory MeSH
- knihovny malých molekul MeSH
- neuroprotektivní látky MeSH
- receptory histaminu H3 MeSH
- vazodilatancia MeSH
New tritarget small molecules combining Ca2+ channels blockade, cholinesterase, and H3 receptor inhibition were obtained by multicomponent synthesis. Compound 3p has been identified as a very promising lead, showing good Ca2+ channels blockade activity (IC50 = 21 ± 1 μM), potent affinity against hH3R (Ki = 565 ± 62 nM), a moderate but selective hBuChE inhibition (IC50 = 7.83 ± 0.10 μM), strong antioxidant power (3.6 TE), and ability to restore cognitive impairment induced by lipopolysaccharide.
Biomedical Research Center University Hospital CZ 500 05 Hradec Kralove Czech Republic
EA4267 PEPITE Université Bourgogne Franche Comté F 25030 Besançon France
Faculty of Pharmacy Jagiellonian University Medical College Medyczna 9 30 688 Kraków Poland
Instituto de Investigación Sanitaria Hospital Universitario de la Princesa 28006 Madrid Spain
Instituto Teofilo Hernando Universidad Autónoma de Madrid C Arzobispo Morcillo 4 28029 Madrid Spain
Laboratory of Medicinal Chemistry IQOG CSIC Juan de la Cierva 3 28006 Madrid Spain
Citace poskytuje Crossref.org
