Novel antagonists reveal the mechanism of PXR inhibition
Jazyk angličtina Země Velká Británie, Anglie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
39419741
DOI
10.1016/j.tips.2024.10.002
PII: S0165-6147(24)00212-8
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- PXR, antagonist, crystal structures, drug discovery,
- MeSH
- lidé MeSH
- pregnanový X receptor * antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- pregnanový X receptor * MeSH
The pregnane X receptor (PXR) is a key regulator of metabolism, but the mechanisms underlying its antagonism remain unclear. Garcia-Maldonado et al. reported potent new antagonists and their co-crystal structures, revealing molecular determinants of PXR antagonism and paving the way for developing antagonists as therapeutics and preventing undesirable PXR activation.
Citace poskytuje Crossref.org
Discovery of PXR Antagonist MI891 and PXR Degrader MI1013 and Their Roles in Hepatic Gene Regulation
